Amlopin®: склад і форма випуску
Препарат випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну безилату. Два дозування дозволяють розпочати лікування з меншої дози і за потреби перейти до більшої, не змінюючи препарат.
Амлодипін належить до похідних дигідропіридину — групи так званих повільних блокаторів кальцієвих каналів. Таблетки приймають усередину один раз на добу, що зручно для тривалої терапії при артеріальній гіпертензії та стенокардії.
Як діє Amlopin®
Амлодипін гальмує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини серцевого м'яза та гладких м'язів судин. Антигіпертензивна дія зумовлена прямим розслаблювальним впливом на гладкі м'язи судин. При стенокардії значення мають два ефекти. По-перше, амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір — післянавантаження, яке має долати серце; оскільки частота серцевих скорочень при цьому не змінюється, зниження навантаження зменшує витрату енергії та потребу міокарда в кисні. По-друге, механізм дії, вочевидь, включає розширення великих коронарних артерій та артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих ділянках, що збільшує доставку кисню до міокарда у пацієнтів зі спазмом коронарних судин, тобто при стенокардії Принцметала.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом один раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску і в положенні лежачи, і в положенні стоячи, яке зберігається протягом 24 годин. Через повільний початок дії різкого падіння тиску препарат не спричиняє. При стенокардії одноразовий добовий прийом збільшує загальний час навантаження, відтерміновує появу ангінозного болю та депресії сегмента ST на 1 мм, зменшує частоту нападів і потребу в таблетках нітрогліцерину. Несприятливого впливу на обмін речовин і ліпідний склад плазми в амлодипіну не виявлено, тому його можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою.
Показання до застосування
Препарат застосовують при артеріальній гіпертензії, при хронічній стабільній стенокардії та при вазоспастичній стенокардії — стенокардії Принцметала. У всіх трьох випадках ідеться про тривалу терапію, яку добирає і контролює лікар.
При стенокардії амлодипін може використовуватися як у монотерапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними препаратами, зокрема у пацієнтів, у яких стенокардія стійка до нітратів і до адекватних доз бета-адреноблокаторів. При артеріальній гіпертензії його поєднували з тіазидним діуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором або інгібітором АПФ.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим і при артеріальній гіпертензії, і при стенокардії початкова доза амлодипіну зазвичай становить 5 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг на добу. При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ корекція дози амлодипіну не потрібна.
У дітей і підлітків 6–17 років з артеріальною гіпертензією рекомендована початкова доза для прийому всередину становить 2,5 мг один раз на добу; якщо через 4 тижні цільового артеріального тиску не досягнуто, дозу збільшують до 5 мг один раз на добу. Дози, вищі за 5 мг на добу, у педіатричній популяції не вивчалися, а даних про застосування у дітей віком до 6 років немає.
Окремі групи пацієнтів
| Група | Рекомендації щодо дозування |
|---|---|
| Пацієнти літнього віку | звичайна схема дозування; обережність при збільшенні дози |
| Порушення функції нирок | звичайні рекомендовані дози: концентрація в плазмі не пов'язана зі ступенем ниркової недостатності; препарат не виводиться при діалізі |
| Легкі та помірні порушення функції печінки | схему не встановлено; дозу добирають обережно, починаючи з найменшої з усього діапазону |
| Тяжкі порушення функції печінки | лікування починають з найменшої дози і підвищують її повільно |
Протипоказання
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, до самого амлодипіну або до будь-якої допоміжної речовини. Не призначають препарат і при тяжкій артеріальній гіпотензії, а також при шоку, включно з кардіогенним шоком.
Ще дві ситуації, що виключають застосування, — обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, наприклад значний стеноз аортального клапана, і гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Усі ці стани лікар оцінює до виписування рецепта.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Безпечність та ефективність амлодипіну у пацієнтів з гіпертонічним кризом не встановлені, тому в такій ситуації препарат не розглядають як засіб допомоги. Обережність потрібна при серцевій недостатності: у тривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за NYHA набряк легень на тлі амлодипіну реєструвався частіше, ніж у групі плацебо. Антагоністи кальцієвих каналів, включно з амлодипіном, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і смерті в майбутньому.
При порушеннях функції печінки період напіввиведення амлодипіну подовжується, а показник AUC зростає; рекомендацій щодо дозування для таких пацієнтів не встановлено, тому лікування починають з мінімально можливої дози і дотримуються обережності як на початку терапії, так і при підвищенні дози. При тяжких печінкових порушеннях може знадобитися повільне титрування та уважний контроль стану. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності, і при діалізі препарат не видаляється.
- обережність при застійній серцевій недостатності та у пацієнтів III–IV функціонального класу за NYHA;
- обережність при збільшенні дози у пацієнтів літнього віку;
- повільне титрування дози при порушеннях функції печінки;
- препарат чинить незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами;
- при запамороченні, головному болю, втомлюваності або нудоті швидкість реакції може знижуватися, особливо на початку лікування.
