Amlopin® - (IR): состав и форма выпуска
Amlopin® - (IR) выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина в виде амлодипина безилата. Наличие двух дозировок позволяет врачу начать лечение с меньшего количества действующего вещества и при необходимости перейти на более высокую дозу, ориентируясь на реакцию конкретного пациента на терапию.
Амлодипин относится к производным дигидропиридина — группе блокаторов медленных кальциевых каналов, которые называют также антагонистами ионов кальция. Принадлежность к этому классу определяет и лечебные свойства препарата, и круг состояний, при которых его назначение требует особой осторожности.
Как действует Amlopin® - (IR)
Амлодипин тормозит трансмембранный переход ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Антигипертензивное действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудистой стенки: сосуды расширяются, периферическое сопротивление снижается, а вместе с ним снижается и артериальное давление. При приёме один раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое снижение давления и в положении лёжа, и в положении стоя, причём эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Действие развивается медленно, поэтому резкого падения давления после приёма таблетки не происходит.
Точный механизм действия при стенокардии до конца не установлен, однако в уменьшении ишемии миокарда участвуют два процесса. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, то есть постнагрузку, которую приходится преодолевать сердцу; частота сердечных сокращений при этом не меняется, поэтому энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде уменьшаются. Кроме того, расширяются крупные коронарные артерии и артериолы — как в неизменённых, так и в ишемизированных участках, что увеличивает доставку кислорода к сердечной мышце у пациентов со спазмом коронарных сосудов.
Что это даёт пациенту
При стенокардии приём один раз в сутки увеличивает общее время переносимой физической нагрузки, отодвигает момент появления боли и депрессии сегмента ST на один миллиметр, уменьшает частоту приступов и потребность в таблетках нитроглицерина. Неблагоприятного влияния на обмен веществ и на липиды плазмы у амлодипина не выявлено, поэтому препарат может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
Amlopin® - (IR) применяют при артериальной гипертензии и при хронической стабильной стенокардии. Третье показание — вазоспастическая стенокардия, известная также как стенокардия Принцметала: при ней приступы связаны со спазмом коронарных артерий.
При артериальной гипертензии амлодипин применяли одновременно с тиазидным диуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором или ингибитором АПФ. При стенокардии его можно использовать как в монотерапии, так и в сочетании с другими противостенокардическими средствами — в частности, у пациентов, у которых приступы сохраняются несмотря на приём нитратов и (или) адекватных доз бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают один раз в сутки. Дозу подбирает врач: и при артериальной гипертензии, и при стенокардии лечение обычно начинают с 5 мг в сутки, а затем при необходимости увеличивают до максимальных 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию. При совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ корректировать дозу амлодипина не требуется.
| Группа пациентов | Начальная доза | Дальнейшая тактика |
|---|---|---|
| Взрослые: гипертензия и стенокардия | 5 мг один раз в сутки | увеличение до 10 мг в сутки при недостаточном эффекте |
| Дети и подростки 6–17 лет с артериальной гипертензией | 2,5 мг один раз в сутки | через 4 недели при недостижении целевого давления — 5 мг в сутки |
| Дети младше 6 лет | данные отсутствуют | — |
| Пациенты пожилого возраста | обычная схема дозирования | осторожность при повышении дозы |
| Нарушение функции почек | обычные рекомендуемые дозы | амлодипин не удаляется при диализе |
| Нарушение функции печени | наименьшая доза из всего диапазона | медленное и осторожное повышение |
Отдельные замечания
Дозы выше 5 мг в сутки у детей и подростков не изучались. Изменения концентрации амлодипина в плазме не связаны со степенью почечной недостаточности, поэтому препарат применяют в обычных дозах. Для пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени схема дозирования не установлена, а фармакокинетика при тяжёлых нарушениях не изучалась — в обоих случаях лечение начинают с наименьшей дозы и повышают её медленно.
Противопоказания
Применение амлодипина противопоказано при повышенной чувствительности к производным дигидропиридина, к самому амлодипину или к любому вспомогательному веществу препарата. Остальные противопоказания связаны с состоянием кровообращения: сосудорасширяющее действие препарата в этих ситуациях может оказаться опасным.
- тяжёлая артериальная гипотензия;
- шок, в том числе кардиогенный;
- сужение путей оттока из левого желудочка, например выраженный стеноз аортального клапана;
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Осторожность необходима у пациентов с сердечной недостаточностью: в длительном плацебо-контролируемом исследовании у больных с тяжёлой сердечной недостаточностью (III и IV класс по NYHA) отёк лёгких в группе амлодипина отмечался чаще, чем в группе плацебо. Антагонистов кальциевых каналов, включая амлодипин, следует с осторожностью применять при застойной сердечной недостаточности, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых событий и смерти в будущем.
