Anesteloc® 20: склад і форма випуску
Anesteloc® 20 випускається у вигляді кишковорозчинних таблеток. Одна таблетка містить 20 мг пантопразолу у формі пантопразолу натрію півторагідрату. Кишковорозчинна оболонка захищає діючу речовину від соляної кислоти: пантопразол нестійкий у кислому середовищі, тому вивільняється вже за межами шлунка.
Серед допоміжних речовин препарат містить соєвий лецитин. Це принципово важливо для пацієнтів із підвищеною чутливістю до сої або арахісу — їм Anesteloc® 20 не призначають. Дозування 20 мг призначене насамперед для тривалого лікування, підтримувальної терапії та профілактики; для випадків, що потребують більш вираженого пригнічення секреції, існує дозування 40 мг.
Як діє Anesteloc® 20
Пантопразол — заміщений бензимідазол, інгібітор протонної помпи. У кислому середовищі парієтальних клітин шлунка він перетворюється на активну форму і пригнічує активність H+/K+-АТФази, тобто блокує завершальний етап утворення соляної кислоти. Ступінь пригнічення секреції залежить від дози і поширюється як на базальну, так і на стимульовану секрецію.
Оскільки пантопразол зв’язується з протонною помпою на рівні кінцевої ланки, він зменшує утворення кислоти незалежно від того, чим стимулюється секреція — ацетилхоліном, гістаміном чи гастрином. Зниження кислотності шлункового вмісту закономірно супроводжується вторинним збільшенням виділення гастрину, пропорційним цьому зниженню; зміна є зворотною. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом двох тижнів.
Показання до застосування
Дорослим і підліткам віком від 12 років Anesteloc® 20 призначають при симптоматичній формі гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, а також для тривалого лікування і профілактики рецидивів рефлюкс-езофагіту.
Дорослим препарат показаний ще з однієї причини: для профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Йдеться про пацієнтів групи підвищеного ризику, яким потрібен тривалий прийом НПЗП; доцільність такої профілактики визначає лікар.
Спосіб застосування та дози
Таблетку приймають за годину до їжі, ковтаючи цілою та запиваючи водою; розжовувати або розкушувати її не можна. При симптоматичній формі рефлюксної хвороби рекомендується одна таблетка 20 мг один раз на добу. Симптоми зазвичай зникають через 2–4 тижні; якщо цього не сталося, лікування продовжують ще 4 тижні. Після зникнення симптомів повторні скарги можна контролювати прийомом однієї таблетки на добу за потреби, а якщо такий режим не справляється, лікар може повернутися до безперервного прийому.
Тривала терапія та особливі групи пацієнтів
Для тривалого лікування і профілактики рецидивів рефлюкс-езофагіту підтримувальною дозою є одна таблетка на добу. У разі рецидиву дозу можна збільшити до 40 мг пантопразолу на добу — для цього застосовують препарат у дозуванні 40 мг, а після вилікування рецидиву повертаються до 20 мг. Для профілактики виразок, пов’язаних із прийомом НПЗП, призначають одну таблетку на добу.
- діти молодші 12 років: препарат не рекомендований через обмежені дані щодо безпеки та ефективності;
- тяжка печінкова недостатність: добова доза не повинна перевищувати 20 мг пантопразолу;
- порушення функції нирок: корекція дози не потрібна;
- похилый вік: корекція дози не потрібна.
Протипоказання
Anesteloc® 20 не застосовують при підвищеній чутливості до пантопразолу, інших заміщених бензимідазолів, соєвого лецитину або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Якщо пантопразол призначається у складі комбінованого лікування, протипоказанням також є підвищена чутливість до будь-якого з лікарських засобів, що застосовуються разом із ним.
Окремо слід пам’ятати про непереносимість арахісу та сої: через наявність соєвого лецитину таким пацієнтам препарат не призначають. Про всі раніше виникалі алергічні реакції на ліки потрібно повідомити лікаря до початку лікування.
Особливі вказівки та заходи безпеки
При тяжкій печінковій недостатності під час лікування пантопразолом, особливо тривалого, необхідно регулярно контролювати активність печінкових ферментів; при її підвищенні лікування припиняють. Поява тривожних ознак — помітного ненавмисного зниження маси тіла, повторного блювання, утрудненого ковтання, блювання з кров’ю, анемії, чорного дьогтеподібного калу — а також підозра на виразку шлунка вимагають виключити пухлинну природу скарг: пантопразол здатний пом’якшити симптоми злоякісного захворювання і відстрочити його розпізнавання.
