Anesteloc® 20: skład i postać farmaceutyczna
Anesteloc® 20 jest dostępny w postaci tabletek dojelitowych. Jedna tabletka zawiera 20 mg pantoprazolu w postaci półtorawodnego sodu pantoprazolu. Otoczka dojelitowa chroni substancję czynną przed działaniem kwasu solnego: pantoprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego uwalnia się dopiero poza żołądkiem.
Wśród substancji pomocniczych preparat zawiera lecytynę sojową. Ma to zasadnicze znaczenie u pacjentów z nadwrażliwością na soję lub orzeszki ziemne — takim osobom Anesteloc® 20 nie jest przepisywany. Dawka 20 mg jest przeznaczona przede wszystkim do długotrwałego leczenia, terapii podtrzymującej i profilaktyki; w sytuacjach wymagających silniejszego zahamowania wydzielania dostępna jest dawka 40 mg.
Jak działa Anesteloc® 20
Pantoprazol jest podstawionym benzimidazolem, inhibitorem pompy protonowej. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka przekształca się w formę aktywną i hamuje aktywność H+/K+-ATP-azy, czyli blokuje końcowy etap wydzielania kwasu solnego. Stopień zahamowania wydzielania zależy od dawki i dotyczy zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego.
Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie końcowego ogniwa, zmniejsza produkcję kwasu niezależnie od tego, czym wydzielanie jest stymulowane — acetylocholiną, histaminą czy gastryną. Zmniejszeniu kwasowości treści żołądkowej towarzyszy wtórny wzrost wydzielania gastryny, proporcjonalny do tego zmniejszenia; zmiana ta jest odwracalna. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu dwóch tygodni.
Wskazania do stosowania
Dorosłym oraz młodzieży w wieku 12 lat i starszej Anesteloc® 20 jest przepisywany w objawowej postaci choroby refluksowej przełyku, a także do długotrwałego leczenia i profilaktyki nawrotów refluksowego zapalenia przełyku.
U dorosłych preparat jest wskazany także w innym celu: do profilaktyki choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej przyjmowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Dotyczy to pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ; zasadność takiej profilaktyki ocenia lekarz.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się na godzinę przed posiłkiem, połykając ją w całości i popijając wodą; nie wolno jej żuć ani rozgryzać. W objawowej postaci choroby refluksowej zaleca się jedną tabletkę 20 mg raz na dobę. Objawy zwykle ustępują po 2–4 tygodniach; jeśli tak się nie stanie, leczenie kontynuuje się przez kolejne 4 tygodnie. Po ustąpieniu objawów nawracające dolegliwości można kontrolować, przyjmując jedną tabletkę na dobę w razie potrzeby, a jeżeli taki schemat jest niewystarczający, lekarz może powrócić do stosowania ciągłego.
Długotrwała terapia i szczególne grupy pacjentów
W długotrwałym leczeniu i profilaktyce nawrotów refluksowego zapalenia przełyku dawką podtrzymującą jest jedna tabletka na dobę. W razie nawrotu dawkę można zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę — w tym celu stosuje się preparat w dawce 40 mg, a po wyleczeniu nawrotu powraca się do 20 mg. W celu profilaktyki owrzodzeń związanych ze stosowaniem NLPZ podaje się jedną tabletkę na dobę.
- dzieci poniżej 12 lat: preparat nie jest zalecany ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności;
- ciężka niewydolność wątroby: dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg pantoprazolu;
- zaburzenia czynności nerek: modyfikacja dawki nie jest konieczna;
- wiek podeszły: modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Przeciwwskazania
Anesteloc® 20 nie jest stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na pantoprazol, inne podstawione benzimidazole, lecytynę sojową lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu. Jeżeli pantoprazol jest stosowany w leczeniu skojarzonym, przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na którykolwiek z leków podawanych jednocześnie.
Należy osobno pamiętać o nietolerancji orzeszków ziemnych i soi: ze względu na obecność lecytyny sojowej takim pacjentom preparatu się nie przepisuje. O wszystkich wcześniejszych reakcjach alergicznych na leki należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
W ciężkiej niewydolności wątroby podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza długotrwałego, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych; w razie ich zwiększenia leczenie należy przerwać. Wystąpienie objawów alarmowych — wyraźnej, niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, wymiotów z domieszką krwi, niedokrwistości, smolistych (czarnych) stolców — oraz podejrzenie owrzodzenia żołądka wymagają wykluczenia podłoża nowotworowego dolegliwości: pantoprazol może łagodzić objawy choroby złośliwej i opóźniać jej rozpoznanie.
