Amlopin®: состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина в виде амлодипина безилата. Две дозировки позволяют начать лечение с меньшей дозы и при необходимости перейти к большей, не меняя препарат.
Амлодипин относится к производным дигидропиридина — группе так называемых медленных блокаторов кальциевых каналов. Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, что удобно для длительной терапии при артериальной гипертензии и стенокардии.
Как действует Amlopin®
Амлодипин тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии значение имеют два эффекта. Во-первых, амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает общее периферическое сопротивление — постнагрузку, которую должно преодолевать сердце; поскольку частота сердечных сокращений при этом не меняется, снижение нагрузки уменьшает расход энергии и потребность миокарда в кислороде. Во-вторых, механизм действия, по-видимому, включает расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизменённых, так и в ишемизированных участках, что увеличивает доставку кислорода к миокарду у пациентов со спазмом коронарных сосудов, то есть при стенокардии Принцметала.
У пациентов с артериальной гипертензией приём один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления и в положении лёжа, и в положении стоя, которое сохраняется на протяжении 24 часов. Из-за медленного начала действия резкого падения давления препарат не вызывает. При стенокардии однократный суточный приём увеличивает общее время нагрузки, отодвигает появление ангинозной боли и депрессии сегмента ST на 1 мм, уменьшает частоту приступов и потребность в таблетках нитроглицерина. Неблагоприятного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы у амлодипина не выявлено, поэтому его можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
Препарат применяют при артериальной гипертензии, при хронической стабильной стенокардии и при вазоспастической стенокардии — стенокардии Принцметала. Во всех трёх случаях речь идёт о длительной терапии, которую подбирает и контролирует врач.
При стенокардии амлодипин может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у пациентов, у которых стенокардия устойчива к нитратам и к адекватным дозам бета-адреноблокаторов. При артериальной гипертензии его сочетали с тиазидным диуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором или ингибитором АПФ.
Способ применения и дозировка
Взрослым и при артериальной гипертензии, и при стенокардии начальная доза амлодипина обычно составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг в сутки. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекция дозы амлодипина не требуется.
У детей и подростков 6–17 лет с артериальной гипертензией рекомендованная начальная доза для приёма внутрь составляет 2,5 мг один раз в сутки; если через 4 недели целевое артериальное давление не достигнуто, дозу увеличивают до 5 мг один раз в сутки. Дозы выше 5 мг в сутки в педиатрической популяции не изучались, а данных о применении у детей младше 6 лет нет.
Отдельные группы пациентов
| Группа | Рекомендации по дозированию |
|---|---|
| Пожилые пациенты | обычная схема дозирования; осторожность при увеличении дозы |
| Нарушение функции почек | обычные рекомендованные дозы: концентрация в плазме не связана со степенью почечной недостаточности; препарат не выводится при диализе |
| Лёгкие и умеренные нарушения функции печени | схема не установлена; дозу подбирают осторожно, начиная с наименьшей из всего диапазона |
| Тяжёлые нарушения функции печени | лечение начинают с наименьшей дозы и повышают её медленно |
Противопоказания
Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к производным дигидропиридина, к самому амлодипину или к любому вспомогательному веществу. Не назначают препарат и при тяжёлой артериальной гипотензии, а также при шоке, включая кардиогенный шок.
Ещё две ситуации, исключающие применение, — обструкция выходного тракта левого желудочка, например значительный стеноз аортального клапана, и гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Все эти состояния врач оценивает до выписки рецепта.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина у пациентов с гипертоническим кризом не установлены, поэтому в такой ситуации препарат не рассматривают как средство помощи. Осторожность требуется при сердечной недостаточности: в длительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по NYHA отёк лёгких на фоне амлодипина регистрировался чаще, чем в группе плацебо. Антагонисты кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и смерти в будущем.
При нарушениях функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, а показатель AUC возрастает; рекомендации по дозированию для таких пациентов не установлены, поэтому лечение начинают с минимально возможной дозы и соблюдают осторожность как в начале терапии, так и при повышении дозы. При тяжёлых печёночных нарушениях может потребоваться медленное титрование и внимательный контроль состояния. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности, и при диализе препарат не удаляется.
- осторожность при застойной сердечной недостаточности и у пациентов III–IV функционального класса по NYHA;
- осторожность при увеличении дозы у пожилых пациентов;
- медленное титрование дозы при нарушениях функции печени;
- препарат оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами;
- при головокружении, головной боли, утомляемости или тошноте скорость реакции может снижаться, особенно в начале лечения.
