Anesteloc® 20: состав и форма выпуска
Anesteloc® 20 выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток. Одна таблетка содержит 20 мг пантопразола в форме пантопразола натрия полуторагидрата. Кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от соляной кислоты: пантопразол неустойчив в кислой среде, поэтому высвобождается уже за пределами желудка.
Среди вспомогательных веществ препарат содержит соевый лецитин. Это принципиально важно для пациентов с повышенной чувствительностью к сое или арахису — им Anesteloc® 20 не назначают. Дозировка 20 мг предназначена прежде всего для длительного лечения, поддерживающей терапии и профилактики; для случаев, требующих более выраженного подавления секреции, существует дозировка 40 мг.
Как действует Anesteloc® 20
Пантопразол — замещённый бензимидазол, ингибитор протонного насоса. В кислой среде обкладочных клеток желудка он превращается в активную форму и подавляет активность H+/K+-АТФазы, то есть блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты. Степень подавления секреции зависит от дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию.
Поскольку пантопразол связывается с протонным насосом на уровне конечного звена, он уменьшает выработку кислоты независимо от того, чем секреция стимулируется — ацетилхолином, гистамином или гастрином. Снижение кислотности желудочного содержимого закономерно сопровождается вторичным увеличением выделения гастрина, пропорциональным этому снижению; изменение обратимо. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение двух недель.
Показания к применению
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Anesteloc® 20 назначают при симптоматической форме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослым препарат показан ещё по одному поводу: для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приёмом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Речь идёт о пациентах группы повышенного риска, которым необходим длительный приём НПВП; целесообразность такой профилактики определяет врач.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают за час до еды, проглатывая целиком и запивая водой; разжёвывать или раскусывать её нельзя. При симптоматической форме рефлюксной болезни рекомендуется одна таблетка 20 мг один раз в сутки. Симптомы обычно исчезают через 2–4 недели; если этого не произошло, лечение продолжают ещё 4 недели. После исчезновения симптомов возвращающиеся жалобы можно контролировать приёмом одной таблетки в сутки по потребности, а если такой режим не справляется, врач может вернуться к непрерывному приёму.
Длительная терапия и особые группы пациентов
Для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита поддерживающей дозой служит одна таблетка в сутки. При рецидиве дозу можно увеличить до 40 мг пантопразола в сутки — для этого применяют препарат в дозировке 40 мг, а после излечения рецидива возвращаются к 20 мг. Для профилактики язв, связанных с приёмом НПВП, назначают одну таблетку в сутки.
- дети младше 12 лет: препарат не рекомендован из-за ограниченных данных о безопасности и эффективности;
- тяжёлая печёночная недостаточность: суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола;
- нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется;
- пожилой возраст: коррекция дозы не требуется.
Противопоказания
Anesteloc® 20 не применяют при повышенной чувствительности к пантопразолу, другим замещённым бензимидазолам, соевому лецитину или любому из вспомогательных веществ препарата. Если пантопразол назначается в составе комбинированного лечения, противопоказанием служит также повышенная чувствительность к любому из применяемых вместе с ним лекарственных средств.
Отдельно стоит помнить о непереносимости арахиса и сои: из-за наличия соевого лецитина таким пациентам препарат не назначают. Обо всех ранее возникавших аллергических реакциях на лекарства нужно сообщить врачу до начала лечения.
Особые указания и меры предосторожности
При тяжёлой печёночной недостаточности во время лечения пантопразолом, особенно длительного, необходимо регулярно контролировать активность печёночных ферментов; при её повышении лечение прекращают. Появление тревожных признаков — заметного непреднамеренного снижения массы тела, повторной рвоты, затруднённого глотания, рвоты с кровью, анемии, чёрного дёгтеобразного стула — а также подозрение на язву желудка требуют исключить опухолевую природу жалоб: пантопразол способен смягчить симптомы злокачественного заболевания и отсрочить его распознавание.
