Amlopin® - (IR): skład i postać
Amlopin® - (IR) jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu amlodypiny. Dostępność dwóch dawek pozwala lekarzowi rozpocząć leczenie od mniejszej ilości substancji czynnej i w razie potrzeby przejść do wyższej dawki, kierując się reakcją konkretnego pacjenta na terapię.
Amlodypina należy do pochodnych dihydropirydyny – grupy blokerów wolnych kanałów wapniowych, nazywanych również antagonistami jonów wapnia. Przynależność do tej klasy determinuje zarówno właściwości lecznicze preparatu, jak i zakres stanów, w których jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności.
Jak działa Amlopin® - (IR)
Amlodypina hamuje transbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się z bezpośrednim rozluźniającym wpływem na mięśnie gładkie ściany naczyniowej: naczynia ulegają rozszerzeniu, obwodowy opór naczyniowy zmniejsza się, a wraz z nim obniża się ciśnienie tętnicze. Przy dawkowaniu raz na dobę lek zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, przy czym efekt utrzymuje się przez 24 godziny. Działanie rozwija się stopniowo, dlatego po przyjęciu tabletki nie dochodzi do gwałtownego spadku ciśnienia.
Dokładny mechanizm działania w dławicy piersiowej nie został w pełni poznany, jednak w zmniejszeniu niedokrwienia mięśnia sercowego biorą udział dwa procesy. Rozszerzenie obwodowych tętniczek zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, czyli obciążenie następcze, które musi pokonać serce; częstość akcji serca nie ulega przy tym zmianie, dlatego zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen maleje. Ponadto rozszerzają się duże tętnice wieńcowe i tętniczki – zarówno w obszarach niezmienionych, jak i niedokrwionych, co zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem naczyń wieńcowych.
Co to daje pacjentowi
W dławicy piersiowej stosowanie raz na dobę wydłuża całkowity czas tolerowanego wysiłku fizycznego, opóźnia moment pojawienia się bólu i 1-milimetrowej depresji odcinka ST, zmniejsza częstość napadów i zapotrzebowanie na tabletki nitrogliceryny. U amlodypiny nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na metabolizm i lipidy osocza, dlatego lek może być stosowany u pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.
Wskazania do stosowania
Amlopin® - (IR) stosuje się w nadciśnieniu tętniczym oraz w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Trzecim wskazaniem jest dławica naczynioskurczowa, znana również jako dławica Prinzmetala: w jej przebiegu napady są związane ze skurczem tętnic wieńcowych.
W nadciśnieniu tętniczym amlodypinę stosowano równocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, alfa-adrenolitykiem, beta-adrenolitykiem lub inhibitorem ACE. W dławicy piersiowej może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi – w szczególności u pacjentów, u których napady utrzymują się mimo stosowania azotanów i (lub) odpowiednich dawek beta-adrenolityków.
Sposób podawania i dawkowanie
Lek przyjmuje się raz na dobę. Dawka jest ustalana przez lekarza: zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w dławicy piersiowej leczenie zwykle rozpoczyna się od 5 mg na dobę, a następnie w razie potrzeby zwiększa do maksymalnie 10 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na terapię. Przy jednoczesnym stosowaniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami i inhibitorami ACE nie ma potrzeby korygowania dawki amlodypiny.
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dalsze postępowanie |
|---|---|---|
| Dorośli: nadciśnienie i dławica piersiowa | 5 mg raz na dobę | zwiększenie do 10 mg na dobę w przypadku niewystarczającego efektu |
| Dzieci i młodzież w wieku 6–17 lat z nadciśnieniem tętniczym | 2,5 mg raz na dobę | po 4 tygodniach, jeśli nie osiągnięto docelowego ciśnienia – 5 mg na dobę |
| Dzieci poniżej 6 lat | brak danych | — |
| Pacjenci w podeszłym wieku | zwykły schemat dawkowania | ostrożność przy zwiększaniu dawki |
| Zaburzenia czynności nerek | zwykle zalecane dawki | amlodypina nie jest usuwana podczas dializy |
| Zaburzenia czynności wątroby | najmniejsza dawka z całego zakresu | powolne i ostrożne zwiększanie |
Uwagi szczegółowe
Dawki powyżej 5 mg na dobę u dzieci i młodzieży nie były badane. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem niewydolności nerek, dlatego lek stosuje się w typowych dawkach. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby schemat dawkowania nie został ustalony, a farmakokinetyka w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie była badana – w obu przypadkach leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki i zwiększa ją powoli.
Przeciwwskazania
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na pochodne dihydropirydyny, na samą amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Pozostałe przeciwwskazania są związane ze stanem układu krążenia: działanie rozszerzające naczynia może w tych sytuacjach okazać się niebezpieczne.
- ciężkie niedociśnienie tętnicze;
- wstrząs, w tym kardiogenny;
- zwężenie drogi odpływu z lewej komory, na przykład nasilona stenoza zastawki aortalnej;
- hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.
Środki ostrożności i specjalne ostrzeżenia
Bezpieczeństwo i skuteczność amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone. Ostrożność jest konieczna u pacjentów z niewydolnością serca: w długotrwałym badaniu z randomizacją, kontrolowanym placebo, u chorych z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) obrzęk płuc częściej występował w grupie amlodypiny niż w grupie placebo. Antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypiny, należy z ostrożnością stosować w zastoinowej niewydolności serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu w przyszłości.