- leczenie trwające dłużej niż rok wymaga regularnej kontroli lekarskiej;
- inhibitory pompy protonowej w dużych dawkach i przy długotrwałym stosowaniu mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku; pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni zapewnić sobie odpowiednią podaż wapnia i witaminy D;
- preparat może pogarszać wchłanianie witaminy B12 z powodu niedoboru kwasu solnego w soku żołądkowym;
- opisano przypadki ciężkiej hipomagnezemii przy stosowaniu dłuższym niż trzy miesiące: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy, komorowe zaburzenia rytmu serca;
- możliwe jest niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń jelitowych wywołanych przez bakterie Salmonella i Campylobacter;
- stosowanie inhibitorów pompy protonowej wiąże się z rzadkimi przypadkami podostrego skórnego tocznia rumieniowatego — w razie pojawienia się zmian skórnych na odsłoniętych częściach ciała w połączeniu z bólem stawów należy skontaktować się z lekarzem;
- zwiększenie stężenia chromograniny A może zaburzać diagnostykę nowotworów neuroendokrynnych, dlatego leczenie przerywa się co najmniej na 5 dni przed badaniem;
- możliwe są zawroty głowy i zaburzenia widzenia — w razie ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Osobno uregulowano jednoczesne stosowanie z atazanawirem: równoczesne podawanie z inhibitorami pompy protonowej nie jest zalecane. Jeżeli lekarz uzna takie połączenie za konieczne, wymagane są ścisła kontrola kliniczna, zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg łącznie ze 100 mg rytonawiru, przy czym dawka dobowa pantoprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.
Interakcje z innymi lekami
Ze względu na silne i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność w istotny sposób zależy od kwaśności w żołądku. Dotyczy to niektórych azoli przeciwgrzybiczych — ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu — a także erlotynibu. Szczególne znaczenie ma grupa leków stosowanych w leczeniu zakażenia HIV: jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej może znacząco zmniejszać jego biodostępność i skuteczność, dlatego takie połączenie nie jest zalecane.
Pantoprazol w znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P450: głównym szlakiem jest demetylacja z udziałem CYP2C19, dodatkowym — utlenianie z udziałem CYP3A4. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol; nie zmienia się także metabolizm substratów CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 i CYP2E1. Szczególnej uwagi wymagają leki przeciwzakrzepowe — pochodne kumaryny: na początku leczenia pantoprazolem, po jego zakończeniu oraz przy nieregularnym stosowaniu zaleca się kontrolę czasu protrombinowego i INR.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na funkcje rozrodcze, a potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Dlatego w okresie ciąży preparat stosuje się wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności, a decyzję podejmuje lekarz.
Ustalono, że pantoprazol przenika do mleka — zarówno w badaniach na zwierzętach, jak i u kobiet karmiących piersią. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź o kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia podejmuje się, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla matki.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują u około 5% pacjentów, najczęściej — biegunka i ból głowy, każde u około 1%. Niezbyt często obserwuje się zawroty głowy, zaburzenia snu, nudności i wymioty, uczucie pełności i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w górnej części brzucha, wysypkę skórną, egzemę, świąd, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie, a także zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Często stwierdza się łagodne polipy dna żołądka.
- rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny;
- rzadko: depresja, zaburzenia widzenia, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów i mięśni;
- rzadko: zwiększenie stężenia bilirubiny, hiperlipidemia, zmiana masy ciała, ginekomastia, gorączka, obrzęki obwodowe;
- bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, dezorientacja;
- częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, halucynacje, splątanie;
- częstość nieznana: uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby;
- częstość nieznana: śródmiąższowe zapalenie nerek;
- częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło słoneczne, podostry skórny toczeń rumieniowaty.
Złamania szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgów zalicza się do działań niepożądanych występujących niezbyt często i są one związane przede wszystkim z długotrwałym stosowaniem. W razie wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, objawów alergii lub żółtaczki należy przerwać przyjmowanie preparatu i zasięgnąć pomocy medycznej.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania pantoprazolu u ludzi nie są znane. Dawki do 240 mg podawane dożylnie w ciągu dwóch minut były dobrze tolerowane. Nie ma szczególnych zaleceń terapeutycznych dotyczących przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia — stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego słabo poddaje się dializie. W razie przyjęcia dawki znacznie przekraczającej zaleconą należy zwrócić się po pomoc medyczną i poinformować lekarza, ile tabletek i kiedy zostało przyjętych.
Jak uzyskać receptę na Anesteloc® 20 online
Anesteloc® 20 jest wydawany na receptę i powinien być przepisywany przez lekarza: konieczna jest ocena charakteru dolegliwości, wykluczenie objawów alarmowych, uwzględnienie stanu wątroby oraz jednocześnie stosowanych leków. Konsultacja online pozwala omówić to na odległość.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej przez pacjenta aptece. Przy długotrwałym stosowaniu lekarz określi również, jak często konieczne będzie badanie kontrolne.