- лікування довше року потребує регулярного лікарського спостереження;
- інгібітори протонної помпи у великих дозах і при тривалому прийомі можуть незначно підвищувати ризик переломів стегна, зап’ястка і хребта, особливо в осіб похилого віку; пацієнтам із ризиком остеопорозу потрібне достатнє надходження кальцію та вітаміну D;
- препарат може погіршувати всмоктування вітаміну B12 через нестачу соляної кислоти в шлунковому соку;
- описано випадки тяжкої гіпомагніємії при прийомі довше трьох місяців: втомлюваність, тетанія, делірій, запаморочення, шлуночкові аритмії;
- можливе незначне підвищення ризику кишкових інфекцій, спричинених бактеріями Salmonella і Campylobacter;
- прийом інгібіторів протонної помпи пов’язаний із поодинокими випадками підгострого шкірного червоного вовчака — при появі висипань на відкритих ділянках шкіри в поєднанні з болем у суглобах потрібно звернутися до лікаря;
- підвищення рівня хромограніну A може спотворити обстеження на нейроендокринні пухлини, тому лікування переривають щонайменше за 5 днів до аналізу;
- можливі запаморочення та зорові розлади — при їх появі не слід керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Окремо обумовлено поєднання з атазанавіром: одночасне застосування з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо лікар вважає таку комбінацію необхідною, потрібен ретельний клінічний контроль, підвищення дози атазанавіру до 400 мг разом із 100 мг ритонавіру, при цьому добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Лікарські взаємодії
Через сильне та тривале пригнічення кислотності пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких істотно залежить від кислотності в шлунку. Це стосується деяких протигрибкових азолів — кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу — а також ерлотинібу. Особливе значення має група засобів для лікування ВІЛ-інфекції: одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонної помпи здатен значно знизити його біодоступність та ефективність, тому таке поєднання не рекомендується.
Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці системою цитохрому P450: основний шлях — деметилювання за участю CYP2C19, додатковий — окиснення через CYP3A4. Клінічно значущих взаємодій із карбамазепіном, діазепамом, глібенкламідом, ніфедипіном і пероральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявлено; не змінюється і метаболізм субстратів CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 і CYP2E1. Окремої уваги потребують антикоагулянти — похідні кумарину: на початку прийому пантопразолу, при його завершенні та при нерегулярному застосуванні рекомендується контролювати протромбіновий час і МНВ.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних щодо застосування пантопразолу у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах виявлено шкідливий вплив на репродуктивну функцію, а потенційна небезпека для людини невідома. Тому під час вагітності препарат застосовують лише за безумовної необхідності, і таке рішення приймає лікар.
Встановлено, що пантопразол проникає в молоко — як у дослідженнях на тваринах, так і у жінок, що годують груддю. Рішення про те, продовжувати чи припинити грудне вигодовування або продовжувати чи припинити лікування, приймають, зіставляючи користь вигодовування для дитини та користь терапії для матері.
Побічні дії
Небажані реакції виникають приблизно у 5% пацієнтів, найчастіше — діарея і головний біль, кожна приблизно в 1%. Нечасто відзначаються запаморочення, порушення сну, нудота і блювання, відчуття переповнення і здуття живота, закреп, сухість у роті, біль і дискомфорт в верхній частині живота, шкірний висип, екзема, свербіж, слабкість, втомлюваність і нездужання, а також підвищення активності печінкових ферментів. Часто виявляються доброякісні поліпи дна шлунка.
- рідко: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілактичні реакції та анафілактичний шок;
- рідко: депресія, зорові розлади, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, болі в суглобах і м’язах;
- рідко: підвищення рівня білірубіну, гіперліпідемія, зміна маси тіла, гінекомастія, підвищення температури тіла, периферичні набряки;
- дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, дезорієнтація;
- частота невідома: гіпонатріємія, гіпомагніємія, галюцинації, сплутаність свідомості;
- частота невідома: ушкодження клітин печінки, жовтяниця, печінкова недостатність;
- частота невідома: інтерстиціальний нефрит;
- частота невідома: синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, багатоформна еритема, підвищена чутливість до сонячного світла, підгострий шкірний червоний вовчак.
Переломи стегна, зап’ястка або хребців належать до нечастих реакцій і пов’язані насамперед із тривалим прийомом. При появі тяжких шкірних реакцій, ознак алергії або жовтяниці прийом препарату потрібно припинити і звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Симптоми передозування пантопразолу в людини невідомі. Дози до 240 мг, введені внутрішньовенно протягом двох хвилин, переносилися добре. Спеціальних терапевтичних рекомендацій для передозування з клінічними ознаками отруєння немає — проводять симптоматичне та підтримувальне лікування.
Пантопразол значною мірою зв’язується з білками плазми крові, тому погано видаляється при діалізі. Якщо прийнята доза, що помітно перевищує призначену, слід звернутися по медичну допомогу і повідомити лікаря, скільки таблеток і коли було прийнято.
Як отримати рецепт на Anesteloc® 20 онлайн
Anesteloc® 20 відпускається за рецептом, і призначити його повинен лікар: потрібно оцінити характер скарг, виключити тривожні симптоми, врахувати стан печінки та одночасно приймані ліки. Онлайн-консультація дає змогу обговорити це дистанційно.
Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в аптеці за вибором пацієнта. При тривалому прийомі лікар також визначить, як часто знадобиться контрольне спостереження.
