Amotaks®: состав и форма выпуска
Одна капсула содержит 500 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата. Одна таблетка содержит 1 г амоксициллина в той же форме.
Пища всасыванию амоксициллина не мешает, поэтому препарат можно принимать до еды, во время или после. Капсулу глотают, не вскрывая, и запивают водой; таблетку тоже запивают водой, и её можно разделить пополам по видимой риске. Лечение допускается начать с парентеральной формы в соответствующих дозах и затем продолжить приёмом внутрь.
Как действует Amotaks®
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, то есть бета-лактамный антибиотик. Он подавляет активность одного или нескольких ферментов, которые часто называют пенициллинсвязывающими белками, в пути биосинтеза бактериального пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки.
Подавление синтеза пептидогликана ослабляет стенку клетки, за чем обычно следуют её лизис и гибель бактерии. Есть и обратная сторона: амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые вырабатывают устойчивые бактерии, поэтому спектр действия одного амоксициллина организмы с такими ферментами не охватывает.
Показания к применению
Перечень инфекций у детей и взрослых широкий: острый бактериальный синусит; острый средний отит; острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; острый цистит; бессимптомная бактериурия при беременности; острый пиелонефрит.
Дальше — брюшной тиф и паратиф; околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением соединительной ткани; инфекции, связанные с протезированием суставов; эрадикация Helicobacter pylori; болезнь Лайма. Отдельным показанием указана профилактика эндокардита. Инструкция отдельно требует учитывать официальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозировка
Дозу определяют, учитывая сразу несколько факторов: предполагаемых возбудителей и их вероятную чувствительность, тяжесть и локализацию инфекции, возраст, массу тела и функцию почек пациента.
| Показание, взрослые и дети от 40 кг | Доза |
|---|---|
| Острый бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия при беременности, острый пиелонефрит | 250–500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г каждые 12 часов |
| Острый средний отит | 500 мг каждые 8 часов либо 750 мг — 1 г каждые 12 часов |
| Стрептококковый тонзиллит и фарингит, обострение хронического бронхита | При тяжёлых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
| Внебольничная пневмония; инфекции при протезировании суставов | 500 мг — 1 г каждые 8 часов |
| Острый цистит | Можно лечить дозой 3 г дважды в сутки в течение одного дня |
| Околозубной абсцесс с распространяющимся воспалением | При тяжёлых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов |
| Брюшной тиф и паратиф | 500 мг — 2 г каждые 8 часов |
| Эрадикация H. pylori | 750 мг — 1 г дважды в сутки вместе с ингибитором протонной помпы, например омепразолом или лансопразолом, и другим антибиотиком, например кларитромицином или метронидазолом, в течение 7 дней |
| Болезнь Лайма | Ранняя форма: 500 мг — 1 г каждые 8 часов, максимум 4 г в сутки дробно, 14 дней, в диапазоне 10–21 день. Поздняя форма с системными проявлениями: 500 мг — 2 г каждые 8 часов, максимум 6 г в сутки дробно, 10–30 дней |
| Профилактика эндокардита | 2 г внутрь однократно за 30–60 минут до вмешательства |
Детям легче 40 кг дозу считают на килограмм: 20–90 мг/кг в сутки дробно при синусите, среднем отите, пневмонии, цистите, пиелонефрите и околозубном абсцессе; 40–90 мг/кг при стрептококковом тонзиллите и фарингите; 100 мг/кг в 3 приёма при тифе и паратифе; 50 мг/кг однократно за 30–60 минут до вмешательства для профилактики эндокардита. При болезни Лайма ранняя форма — 25–50 мг/кг в сутки в 3 приёма 10–21 день, поздняя — 100 мг/кг в 3 приёма 10–30 дней. Детям от 40 кг применяют взрослые дозы.
Противопоказания
Список предельно короткий, но требует внимательного чтения: он охватывает не только пенициллины.
- Повышенная чувствительность к амоксициллину, к любому из пенициллинов или к любому вспомогательному веществу.