Лекарственные взаимодействия
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 — ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), верапамил, дилтиазем — способны значительно повышать концентрацию амлодипина. Клиническое значение таких изменений выше у пожилых пациентов, поэтому может потребоваться контроль состояния и коррекция дозы. При сочетании кларитромицина с амлодипином возрастает риск артериальной гипотензии, и за такими пациентами наблюдают особенно внимательно. Индукторы CYP3A4, например рифампицин или зверобой, наоборот, могут снижать концентрацию амлодипина в плазме. Грейпфрут и грейпфрутовый сок не рекомендуются: они способны повысить биодоступность препарата и усилить снижение давления.
Гипотензивное действие амлодипина суммируется с эффектом других антигипертензивных средств. Из-за риска гиперкалиемии не рекомендуется одновременное введение антагонистов кальциевых каналов и дантролена у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, и при её лечении. В исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина, однако совместный многократный приём амлодипина 10 мг и симвастатина 80 мг увеличивал экспозицию симвастатина на 77%, поэтому у пациентов, получающих амлодипин, дозу симвастатина ограничивают 20 мг в сутки.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина у беременных не установлена. В исследованиях на животных большие дозы препарата оказывали вредное влияние на репродуктивную функцию. Применение при беременности не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда более безопасной альтернативы нет, а само заболевание представляет большую угрозу для матери и плода, чем лечение.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания либо терапии принимают с учётом пользы кормления для ребёнка и пользы лечения для матери. У части пациентов, получавших антагонисты кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов; клинических данных о возможном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно, а в одном исследовании на крысах отмечено нежелательное влияние на фертильность самцов.
Побочные действия
Чаще всего при лечении амлодипином отмечались сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, покраснение лица, боль в животе, тошнота, отёк области лодыжек, отёки и чувство усталости. Многие из этих проявлений связаны с расширением сосудов и наиболее заметны в начале терапии.
- часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), сердцебиение, боль в животе, тошнота, отёк лодыжек, отёки, утомляемость;
- нечасто: артериальная гипотензия, обморок, тремор, нарушения вкуса, снижение чувствительности, парестезии, нарушения зрения, включая двоение, шум в ушах;
- нечасто: бессонница, изменения настроения и беспокойство, депрессия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, диарея или запор, сухость во рту;
- нечасто: выпадение волос, пурпура, изменение окраски кожи, повышенная потливость, зуд, сыпь, боли в суставах и мышцах, судороги мышц, боль в спине;
- нечасто: нарушения мочеиспускания, никтурия, учащённое мочеиспускание, импотенция, гинекомастия, боль в груди, слабость, недомогание;
- редко: спутанность сознания;
- очень редко: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию, васкулит, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печёночных ферментов;
- очень редко: ангионевротический отёк, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отёк Квинке, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.
Часть перечисленных реакций встречается крайне редко, но требует немедленного обращения за помощью: это ангионевротический отёк, тяжёлые кожные реакции, признаки поражения печени, а также выраженное падение давления с обмороком. О сохраняющихся отёках лодыжек, сердцебиении и головокружении также следует сообщить врачу — возможно, потребуется пересмотр дозы.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки амлодипина у человека невелик. Имеющиеся данные указывают, что значительное превышение дозы может вызвать чрезмерное расширение периферических сосудов с возможной рефлекторной тахикардией. Описаны выраженная и, вероятно, длительная системная гипотензия, в том числе шок со смертельным исходом.
Клинически значимая гипотензия при передозировке требует активного поддержания функции сердечно-сосудистой системы: частого контроля работы сердца и лёгких, придания конечностям возвышенного положения, наблюдения за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Восстановить сосудистый тонус и давление помогает сосудосуживающее средство, если нет противопоказаний к его применению, а для преодоления блокады кальциевых каналов может быть полезно внутривенное введение глюконата кальция. В отдельных случаях выполняют промывание желудка; у здоровых добровольцев активированный уголь, принятый в течение 2 часов после приёма 10 мг амлодипина, уменьшал его всасывание. Диализ малоэффективен, так как амлодипин прочно связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Amlopin® онлайн
Амлодипин отпускается по рецепту: у него есть противопоказания, он по-разному дозируется у взрослых, детей и пациентов с нарушением функции печени и вступает во взаимодействия с рядом препаратов, поэтому назначение начинается с консультации врача. Специалист уточняет уровень артериального давления, характер приступов стенокардии, сопутствующие заболевания и всю принимаемую терапию. Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
