Amotaks®: skład i postać farmaceutyczna
Jedna kapsułka zawiera 500 mg amoksycyliny w postaci amoksycyliny trójwodnej. Jedna tabletka zawiera 1 g amoksycyliny w tej samej postaci.
Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny, więc lek można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po nim. Kapsułkę połyka się bez otwierania, popijając wodą; tabletkę też popija się wodą i można ją podzielić na pół w miejscu wgłębienia. Leczenie wolno rozpocząć od postaci pozajelitowej w odpowiednich dawkach, a potem kontynuować doustnie.
Jak działa Amotaks®
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną, czyli antybiotykiem beta-laktamowym. Hamuje aktywność jednego lub kilku enzymów, często nazywanych białkami wiążącymi penicylinę, w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu — strukturalnego składnika ściany komórkowej.
Zahamowanie syntezy peptydoglikanu osłabia ścianę komórki, po czym zwykle następują jej liza i śmierć bakterii. Jest i druga strona: amoksycylina jest rozkładana przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne, więc zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów z tymi enzymami.
Wskazania do stosowania
Lista zakażeń u dzieci i dorosłych jest szeroka: ostre bakteryjne zapalenie zatok; ostre zapalenie ucha środkowego; ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc; ostre zapalenie pęcherza moczowego; bezobjawowy bakteriomocz w ciąży; ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek.
Dalej — dur brzuszny i rzekomy; ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej; zakażenia związane z protezowaniem stawów; eradykacja Helicobacter pylori; choroba z Lyme. Osobnym wskazaniem jest zapobieganie zapaleniu wsierdzia. Ulotka osobno wymaga uwzględnienia oficjalnych wytycznych dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę ustala się z uwzględnieniem kilku czynników naraz: przewidywanych patogenów i ich prawdopodobnej wrażliwości, ciężkości i umiejscowienia zakażenia, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.
| Wskazanie, dorośli i dzieci od 40 kg | Dawka |
|---|---|
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok, bezobjawowy bakteriomocz w ciąży, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek | 250–500 mg co 8 godzin albo 750 mg — 1 g co 12 godzin |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | 500 mg co 8 godzin albo 750 mg — 1 g co 12 godzin |
| Paciorkowcowe zapalenie migdałków i gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | W ciężkich zakażeniach 750 mg — 1 g co 8 godzin przez 10 dni |
| Pozaszpitalne zapalenie płuc; zakażenia przy protezowaniu stawów | 500 mg — 1 g co 8 godzin |
| Ostre zapalenie pęcherza moczowego | Można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień |
| Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem | W ciężkich zakażeniach 750 mg — 1 g co 8 godzin |
| Dur brzuszny i rzekomy | 500 mg — 2 g co 8 godzin |
| Eradykacja H. pylori | 750 mg — 1 g dwa razy na dobę razem z inhibitorem pompy protonowej, np. omeprazolem lub lanzoprazolem, i innym antybiotykiem, np. klarytromycyną albo metronidazolem, przez 7 dni |
| Choroba z Lyme | Postać wczesna: 500 mg — 1 g co 8 godzin, maksymalnie 4 g na dobę w dawkach podzielonych, 14 dni, w zakresie 10–21 dni. Postać późna z objawami układowymi: 500 mg — 2 g co 8 godzin, maksymalnie 6 g na dobę w dawkach podzielonych, 10–30 dni |
| Zapobieganie zapaleniu wsierdzia | 2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30–60 minut przed zabiegiem |
Dzieciom poniżej 40 kg dawkę liczy się na kilogram: 20–90 mg/kg na dobę w dawkach podzielonych przy zapaleniu zatok, uchu środkowym, zapaleniu płuc, pęcherza, odmiedniczkowym zapaleniu nerek i ropniu okołozębowym; 40–90 mg/kg przy paciorkowcowym zapaleniu migdałków i gardła; 100 mg/kg w 3 dawkach przy durze; 50 mg/kg jednorazowo na 30–60 minut przed zabiegiem w profilaktyce zapalenia wsierdzia. W chorobie z Lyme postać wczesna to 25–50 mg/kg na dobę w 3 dawkach przez 10–21 dni, późna — 100 mg/kg w 3 dawkach przez 10–30 dni. Dzieciom od 40 kg podaje się dawki dla dorosłych.
Przeciwwskazania
Lista jest bardzo krótka, ale wymaga uważnej lektury: obejmuje nie tylko penicyliny.