- лечение дольше года требует регулярного врачебного наблюдения;
- ингибиторы протонного насоса в больших дозах и при длительном приёме могут незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых; пациентам с риском остеопороза нужны достаточные поступления кальция и витамина D;
- препарат может ухудшать всасывание витамина B12 из-за недостатка соляной кислоты в желудочном соке;
- описаны случаи тяжёлой гипомагниемии при приёме дольше трёх месяцев: утомляемость, тетания, делирий, головокружение, желудочковые аритмии;
- возможно небольшое увеличение риска кишечных инфекций, вызванных бактериями Salmonella и Campylobacter;
- приём ингибиторов протонного насоса связан с редкими случаями подострой кожной красной волчанки — при появлении высыпаний на открытых участках кожи в сочетании с болью в суставах нужно обратиться к врачу;
- повышение уровня хромогранина A может исказить обследование на нейроэндокринные опухоли, поэтому лечение прерывают не менее чем за 5 дней до анализа;
- возможны головокружение и расстройства зрения — при их появлении не следует водить автомобиль и работать с механизмами.
Отдельно оговорено сочетание с атазанавиром: одновременное применение с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если врач считает такую комбинацию необходимой, требуются тщательный клинический контроль, увеличение дозы атазанавира до 400 мг вместе со 100 мг ритонавира, при этом суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.
Лекарственные взаимодействия
Из-за сильного и длительного подавления кислотности пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых существенно зависит от кислотности в желудке. Это касается некоторых противогрибковых азолов — кетоконазола, итраконазола, позаконазола — а также эрлотиниба. Особое значение имеет группа средств для лечения ВИЧ-инфекции: одновременный приём атазанавира с ингибиторами протонного насоса способен значительно снизить его биодоступность и эффективность, поэтому такое сочетание не рекомендуется.
Пантопразол в значительной степени перерабатывается в печени системой цитохрома P450: основной путь — деметилирование с участием CYP2C19, дополнительный — окисление через CYP3A4. Клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявлено; не изменяется и обмен субстратов CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 и CYP2E1. Отдельного внимания требуют антикоагулянты — производные кумарина: в начале приёма пантопразола, при его завершении и при нерегулярном применении рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении пантопразола у беременных нет. В исследованиях на животных выявлено вредное влияние на репродуктивную функцию, а потенциальная опасность для человека неизвестна. Поэтому во время беременности препарат применяют только при безусловной необходимости, и такое решение принимает врач.
Установлено, что пантопразол проникает в молоко — как в исследованиях на животных, так и у кормящих женщин. Решение о том, продолжать или прекратить грудное вскармливание либо продолжать или прекратить лечение, принимают, сопоставляя пользу вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери.
Побочные действия
Нежелательные реакции возникают примерно у 5% пациентов, чаще всего — диарея и головная боль, каждая примерно у 1%. Нечасто отмечаются головокружение, нарушения сна, тошнота и рвота, чувство переполнения и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в верхней части живота, кожная сыпь, экзема, зуд, слабость, утомляемость и недомогание, а также повышение активности печёночных ферментов. Часто выявляются доброкачественные полипы дна желудка.
- редко: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок;
- редко: депрессия, расстройства зрения, крапивница, ангионевротический отёк, боли в суставах и мышцах;
- редко: повышение уровня билирубина, гиперлипидемия, изменение массы тела, гинекомастия, повышение температуры тела, периферические отёки;
- очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, дезориентация;
- частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия, галлюцинации, спутанность сознания;
- частота неизвестна: повреждение клеток печени, желтуха, печёночная недостаточность;
- частота неизвестна: интерстициальный нефрит;
- частота неизвестна: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, повышенная чувствительность к солнечному свету, подострая кожная красная волчанка.
Переломы бедра, запястья или позвонков относятся к нечастым реакциям и связаны прежде всего с длительным приёмом. При появлении тяжёлых кожных реакций, признаков аллергии или желтухи приём препарата нужно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Симптомы передозировки пантопразола у человека неизвестны. Дозы до 240 мг, введённые внутривенно в течение двух минут, переносились хорошо. Специальных терапевтических рекомендаций для передозировки с клиническими признаками отравления нет — проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Пантопразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо удаляется при диализе. Если принята доза, заметно превышающая назначенную, следует обратиться за медицинской помощью и сообщить врачу, сколько таблеток и когда было принято.
Как получить рецепт на Anesteloc® 20 онлайн
Anesteloc® 20 отпускается по рецепту, и назначить его должен врач: нужно оценить характер жалоб, исключить тревожные симптомы, учесть состояние печени и одновременно принимаемые лекарства. Онлайн-консультация позволяет обсудить это дистанционно.
Если показания подтверждаются, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в аптеке по выбору пациента. При длительном приёме врач также определит, как часто потребуется контрольное наблюдение.
