Amlopin®: skład i postać farmaceutyczna
Lek jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu. Dwie dawki pozwalają rozpocząć leczenie od mniejszej dawki i w razie potrzeby przejść na większą, bez zmiany leku.
Amlodypina należy do pochodnych dihydropirydyny — grupy tak zwanych wolnych blokerów kanałów wapniowych. Tabletki przyjmuje się doustnie raz na dobę, co jest wygodne w długotrwałym leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej.
Jak działa Amlopin®
Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego rozkurczającego wpływu na mięśnie gładkie naczyń. W dławicy piersiowej znaczenie mają dwa efekty. Po pierwsze, amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe i zmniejsza całkowity opór obwodowy — obciążenie następcze, które musi pokonywać serce; ponieważ częstość rytmu serca nie ulega przy tym zmianie, zmniejszenie obciążenia obniża wydatek energetyczny i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po drugie, mechanizm działania obejmuje najprawdopodobniej rozszerzenie dużych tętnic wieńcowych i tętniczek zarówno w obszarach niezmienionych, jak i niedokrwionych, co zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych, czyli w dławicy Prinzmetala.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmowanie raz na dobę zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, które utrzymuje się przez 24 godziny. Ze względu na powolny początek działania lek nie powoduje gwałtownego spadku ciśnienia. W dławicy piersiowej przyjmowanie raz na dobę wydłuża całkowity czas wysiłku, opóźnia wystąpienie bólu dławicowego i obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza częstość napadów i zapotrzebowanie na tabletki nitrogliceryny. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu amlodypiny na przemianę materii i skład lipidów osocza, dlatego można ją stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz w dławicy naczynioskurczowej — dławicy Prinzmetala. We wszystkich trzech przypadkach chodzi o leczenie długotrwałe, które dobiera i kontroluje lekarz.
W dławicy piersiowej amlodypina może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, w tym u pacjentów, u których dławica jest oporna na azotany i na odpowiednie dawki beta-adrenolityków. W nadciśnieniu tętniczym łączono ją z diuretykiem tiazydowym, alfa-adrenolitykiem, beta-adrenolitykiem lub inhibitorem ACE.
Sposób stosowania i dawkowanie
U dorosłych zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w dławicy piersiowej dawka początkowa amlodypiny wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do maksymalnej — 10 mg na dobę. W przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami tiazydowymi, beta-adrenolitykami i inhibitorami ACE dostosowanie dawki amlodypiny nie jest konieczne.
U dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat z nadciśnieniem tętniczym zalecana początkowa dawka doustna wynosi 2,5 mg raz na dobę; jeśli po 4 tygodniach nie osiągnięto docelowego ciśnienia tętniczego, dawkę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Dawek większych niż 5 mg na dobę nie badano w populacji pediatrycznej, a danych dotyczących stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat brak.
Szczególne grupy pacjentów
| Grupa | Zalecenia dotyczące dawkowania |
|---|---|
| Pacjenci w podeszłym wieku | zwykły schemat dawkowania; ostrożność przy zwiększaniu dawki |
| Zaburzenia czynności nerek | zwykle zalecane dawki: stężenie w osoczu nie zależy od stopnia niewydolności nerek; lek nie jest usuwany podczas dializy |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | schemat nie został ustalony; dawkę dobiera się ostrożnie, zaczynając od najmniejszej z całego zakresu |
| Ciężkie zaburzenia czynności wątroby | leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki i zwiększa ją powoli |
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana w nadwrażliwości na pochodne dihydropirydyny, na samą amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosuje się również w ciężkim niedociśnieniu tętniczym, a także we wstrząsie, w tym we wstrząsie kardiogennym.
Kolejne dwie sytuacje wykluczające stosowanie to zwężenie drogi odpływu z lewej komory, na przykład znaczne zwężenie zastawki aortalnej, oraz niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Wszystkie te stany lekarz ocenia przed wystawieniem recepty.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bezpieczeństwo i skuteczność amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym nie zostały ustalone, dlatego w takiej sytuacji leku nie traktuje się jako środka doraźnej pomocy. Ostrożność jest konieczna w niewydolności serca: w długotrwałym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z ciężką niewydolnością serca w III i IV klasie czynnościowej według NYHA obrzęk płuc podczas stosowania amlodypiny występował częściej niż w grupie placebo. Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu w przyszłości.
W zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny wydłuża się, a wartość AUC wzrasta; zalecenia dotyczące dawkowania u takich pacjentów nie zostały ustalone, dlatego leczenie rozpoczyna się od najmniejszej możliwej dawki i zachowuje ostrożność zarówno na początku terapii, jak i przy zwiększaniu dawki. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby może być konieczne powolne zwiększanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek, a podczas dializy lek nie jest usuwany.