- Nadwrażliwość na amoksycylinę, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ciężka natychmiastowa reakcja nadwrażliwości, czyli anafilaksja, na inny lek beta-laktamowy w przeszłości — cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam.
- Ostra uogólniona osutka krostkowa w odpowiedzi na amoksycylinę: po takiej reakcji dalsze jej podawanie jest przeciwwskazane.
Osobno opisano dawkowanie przy zaburzeniach czynności nerek. U dorosłych i dzieci od 40 kg przy przesączaniu powyżej 30 ml/min korekta nie jest potrzebna, przy 10–30 ml/min maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę, poniżej 10 ml/min — 500 mg na dobę. U dzieci poniżej 40 kg częściej preferuje się postać pozajelitową: przy przesączaniu 10–30 ml/min 15 mg/kg dwa razy na dobę, nie więcej niż 500 mg na dawkę, poniżej 10 ml/min — jedna dawka 15 mg/kg na dobę, maksymalnie 500 mg. Przy hemodializie dorosłym i dzieciom od 40 kg podaje się 15 mg/kg raz na dobę, dodatkową dawkę przed zabiegiem i jeszcze jedną po nim. Przy dializie otrzewnowej maksimum to 500 mg na dobę. Przy zaburzeniach wątroby dawkuje się ostrożnie i kontroluje próby wątrobowe, u starszych korekta nie jest potrzebna.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Od czego ulotka zaczyna: przed podaniem amoksycyliny konieczne jest zebranie dokładnego wywiadu o reakcjach nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny i inne leki beta-laktamowe. U leczonych penicylinami notowano ciężkie reakcje anafilaktoidalne, sporadycznie zakończone zgonem, a są one bardziej prawdopodobne u osób z wcześniejszą nadwrażliwością na penicyliny i z chorobami atopowymi. Przy reakcji alergicznej leczenie się przerywa i przechodzi na alternatywę.
- Mononukleoza. Stosowania amoksycyliny należy unikać przy podejrzeniu mononukleozy zakaźnej: u takich pacjentów stwierdzono związek między lekiem a odropodobną wysypką.
- Osutka krostkowa. Uogólniony rumień z krostkami i gorączką na początku leczenia może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej. Wtedy lek się odstawia, a dalsze jego podawanie jest przeciwwskazane.
- Drgawki. Możliwe przy zaburzeniach czynności nerek, dużych dawkach lub przy czynnikach predysponujących — drgawkach w przeszłości, leczonej padaczce, zaburzeniach oponowych.
- Zapalenie jelita grubego. Przy niemal każdym leku przeciwbakteryjnym opisywano związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego, od lekkiego po zagrażające życiu. Biegunkę w trakcie lub po kuracji trzeba rozpatrywać pod tym kątem. Przy takim zapaleniu amoksycylinę natychmiast się odstawia, pacjenta bada i leczy, a leki hamujące perystaltykę są przeciwwskazane.
- Reakcja Jarischa-Herxheimera. Może wystąpić przy leczeniu choroby z Lyme i wynika z bezpośredniego bakteriobójczego działania na Borrelia burgdorferi. Pacjenta należy uprzedzić, że to częsta i zwykle samoistnie ustępująca konsekwencja antybiotykoterapii.
- Długa kuracja. Może prowadzić do nadmiernego wzrostu drobnoustrojów niewrażliwych, dlatego zaleca się okresowe badania czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego: obserwowano wzrost enzymów wątrobowych i zmiany w morfologii.
- Krystaluria. U pacjentów ze zmniejszoną objętością moczu obserwowano ją bardzo rzadko, głównie przy leczeniu pozajelitowym. Przy dużych dawkach zaleca się odpowiednią podaż płynów i wydalanie moczu, a przy cewniku regularnie sprawdza się jego drożność.
Ważna jest też strona laboratoryjna. Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy i moczu zaburza wyniki niektórych badań: duże stężenia w moczu dają fałszywie dodatnie wyniki metod chemicznych, dlatego glukozę oznacza się metodami enzymatycznymi z oksydazą glukozową. Amoksycylina może zaburzać także oznaczanie estriolu u ciężarnych. Rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego, więc przy lekach przeciwzakrzepowych potrzebna jest kontrola. Wpływu na prowadzenie pojazdów nie badano, ale reakcje alergiczne, zawroty głowy i drgawki mogą na nie wpłynąć.
Interakcje z lekami
Interakcji jest niewiele, a każda ma praktyczny wniosek.