- Тяжёлая немедленная реакция гиперчувствительности, то есть анафилаксия, на другой бета-лактамный препарат в прошлом — цефалоспорин, карбапенем или монобактам.
- Острый генерализованный экзантематозный пустулёз в ответ на амоксициллин: после такой реакции любое дальнейшее его применение противопоказано.
Отдельно оговорена дозировка при нарушении функции почек. У взрослых и детей от 40 кг при фильтрации выше 30 мл/мин коррекция не нужна, при 10–30 мл/мин максимум 500 мг дважды в сутки, ниже 10 мл/мин — 500 мг в сутки. Детям легче 40 кг чаще предпочтительна парентеральная форма: при фильтрации 10–30 мл/мин 15 мг/кг дважды в сутки, но не более 500 мг на приём, ниже 10 мл/мин — одна доза 15 мг/кг в сутки, максимум 500 мг. На гемодиализе взрослым и детям от 40 кг дают 15 мг/кг раз в сутки, дополнительную дозу перед процедурой и ещё одну после. При перитонеальном диализе максимум 500 мг в сутки. При нарушении функции печени дозируют осторожно и контролируют печёночные показатели, пожилым коррекция не требуется.
Особые указания и меры предосторожности
С чего инструкция начинает: до назначения амоксициллина необходимо собрать подробный анамнез реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамы. У пациентов на пенициллинах отмечали тяжёлые анафилактоидные реакции, изредка со смертельным исходом, и они вероятнее у людей с прежней гиперчувствительностью к пенициллинам и с атопическими заболеваниями. При аллергической реакции лечение прекращают и переходят на альтернативу.
- Мононуклеоз. Применения амоксициллина следует избегать при подозрении на инфекционный мононуклеоз: у таких пациентов установлена связь между приёмом препарата и появлением кореподобной сыпи.
- Пустулёз. Генерализованная эритема с пустулами и лихорадкой в начале лечения может быть проявлением острого генерализованного экзантематозного пустулёза. В этом случае препарат отменяют, и дальнейшее его применение противопоказано.
- Судороги. Возможны при нарушении функции почек, приёме больших доз или при предрасполагающих факторах — судорогах в прошлом, леченой эпилепсии, поражении оболочек мозга.
- Колит. При почти любом антибактериальном средстве описан связанный с антибиотиком колит, от лёгкого до угрожающего жизни. Диарею во время или после курса нужно рассматривать именно с этой стороны. При таком колите амоксициллин немедленно отменяют, пациента обследуют и лечат, а препараты, тормозящие перистальтику, противопоказаны.
- Реакция Яриша — Герксгеймера. Может возникнуть при лечении болезни Лайма и вызвана прямым бактерицидным действием на Borrelia burgdorferi. Пациента следует предупредить, что это частое и обычно проходящее само последствие антибиотикотерапии.
- Длительный курс. Может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, поэтому рекомендуют периодически проверять функцию почек, печени и кроветворной системы: наблюдали рост печёночных ферментов и изменения в анализе крови.
- Кристаллурия. У пациентов со сниженным объёмом мочи её наблюдали очень редко, преимущественно при парентеральном лечении. При больших дозах рекомендуют достаточное поступление жидкости и выделение мочи, а при мочевом катетере регулярно проверяют его проходимость.
Важна и лабораторная сторона. Повышенная концентрация амоксициллина в сыворотке и моче искажает результаты некоторых анализов: большие концентрации в моче дают ложноположительные результаты химических методов, поэтому глюкозу в моче определяют ферментными методами с глюкозооксидазой. Амоксициллин может искажать и определение эстриола у беременных. Редко отмечали удлинение протромбинового времени, поэтому при одновременном приёме антикоагулянтов нужен контроль. Влияние на вождение не изучалось, но аллергические реакции, головокружение и судороги на него повлиять могут.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействий немного, и каждое имеет практический вывод.
- Пробенецид одновременно применять не рекомендуется: он снижает канальцевую секрецию амоксициллина в почках, из-за чего концентрация антибиотика в крови растёт и держится дольше.
