Amlopin® - (IR): склад і форма випуску
Amlopin® - (IR) випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну безилату. Наявність двох дозувань дає змогу лікарю розпочати лікування з меншої кількості діючої речовини і за потреби перейти на вищу дозу, орієнтуючись на реакцію конкретного пацієнта на терапію.
Амлодипін належить до похідних дигідропіридину — групи блокаторів повільних кальцієвих каналів, які також називають антагоністами іонів кальцію. Належність до цього класу визначає і лікувальні властивості препарату, і коло станів, за яких його призначення потребує особливої обережності.
Як діє Amlopin® - (IR)
Амлодипін гальмує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітини серцевого м’яза і гладких м’язів судин. Антигіпертензивна дія пов’язана з прямим розслаблювальним впливом на гладку мускулатуру судинної стінки: судини розширюються, периферичний опір знижується, а разом із ним знижується і артеріальний тиск. При прийомі один раз на добу препарат забезпечує клінічно значуще зниження тиску і в положенні лежачи, і в положенні стоячи, причому ефект зберігається протягом 24 годин. Дія розвивається повільно, тому різкого падіння тиску після прийому таблетки не відбувається.
Точний механізм дії при стенокардії до кінця не встановлений, однак у зменшенні ішемії міокарда беруть участь два процеси. Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження, яке має долати серце; частота серцевих скорочень при цьому не змінюється, тому енергозатрати міокарда і його потреба в кисні зменшуються. Крім того, розширюються великі коронарні артерії та артеріоли — як у незмінених, так і в ішемізованих ділянках, що збільшує доставку кисню до серцевого м’яза у пацієнтів зі спазмом коронарних судин.
Що це дає пацієнту
При стенокардії прийом один раз на добу збільшує загальний час переносимого фізичного навантаження, відсуває момент появи болю та депресії сегмента ST на один міліметр, зменшує частоту нападів і потребу в таблетках нітрогліцерину. Несприятливого впливу на обмін речовин і на ліпіди плазми у амлодипіну не виявлено, тому препарат може застосовуватися у пацієнтів із бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою.
Показання до застосування
Amlopin® - (IR) застосовують при артеріальній гіпертензії та при хронічній стабільній стенокардії. Третє показання — вазоспастична стенокардія, відома також як стенокардія Принцметала: при ній напади пов’язані зі спазмом коронарних артерій.
При артеріальній гіпертензії амлодипін застосовували одночасно з тіазидним діуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором або інгібітором АПФ. При стенокардії його можна використовувати як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими протиcтенокардичними засобами — зокрема, у пацієнтів, у яких напади зберігаються попри прийом нітратів та (або) адекватних доз бета-адреноблокаторів.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають один раз на добу. Дозу підбирає лікар: і при артеріальній гіпертензії, і при стенокардії лікування зазвичай починають з 5 мг на добу, а потім за потреби збільшують до максимальних 10 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію. При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ коригувати дозу амлодипіну не потрібно.
| Група пацієнтів | Початкова доза | Подальша тактика |
|---|---|---|
| Дорослі: гіпертензія і стенокардія | 5 мг один раз на добу | збільшення до 10 мг на добу при недостатньому ефекті |
| Діти та підлітки 6–17 років з артеріальною гіпертензією | 2,5 мг один раз на добу | через 4 тижні при недосягненні цільового тиску — 5 мг на добу |
| Діти молодше 6 років | дані відсутні | — |
| Пацієнти похилого віку | звичайна схема дозування | обережність при підвищенні дози |
| Порушення функції нирок | звичайні рекомендовані дози | амлодипін не видаляється при діалізі |
| Порушення функції печінки | найменша доза з усього діапазону | повільне й обережне підвищення |
Окремі зауваження
Дози вище 5 мг на добу у дітей та підлітків не вивчалися. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не пов’язані зі ступенем ниркової недостатності, тому препарат застосовують у звичайних дозах. Для пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки схему дозування не встановлено, а фармакокінетика при тяжких порушеннях не вивчалася — в обох випадках лікування починають з найменшої дози і підвищують її повільно.
Протипоказання
Застосування амлодипіну протипоказано при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, до самого амлодипіну або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Інші протипоказання пов’язані зі станом кровообігу: судинорозширювальна дія препарату в цих ситуаціях може виявитися небезпечною.
- тяжка артеріальна гіпотензія;
- шок, у тому числі кардіогенний;
- звуження шляхів відтоку з лівого шлуночка, наприклад виражений стеноз аортального клапана;
- гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Особливі вказівки та заходи обережності
Безпека та ефективність амлодипіну при гіпертензивному кризі не встановлені. Обережність необхідна у пацієнтів із серцевою недостатністю: у тривалому плацебо-контрольованому дослідженні в хворих із тяжкою серцевою недостатністю (III і IV клас за NYHA) набряк легень у групі амлодипіну відзначався частіше, ніж у групі плацебо. Антагоністи кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід із обережністю застосовувати при застійній серцевій недостатності, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і смерті в майбутньому.
- при порушеннях функції печінки період напіввиведення амлодипіну подовжується, а значення AUC зростають;
- рекомендації щодо дозування при печінковій недостатності не встановлені, тому лікування починають з мінімально можливої дози;
- при тяжких порушеннях функції печінки може знадобитися повільне підвищення дози та ретельний контроль стану;
- у пацієнтів похилого віку дозу підвищують з обережністю;
- амлодипін не видаляється при діалізі, а його концентрація в плазмі не корелює зі ступенем ниркової недостатності;
- препарат чинить незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами.