- ostrożność w zastoinowej niewydolności serca i u pacjentów w III–IV klasie czynnościowej według NYHA;
- ostrożność przy zwiększaniu dawki u pacjentów w podeszłym wieku;
- powolne zwiększanie dawki w zaburzeniach czynności wątroby;
- lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn;
- przy zawrotach głowy, bólu głowy, zmęczeniu lub nudnościach szybkość reakcji może być zmniejszona, zwłaszcza na początku leczenia.
Interakcje z innymi lekami
Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 — inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), werapamil, diltiazem — mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny. Znaczenie kliniczne takich zmian jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu pacjenta i dostosowanie dawki. Przy skojarzeniu klarytromycyny z amlodypiną wzrasta ryzyko niedociśnienia tętniczego i takich pacjentów obserwuje się szczególnie uważnie. Induktory CYP3A4, na przykład ryfampicyna lub ziele dziurawca, mogą natomiast zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu. Nie zaleca się grejpfruta ani soku grejpfrutowego: mogą one zwiększyć biodostępność leku i nasilić obniżenie ciśnienia.
Działanie hipotensyjne amlodypiny sumuje się z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii nie zaleca się jednoczesnego podawania antagonistów wapnia i dantrolenu u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą oraz w jej leczeniu. W badaniach interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny i cyklosporyny, jednak jednoczesne wielokrotne przyjmowanie amlodypiny 10 mg i symwastatyny 80 mg zwiększało ekspozycję na symwastatynę o 77%, dlatego u pacjentów przyjmujących amlodypinę dawkę symwastatyny ogranicza się do 20 mg na dobę.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach duże dawki leku wywierały szkodliwy wpływ na czynność rozrodczą. Stosowanie w ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem sytuacji, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a sama choroba stanowi większe zagrożenie dla matki i płodu niż leczenie.
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią albo leczenia podejmuje się z uwzględnieniem korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. U części pacjentów przyjmujących antagonistów wapnia obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników; danych klinicznych dotyczących możliwego wpływu amlodypiny na płodność jest za mało, a w jednym badaniu na szczurach odnotowano niekorzystny wpływ na płodność samców.
Działania niepożądane
Najczęściej podczas leczenia amlodypiną obserwowano senność, zawroty głowy, ból głowy, uczucie kołatania serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęki i uczucie zmęczenia. Wiele z tych objawów wiąże się z rozszerzeniem naczyń i jest najbardziej widocznych na początku leczenia.
- często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie;
- niezbyt często: niedociśnienie tętnicze, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, zmniejszenie czucia, parestezje, zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie, szumy uszne;
- niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju i niepokój, depresja, duszność, nieżyt nosa, wymioty, niestrawność, biegunka lub zaparcia, suchość w jamie ustnej;
- niezbyt często: wypadanie włosów, plamica, przebarwienia skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, bóle stawów i mięśni, kurcze mięśni, ból pleców;
- niezbyt często: zaburzenia oddawania moczu, nykturia, częstomocz, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, złe samopoczucie;
- rzadko: splątanie;
- bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło, leukopenia, małopłytkowość, hiperglikemia.
Część wymienionych reakcji występuje niezwykle rzadko, ale wymaga natychmiastowego zwrócenia się po pomoc: to obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne, objawy uszkodzenia wątroby, a także znaczny spadek ciśnienia z omdleniem. O utrzymujących się obrzękach kostek, kołataniu serca i zawrotach głowy również należy powiedzieć lekarzowi — może być konieczna zmiana dawki.
Przedawkowanie
Doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem amlodypiny u ludzi jest niewielkie. Dostępne dane wskazują, że znaczne przekroczenie dawki może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwym odruchowym częstoskurczem. Opisano nasilone i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie ogólnoustrojowe, w tym wstrząs zakończony zgonem.
Klinicznie istotne niedociśnienie w przypadku przedawkowania wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego: częstej kontroli pracy serca i płuc, uniesienia kończyn, obserwacji objętości krwi krążącej i diurezy. Przywróceniu napięcia naczyń i ciśnienia sprzyja lek obkurczający naczynia, jeśli nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania, a do przełamania blokady kanałów wapniowych pomocne może być dożylne podanie glukonianu wapnia. W niektórych przypadkach wykonuje się płukanie żołądka; u zdrowych ochotników węgiel aktywny przyjęty w ciągu 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny zmniejszał jej wchłanianie. Dializa jest mało skuteczna, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza.
Jak otrzymać receptę na Amlopin® online
Amlodypina jest wydawana na receptę: ma przeciwwskazania, jest różnie dawkowana u dorosłych, dzieci i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz wchodzi w interakcje z wieloma lekami, dlatego jej zastosowanie zaczyna się od konsultacji lekarskiej. Specjalista ustala wartości ciśnienia tętniczego, charakter napadów dławicy piersiowej, choroby współistniejące i całe przyjmowane leczenie. Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