- Аллопуринол во время лечения амоксициллином может повысить вероятность кожных аллергических реакций.
- Тетрациклины и другие бактериостатические средства способны повлиять на бактерицидное действие амоксициллина — механизмы этих групп противоположны.
- Пероральные антикоагулянты и пенициллины широко применялись без сообщений о взаимодействиях, однако в литературе описаны случаи роста международного нормализованного отношения у пациентов на аценокумароле или варфарине, которым назначили амоксициллин. При необходимости совместного применения строго контролируют протромбиновое время или МНО после начала и после окончания курса; дозу антикоагулянта может понадобиться изменить.
- Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, а это способно усилить его токсичность.
Практический вывод для пациента: о приёме антикоагулянтов, метотрексата и аллопуринола врачу нужно сказать до начала курса, а не после появления симптомов.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродукцию. Ограниченные данные о применении амоксициллина у беременных не указывают на повышенный риск врождённых пороков развития. Тем не менее формулировка осторожная: при беременности амоксициллин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза перевешивает связанный с лечением риск. Напомним, что бессимптомная бактериурия при беременности входит в число показаний.
В грудное молоко амоксициллин проникает в небольших количествах, и это может создать риск сенсибилизации у грудного ребёнка. В результате у него возможны диарея и грибковое поражение слизистых, из-за чего иногда приходится прекращать кормление. Применять препарат при грудном вскармливании можно только после того, как лечащий врач оценит соотношение пользы и риска. Данных о влиянии на фертильность у людей нет; исследования размножения у животных влияния на фертильность не показали.
Побочные действия
Чаще всего сообщают о диарее, тошноте и кожной сыпи. Данные собраны из клинических исследований и наблюдений после выхода препарата на рынок.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Часто | Диарея и тошнота; кожная сыпь |
| Нечасто | Рвота; крапивница и зуд |
| Очень редко | Кандидоз кожи и слизистых; преходящая лейкопения, включая тяжёлую нейтропению и агранулоцитоз, преходящая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени; тяжёлые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отёк, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; гиперкинезия, головокружение, судороги; связанный с антибиотиком колит, включая псевдомембранозный и геморрагический, чёрный волосатый язык; гепатит и застойная желтуха, небольшой рост АсАТ и АлАТ; многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз; интерстициальный нефрит, кристаллурия |
| Частота неизвестна | Реакция Яриша — Герксгеймера |
Обратите внимание, что тяжёлые реакции — анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, псевдомембранозный колит — относятся к очень редким, но именно они определяют правила отмены препарата, описанные выше.
Передозировка
Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея — и нарушения водно-электролитного баланса. Наблюдали образование кристаллов амоксициллина в моче, то есть кристаллурию, в отдельных случаях приводившую к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек и у получающих большие дозы возможны судороги.
Желудочно-кишечные проявления лечат симптоматически, уделяя особое внимание водно-электролитному балансу. Амоксициллин можно удалить из кровотока гемодиализом.
Как получить рецепт на Amotaks® онлайн
Amotaks® — антибиотик, и его назначение упирается не в удобство, а в правильность выбора. Инструкция требует учитывать официальные рекомендации по применению антибактериальных средств и предупреждает: амоксициллин не подходит для некоторых инфекций, если возбудитель заранее не определён и неизвестно, чувствителен ли он. Особо это касается инфекций мочевыводящих путей и тяжёлых инфекций уха, носа и горла. Доза зависит от показания, массы тела и функции почек, а диапазон огромен — от 250 мг каждые 8 часов до 6 г в сутки при поздней болезни Лайма.
Поэтому в анкете онлайн-консультации указывают предполагаемый диагноз и его давность, симптомы, температуру, результаты анализов и посевов, если они есть, массу тела, функцию почек и печени, беременность и кормление грудью, а главное — прежние реакции на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, а также приём антикоагулянтов, метотрексата и аллопуринола. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт — он приходит кодом для аптеки Польши. Если картина не укладывается в показания, есть аллергия на бета-лактамы, признаки мононуклеоза или данных для выбора антибиотика недостаточно, в выписке откажут.