Лікарські взаємодії
Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 — інгібітори протеази, азольні протигрибкові засоби, макролідні антибіотики (еритроміцин, кларитроміцин), верапаміл, дилтіазем — здатні значно підвищувати концентрацію амлодипіну. Клінічне значення таких змін вище у пацієнтів літнього віку, тому може знадобитися контроль стану і корекція дози. При поєднанні кларитроміцину з амлодипіном зростає ризик артеріальної гіпотензії, і за такими пацієнтами спостерігають особливо уважно. Індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин або звіробій, навпаки, можуть знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі. Грейпфрут і грейпфрутовий сік не рекомендуються: вони здатні підвищити біодоступність препарату і посилити зниження тиску.
Гіпотензивна дія амлодипіну підсумовується з ефектом інших антигіпертензивних засобів. Через ризик гіперкаліємії не рекомендується одночасне введення антагоністів кальцієвих каналів і дантролену у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, та при її лікуванні. У дослідженнях взаємодій амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину, проте спільний багаторазовий прийом амлодипіну 10 мг і симвастатину 80 мг збільшував експозицію симвастатину на 77%, тому у пацієнтів, які отримують амлодипін, дозу симвастатину обмежують 20 мг на добу.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпечність застосування амлодипіну у вагітних не встановлена. У дослідженнях на тваринах великі дози препарату справляли шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Застосування під час вагітності не рекомендується, за винятком ситуацій, коли безпечнішої альтернативи немає, а саме захворювання становить більшу загрозу для матері та плода, ніж лікування.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. Рішення про продовження або припинення грудного вигодовування чи терапії ухвалюють з урахуванням користі годування для дитини та користі лікування для матері. У частини пацієнтів, які отримували антагоністи кальцієвих каналів, спостерігалися оборотні біохімічні зміни в голівках сперматозоїдів; клінічних даних про можливий вплив амлодипіну на фертильність недостатньо, а в одному дослідженні на щурах відзначено небажаний вплив на фертильність самців.
Побічні дії
Найчастіше при лікуванні амлодипіном відзначалися сонливість, запаморочення, головний біль, відчуття серцебиття, почервоніння обличчя, біль у животі, нудота, набряк ділянки кісточок, набряки та відчуття втоми. Багато з цих проявів пов'язані з розширенням судин і найпомітніші на початку терапії.
- часто: сонливість, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування), серцебиття, біль у животі, нудота, набряк кісточок, набряки, втомлюваність;
- нечасто: артеріальна гіпотензія, непритомність, тремор, порушення смаку, зниження чутливості, парестезії, порушення зору, включно з двоїнням, шум у вухах;
- нечасто: безсоння, зміни настрою та неспокій, депресія, задишка, риніт, блювання, диспепсія, діарея або запор, сухість у роті;
- нечасто: випадіння волосся, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищена пітливість, свербіж, висип, болі в суглобах і м'язах, судоми м'язів, біль у спині;
- нечасто: порушення сечовипускання, ніктурія, прискорене сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, біль у грудях, слабкість, нездужання;
- рідко: сплутаність свідомості;
- дуже рідко: інфаркт міокарда, порушення ритму серця, включно з брадикардією, шлуночковою тахікардією та фібриляцією, васкуліт, панкреатит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів;
- дуже рідко: ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія.
Частина перелічених реакцій трапляється вкрай рідко, але потребує негайного звернення по допомогу: це ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції, ознаки ураження печінки, а також виражене падіння тиску з непритомністю. Про набряки кісточок, серцебиття та запаморочення, які зберігаються, також слід повідомити лікаря — можливо, знадобиться перегляд дози.
Передозування
Досвід навмисного передозування амлодипіну в людини невеликий. Наявні дані вказують, що значне перевищення дози може спричинити надмірне розширення периферичних судин з можливою рефлекторною тахікардією. Описані виражена і, ймовірно, тривала системна гіпотензія, зокрема шок зі смертельним наслідком.
Клінічно значуща гіпотензія при передозуванні потребує активної підтримки функції серцево-судинної системи: частого контролю роботи серця і легень, надання кінцівкам піднесеного положення, спостереження за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Відновити судинний тонус і тиск допомагає судинозвужувальний засіб, якщо немає протипоказань до його застосування, а для подолання блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. В окремих випадках виконують промивання шлунка; у здорових добровольців активоване вугілля, прийняте протягом 2 годин після прийому 10 мг амлодипіну, зменшувало його всмоктування. Діаліз малоефективний, оскільки амлодипін міцно зв'язується з білками плазми.
Як отримати рецепт на Amlopin® онлайн
Амлодипін відпускається за рецептом: він має протипоказання, по-різному дозується у дорослих, дітей і пацієнтів з порушенням функції печінки та вступає у взаємодії з низкою препаратів, тому призначення починається з консультації лікаря. Фахівець уточнює рівень артеріального тиску, характер нападів стенокардії, супутні захворювання та всю терапію, яку приймає пацієнт. Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