- при нарушениях функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, а значения AUC возрастают;
- рекомендации по дозированию при печёночной недостаточности не установлены, поэтому лечение начинают с минимально возможной дозы;
- при тяжёлых нарушениях функции печени может потребоваться медленное повышение дозы и внимательный контроль состояния;
- у пациентов пожилого возраста дозу повышают с осторожностью;
- амлодипин не удаляется при диализе, а его концентрация в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности;
- препарат оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
У пациентов, у которых появляются головокружение, головная боль, чувство усталости или тошнота, скорость реакции может быть нарушена. Особая осторожность рекомендуется в начале лечения — именно в этот период подобные ощущения наиболее вероятны.
Лекарственные взаимодействия
Сильные и умеренно сильные ингибиторы CYP3A4 — ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики вроде эритромицина и кларитромицина, верапамил, дилтиазем — могут значительно увеличивать экспозицию амлодипина. Клиническое значение этих изменений выше у пациентов пожилого возраста, поэтому может понадобиться контроль состояния и коррекция дозы. При одновременном приёме кларитромицина риск артериальной гипотензии возрастает, и за такими пациентами следует внимательно наблюдать.
- индукторы CYP3A4, например рифампицин и зверобой, могут снижать концентрацию амлодипина в плазме;
- грейпфрут и грейпфрутовый сок не рекомендуются: биодоступность препарата может увеличиться, а снижение давления — усилиться;
- одновременное введение дантролена в инфузии нежелательно из-за риска гиперкалиемии;
- гипотензивное действие амлодипина суммируется с действием других антигипертензивных средств;
- дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, ограничивают 20 мг в сутки.
Совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивало экспозицию симвастатина на 77% по сравнению с приёмом одного симвастатина — отсюда и ограничение дозы. При этом в клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина. Антагонистов кальциевых каналов рекомендуется избегать у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии, и при её лечении.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина у беременных не установлена. В исследованиях на животных большие дозы препарата оказывали вредное влияние на репродуктивную функцию. Применять амлодипин во время беременности не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда более безопасного метода лечения нет, а само заболевание представляет для матери и плода большую угрозу, чем терапия.
Проникает ли амлодипин в грудное молоко, неизвестно. Решение о том, продолжать кормление грудью или прервать его, продолжать лечение или отменить, принимают с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для матери. У части пациентов, получавших антагонисты кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов; клинических данных о влиянии амлодипина на фертильность недостаточно, а в одном исследовании на крысах отмечено неблагоприятное влияние на фертильность самцов.
Побочные действия
Чаще всего при лечении амлодипином отмечались сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, покраснение лица, боль в животе, тошнота, отёк в области лодыжек, отёки и чувство усталости. Головная боль и головокружение особенно характерны для начала терапии. Ниже приведены наиболее значимые из остальных реакций: они встречаются реже, но заслуживают внимания.
- нечасто: бессонница, изменения настроения, в том числе тревога, депрессия, дрожь, обморок, нарушения зрения, шум в ушах;
- нечасто: артериальная гипотензия, одышка, рвота, нарушения стула, сухость во рту, боли в мышцах и суставах;
- нечасто: нарушения мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия, изменение массы тела;
- редко: спутанность сознания;
- очень редко: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая брадикардию и желудочковую тахикардию;
- очень редко: панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печёночных ферментов;
- очень редко: ангионевротический отёк, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;
- очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия.
Отёк лодыжек и общая отёчность связаны с расширением периферических сосудов, однако разобраться в причине отёков должен врач. При появлении тяжёлых кожных реакций, желтухи, выраженного отёка лица и затруднённого дыхания приём препарата следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки амлодипина у людей невелик. Имеющиеся данные позволяют предположить, что значительная передозировка может вызвать чрезмерное расширение периферических сосудов с возможной рефлекторной тахикардией. Описаны выраженное и, вероятно, длительное системное снижение артериального давления, в том числе шок со смертельным исходом.
Клинически значимая гипотензия при передозировке требует активного поддержания работы сердечно-сосудистой системы: частого контроля деятельности сердца и лёгких, поднятия конечностей, наблюдения за объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие средства, а для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезно внутривенное введение глюконата кальция. В отдельных случаях выполняют промывание желудка; активированный уголь, принятый в течение двух часов после приёма препарата, уменьшает его всасывание. Диализ малоэффективен, поскольку амлодипин прочно связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Amlopin® - (IR) онлайн
Amlopin® - (IR) отпускается по рецепту: доза подбирается индивидуально, зависит от возраста, состояния печени и сопутствующей терапии, а ряд состояний служит прямым противопоказанием. Врач уточнит уровень артериального давления, характер приступов стенокардии, перенесённые сердечно-сосудистые события и полный список принимаемых лекарств.
Обсудить эти вопросы можно на онлайн-консультации: врач оценит ситуацию дистанционно и при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который используется в выбранной пациентом аптеке.