- w zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny ulega wydłużeniu, a wartości AUC zwiększają się;
- nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania w niewydolności wątroby, dlatego leczenie rozpoczyna się od możliwie najmniejszej dawki;
- w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby może być konieczne powolne zwiększanie dawki i staranna kontrola stanu pacjenta;
- u pacjentów w podeszłym wieku dawkę zwiększa się ostrożnie;
- amlodypina nie jest usuwana podczas dializy, a jej stężenie w osoczu nie koreluje ze stopniem niewydolności nerek;
- lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, szybkość reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność zaleca się na początku leczenia – właśnie w tym okresie takie dolegliwości są najbardziej prawdopodobne.
Interakcje z innymi lekami
Silne i umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 – inhibitory proteazy, przeciwgrzybicze leki azolowe, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna i klarytromycyna, werapamil, diltiazem – mogą znacznie zwiększać ekspozycję na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu i dostosowanie dawki. Przy jednoczesnym stosowaniu klarytromycyny rośnie ryzyko niedociśnienia tętniczego, dlatego takich pacjentów należy uważnie monitorować.
- induktory CYP3A4, na przykład ryfampicyna i ziele dziurawca, mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu;
- nie zaleca się spożywania grejpfruta i soku grejpfrutowego: biodostępność leku może się zwiększyć, a działanie obniżające ciśnienie – nasilić;
- jednoczesne dożylne podawanie dantrolenu jest niepożądane ze względu na ryzyko hiperkaliemii;
- działanie hipotensyjne amlodypiny sumuje się z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych;
- u pacjentów otrzymujących amlodypinę dawkę symwastatyny ogranicza się do 20 mg na dobę.
Wielokrotne jednoczesne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg zwiększało ekspozycję na symwastatynę o 77% w porównaniu z samą symwastatyną – stąd ograniczenie dawki. W badaniach klinicznych amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny ani cyklosporyny. Antagonistów kanałów wapniowych zaleca się unikać u pacjentów predysponowanych do złośliwej hipertermii oraz w jej leczeniu.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach duże dawki leku wywierały szkodliwy wpływ na funkcje rozrodcze. Stosowanie amlodypiny w ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem sytuacji, gdy nie ma bezpieczniejszej metody leczenia, a samo schorzenie stanowi dla matki i płodu większe zagrożenie niż terapia.
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią oraz o kontynuowaniu lub odstawieniu leczenia podejmuje się, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla matki. U części pacjentów otrzymujących antagonistów kanałów wapniowych obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników; dane kliniczne dotyczące wpływu amlodypiny na płodność są niewystarczające, a w jednym badaniu na szczurach stwierdzono niekorzystny wpływ na płodność samców.
Działania niepożądane
Najczęściej podczas leczenia amlodypiną obserwowano senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk w okolicy kostek, obrzęki oraz uczucie zmęczenia. Ból głowy i zawroty głowy są szczególnie charakterystyczne dla początku terapii. Poniżej przedstawiono najistotniejsze spośród pozostałych reakcji: występują rzadziej, ale zasługują na uwagę.
- niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju, w tym lęk, depresja, drżenie, omdlenie, zaburzenia widzenia, szumy uszne;
- niezbyt często: niedociśnienie tętnicze, duszność, wymioty, zaburzenia rytmu wypróżnień, suchość w ustach, bóle mięśni i stawów;
- niezbyt często: zaburzenia mikcji, nykturia, impotencja, ginekomastia, zmiana masy ciała;
- rzadko: splątanie;
- bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia i częstoskurcz komorowy;
- bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie skóry złuszczające;
- bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia.
Obrzęk kostek i obrzęki uogólnione są związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych, jednak przyczynę obrzęków powinien ocenić lekarz. W przypadku ciężkich reakcji skórnych, żółtaczki, znacznego obrzęku twarzy i duszności należy przerwać stosowanie leku i zgłosić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Doświadczenie dotyczące celowego przedawkowania amlodypiny u ludzi jest ograniczone. Dostępne dane pozwalają przypuszczać, że znaczne przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z możliwą odruchową tachykardią. Opisywano znaczne i prawdopodobnie długotrwałe układowe obniżenie ciśnienia tętniczego, w tym wstrząs ze skutkiem śmiertelnym.
Klinicznie istotne niedociśnienie w przebiegu przedawkowania wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego: częstej kontroli pracy serca i płuc, uniesienia kończyn, monitorowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. W przypadku braku przeciwwskazań stosuje się leki obkurczające naczynia, a w celu zniesienia blokady kanałów wapniowych może być pomocne dożylne podanie glukonianu wapnia. W pojedynczych przypadkach wykonuje się płukanie żołądka; węgiel aktywowany, przyjęty w ciągu dwóch godzin od zażycia leku, zmniejsza jego wchłanianie. Dializa jest mało skuteczna, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza.
Jak uzyskać receptę na Amlopin® - (IR) online
Amlopin® - (IR) jest wydawany z przepisu lekarza: dawka dobierana jest indywidualnie, zależy od wieku, stanu wątroby i jednoczesnej terapii, a szereg stanów stanowi bezwzględne przeciwwskazanie. Lekarz ustali wartości ciśnienia tętniczego, charakter napadów dławicy piersiowej, przebyte zdarzenia sercowo-naczyniowe oraz pełną listę przyjmowanych leków.
Kwestie te można omówić podczas konsultacji online: lekarz oceni sytuację na odległość i w razie wskazań wystawi e-receptę, którą można zrealizować w wybranej przez pacjenta aptece.