У пацієнтів, у яких з’являються запаморочення, головний біль, відчуття втоми або нудота, швидкість реакції може бути порушена. Особлива обережність рекомендується на початку лікування — саме в цей період подібні відчуття найбільш імовірні.
Лікарські взаємодії
Сильні та помірно сильні інгібітори CYP3A4 — інгібітори протеази, азольні протигрибкові засоби, макролідні антибіотики на кшталт еритроміцину і кларитроміцину, верапаміл, дилтіазем — можуть значно збільшувати експозицію амлодипіну. Клінічне значення цих змін вище у пацієнтів похилого віку, тому може знадобитися контроль стану і корекція дози. При одночасному прийомі кларитроміцину ризик артеріальної гіпотензії зростає, і за такими пацієнтами слід уважно спостерігати.
- індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин і звіробій, можуть знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі;
- грейпфрут і грейпфрутовий сік не рекомендуються: біодоступність препарату може збільшитися, а зниження тиску — посилитися;
- одночасне введення дантролену в інфузіях небажане через ризик гіперкаліємії;
- гіпотензивна дія амлодипіну підсумовується з дією інших антигіпертензивних засобів;
- дозу симвастатину в пацієнтів, які отримують амлодипін, обмежують 20 мг на добу.
Сумісне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг збільшувало експозицію симвастатину на 77% порівняно з прийомом одного симвастатину — звідси й обмеження дози. При цьому в клінічних дослідженнях амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину. Антагоністів кальцієвих каналів рекомендується уникати в пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, і при її лікуванні.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпека застосування амлодипіну у вагітних не встановлена. В дослідженнях на тваринах великі дози препарату чинли шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Застосовувати амлодипін під час вагітності не рекомендується, за винятком ситуацій, коли більш безпечного методу лікування немає, а саме захворювання становить для матері й плода більшу загрозу, ніж терапія.
Чи проникає амлодипін у грудне молоко, невідомо. Рішення про те, продовжувати грудне вигодовування чи перервати його, продовжувати лікування чи відмінити його, приймають з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії для матері. В частини пацієнтів, які отримували антагоністи кальцієвих каналів, спостерігалися оборотні біохімічні зміни в голівках сперматозоїдів; клінічних даних щодо впливу амлодипіну на фертильність недостатньо, а в одному дослідженні на щурах відзначено несприятливий вплив на фертильність самців.
Побічні дії
Найчастіше при лікуванні амлодипіном відзначалися сонливість, запаморочення, головний біль, серцебиття, почервоніння обличчя, біль у животі, нудота, набряк у ділянці кісточок, набряки і відчуття втоми. Головний біль і запаморочення особливо характерні для початку терапії. Нижче наведені найбільш значущі з інших реакцій: вони трапляються рідше, але заслуговують на увагу.
- нечасто: безсоння, зміни настрою, зокрема тривога, депресія, тремор, непритомність, порушення зору, шум у вухах;
- нечасто: артеріальна гіпотензія, задишка, блювання, порушення випорожнень, сухість у роті, болі в м’язах і суглобах;
- нечасто: порушення сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія, зміна маси тіла;
- рідко: сплутаність свідомості;
- дуже рідко: інфаркт міокарда, порушення ритму серця, включаючи брадикардію та шлуночкову тахікардію;
- дуже рідко: панкреатит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів;
- дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, ексфоліативний дерматит;
- дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія.
Набряк кісточок і загальна набряклість пов’язані з розширенням периферичних судин, однак розібратися в причині набряків має лікар. При появі тяжких шкірних реакцій, жовтяниці, вираженого набряку обличчя і утрудненого дихання прийом препарату слід припинити й звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Досвід навмисного передозування амлодипіну в людей невеликий. Наявні дані дають підстави припускати, що значне передозування може спричинити надмірне розширення периферичних судин з можливою рефлекторною тахікардією. Описані виражене і, ймовірно, тривале системне зниження артеріального тиску, включаючи шок із летальним наслідком.
Клінічно значуща гіпотензія при передозуванні потребує активного підтримання роботи серцево-судинної системи: частого контролю діяльності серця і легень, підняття кінцівок, спостереження за об’ємом циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється. За відсутності протипоказань застосовують судинозвужувальні засоби, а для усунення блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. В окремих випадках виконують промивання шлунка; активоване вугілля, прийняте протягом двох годин після прийому препарату, зменшує його всмоктування. Діаліз малоефективний, оскільки амлодипін міцно зв’язується з білками плазми.
Як отримати рецепт на Amlopin® - (IR) онлайн
Amlopin® - (IR) відпускається за рецептом: доза підбирається індивідуально, залежить від віку, стану печінки та супутньої терапії, а низка станів є прямим протипоказанням. Лікар уточнить рівень артеріального тиску, характер нападів стенокардії, перенесені серцево-судинні події та повний перелік лікарських засобів, що приймаються.
Обговорити ці питання можна на онлайн-консультації: лікар оцінить ситуацію дистанційно і за наявності показань випише електронний рецепт, який використовується в обраній пацієнтом аптеці.