- Probenecydu nie zaleca się stosować równocześnie: zmniejsza on nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny, przez co jej stężenie we krwi rośnie i utrzymuje się dłużej.
- Allopurynol w trakcie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo skórnych reakcji alergicznych.
- Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny — mechanizmy tych grup są przeciwstawne.
- Doustne leki przeciwzakrzepowe i penicyliny stosowano szeroko bez doniesień o interakcjach, jednak w literaturze opisano przypadki wzrostu międzynarodowego współczynnika znormalizowanego u pacjentów na acenokumarolu lub warfarynie, którym podano amoksycylinę. Przy koniecznym łączeniu ściśle kontroluje się czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu i po zakończeniu kuracji; dawkę leku przeciwzakrzepowego może trzeba będzie zmienić.
- Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może nasilić jego toksyczność.
Wniosek praktyczny dla pacjenta: o przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych, metotreksatu i allopurynolu trzeba powiedzieć lekarzowi przed kuracją, a nie po pojawieniu się objawów.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ograniczone dane o stosowaniu amoksycyliny u ciężarnych nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Sformułowanie jest jednak ostrożne: w ciąży amoksycylinę można stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad ryzykiem związanym z leczeniem. Przypomnijmy, że bezobjawowy bakteriomocz w ciąży należy do wskazań.
Do mleka amoksycylina przenika w niewielkich ilościach, co może stwarzać ryzyko uczulenia u niemowlęcia. W efekcie możliwe są u niego biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych, przez co czasem trzeba przerwać karmienie. Stosować lek w czasie karmienia piersią wolno dopiero po ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego. Danych o wpływie na płodność u ludzi brak; badania nad rozrodczością u zwierząt wpływu na płodność nie wykazały.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłasza się biegunkę, nudności i wysypkę skórną. Dane zebrano z badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Często | Biegunka i nudności; wysypka skórna |
| Niezbyt często | Wymioty; pokrzywka i świąd |
| Bardzo rzadko | Kandydoza skóry i błon śluzowych; przemijająca leukopenia, w tym ciężka neutropenia i agranulocytoza, przemijająca małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna, wydłużony czas krwawienia i protrombinowy; ciężkie reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, choroba posurowicza i alergiczne zapalenie naczyń; hiperkinezja, zawroty głowy, drgawki; związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego, w tym rzekomobłoniaste i krwotoczne, czarny włochaty język; zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielki wzrost AspAT i AlAT; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, ostra osutka krostkowa; śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria |
| Częstość nieznana | Reakcja Jarischa-Herxheimera |
Warto zauważyć, że reakcje ciężkie — anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego — należą do bardzo rzadkich, ale to właśnie one wyznaczają opisane wyżej zasady odstawienia leku.
Przedawkowanie
Możliwe są objawy ze strony przewodu pokarmowego — nudności, wymioty, biegunka — oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny w moczu, czyli krystalurię, w niektórych przypadkach prowadzącą do niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i otrzymujących duże dawki możliwe są drgawki.
Objawy ze strony przewodu pokarmowego leczy się objawowo, ze szczególną uwagą na równowagę wodno-elektrolitową. Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
Jak otrzymać receptę na Amotaks® online
Amotaks® to antybiotyk, a jego przepisanie opiera się nie na wygodzie, lecz na trafności wyboru. Ulotka wymaga uwzględnienia oficjalnych wytycznych stosowania leków przeciwbakteryjnych i ostrzega: amoksycylina nie nadaje się do części zakażeń, jeśli patogen nie został określony i nie wiadomo, czy jest wrażliwy. Dotyczy to zwłaszcza zakażeń układu moczowego i ciężkich zakażeń ucha, nosa i gardła. Dawka zależy od wskazania, masy ciała i czynności nerek, a rozpiętość jest ogromna — od 250 mg co 8 godzin do 6 g na dobę w późnej chorobie z Lyme.
Dlatego w ankiecie konsultacji online podaje się przypuszczalne rozpoznanie i czas jego trwania, objawy, temperaturę, wyniki badań i posiewów, masę ciała, czynność nerek i wątroby, ciążę i karmienie piersią, a przede wszystkim wcześniejsze reakcje na penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy oraz przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych, metotreksatu i allopurynolu. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli obraz nie mieści się we wskazaniach, jest alergia na beta-laktamy, są oznaki mononukleozy albo danych do wyboru antybiotyku brakuje, odmówi jej wystawienia.
