Amikacin Kabi - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Amikacin Kabi: skład i postać farmaceutyczna

Amikacin Kabi to roztwór do infuzji. Jeden mililitr roztworu zawiera 5 mg amikacyny w postaci siarczanu amikacyny. Odpowiednio, w fiolce o objętości 50 ml znajduje się 250 mg substancji czynnej, w 100 ml – 500 mg, a w 200 ml – 1000 mg. Gotowy rozcieńczony roztwór eliminuje konieczność samodzielnego rozpuszczania proszku i zmniejsza ryzyko błędu przy obliczaniu stężenia.

Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego i podaje się go tylko w postaci infuzji. Preferowany czas trwania pojedynczej infuzji wynosi 30 minut; w razie potrzeby można go wydłużyć do 60 minut. Przed podaniem każdy roztwór do stosowania pozajelitowego należy skontrolować pod kątem obecności cząstek stałych i zmiany zabarwienia.

Jak działa Amikacin Kabi

Amikacyna jest półsyntetycznym antybiotykiem z grupy aminoglikozydów, pochodną kanamycyny. Otrzymuje się ją w wyniku acylowania grupy aminowej C‑1 fragmentu 2‑deoksystreptaminy aminohydroksymasłanem. Działanie produktu leczniczego polega na hamowaniu syntezy białka w rybosomach bakteryjnych: amikacyna wiąże się z rybosomalnym RNA, w wyniku czego w komórkach wrażliwych drobnoustrojów zostaje zatrzymany proces translacji. Skutkiem jest działanie bakteriobójcze – drobnoustrój ginie, a nie tylko przestaje się rozmnażać.

W praktyce klinicznej amikacyna jest zwykle stosowana nie samodzielnie, lecz razem z innymi antybiotykami, których spektrum działania obejmuje patogeny konkretnego zakażenia. Przy jej przepisywaniu koniecznie uwzględnia się oficjalne zalecenia dotyczące racjonalnego stosowania środków przeciwbakteryjnych oraz lokalne protokoły terapeutyczne.

Wskazania do stosowania

Amikacin Kabi stosuje się w leczeniu ciężkich zakażeń u dorosłych, dzieci i młodzieży, w tym noworodków, w sytuacjach, gdy inne produkty przeciwbakteryjne są niewłaściwe. Produkt jest także przepisywany pacjentom z bakteriemią, która wystąpiła na tle wymienionych poniżej zakażeń lub przypuszczalnie jest z nimi związana.

• szpitalne zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie płuc związane z pobytem w szpitalu oraz zapalenie płuc związane ze sztuczną wentylacją płuc;
• powikłane i nawracające zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• powikłane zakażenia jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej;
• ostre bakteryjne zakażenia skóry i struktur skórnych, w tym zakażenia ran oparzeniowych;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia – wyłącznie w skojarzeniu z innymi antybiotykami.

Sposób podawania i dawkowanie

Dawkę i schemat podania określa charakter zakażenia oraz stan pacjenta; dokładność dawkowania jest większa przy zastosowaniu pompy infuzyjnej. Poniższe schematy dotyczą pacjentów z prawidłową czynnością nerek, tzn. z klirensem kreatyniny 50 ml/min lub większym. W przypadku zapalenia wsierdzia oraz u pacjentów z neutropenią gorączkową produkt podaje się dwa razy na dobę, ponieważ brak jest wystarczających danych przemawiających za podawaniem raz na dobę.

Grupa pacjentów	Dawka dobowa	Schemat podania
Dorośli i młodzież od 12 lat o masie ciała powyżej 33 kg	15 mg/kg mc., maksymalnie 1,5 g	jednorazowo lub 7,5 mg/kg mc. co 12 godzin
Dzieci od 4. tygodnia do 11. roku życia	15–20 mg/kg mc.	jednorazowo lub 7,5 mg/kg mc. co 12 godzin
Noworodki od 0 do 27 dni	dawka nasycająca 10 mg/kg mc.	następnie 7,5 mg/kg mc. co 12 godzin
Noworodki przedwcześnie urodzone	w zależności od masy ciała	7,5 mg/kg mc. co 12 godzin

Czas trwania leczenia i dawki maksymalne

Całkowity czas trwania leczenia ogranicza się do 7–10 dni, w zależności od ciężkości zakażenia. Jeśli terapia trwa dłużej niż 10 dni, zasadność stosowania amikacyny należy ponownie ocenić, a w razie jej kontynuacji kontrolować stężenie produktu w surowicy, czynność nerek, słuch i równowagę. W zakażeniach zagrażających życiu, a także w zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas, Acinetobacter lub bakterie z rodziny Enterobacterales, dawkę dobową można zwiększyć do 1,5 g, lecz wyłącznie pod stałą kontrolą i nie dłużej niż przez 10 dni. Łączna dawka dla dorosłego nie powinna przekroczyć 15 g, z uwzględnieniem wcześniej stosowanych aminoglikozydów.

Monitorowanie stężenia i szczególne grupy pacjentów

Stężenie amikacyny w osoczu kontroluje się u wszystkich pacjentów, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, noworodków, osób z otyłością, zaburzeniami czynności nerek oraz mukowiscydozą. Pierwszy pomiar wykonuje się w 2.–3. dniu leczenia, następnie dwa razy w tygodniu i po każdej zmianie dawki; przy podawaniu kilka razy na dobę maksymalne stężenie nie powinno przekraczać 30–35 µg/ml, a minimalne powinno być niższe niż 10 µg/ml. U pacjentów z otyłością dawkę oblicza się na podstawie idealnej masy ciała powiększonej o 40% nadwyżki, natomiast w przypadku wodobrzusza konieczne są większe dawki z powodu zwiększonej objętości dystrybucji produktu w płynie pozakomórkowym.

Przeciwwskazania

Amikacin Kabi jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na amikacynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu, a także przy nadwrażliwości na inne aminoglikozydy. Między produktami z tej grupy może występować alergia krzyżowa, dlatego o każdej przebytej reakcji na gentamycynę, tobramycynę, streptomycynę, kanamycynę lub neomycynę należy koniecznie poinformować lekarza.

Właściwa lista przeciwwskazań jest krótka, ale nie oznacza to, że produkt jest bezpieczny dla wszystkich: znaczną część ograniczeń omówiono w części dotyczącej ostrzeżeń i środków ostrożności i odnoszą się one do pacjentów z chorobami nerek, zaburzeniami słuchu i równowagi oraz chorobami nerwowo‑mięśniowymi. Decyzję o zastosowaniu w takich sytuacjach podejmuje lekarz, rozważając spodziewane korzyści i potencjalne ryzyko.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Najważniejsze zagrożenia terapii aminoglikozydami to ototoksyczność i nefrotoksyczność. Najpierw zwykle zaburzone jest słyszenie wysokich częstotliwości, co wykrywa się jedynie w badaniu audiometrycznym; zawroty głowy i zaburzenia równowagi wskazują na uszkodzenie nerwu przedsionkowego. U części pacjentów nie występują niepokojące objawy w trakcie leczenia, a całkowita lub częściowa obustronna głuchota bądź ciężkie, upośledzające zawroty głowy rozwijają się dopiero po jego zakończeniu; uszkodzenie to jest z reguły nieodwracalne. Ryzyko jest większe przy zaburzonej czynności nerek i leczeniu trwającym dłużej niż 5–7 dni; bezpieczeństwo stosowania dłuższego niż 14 dni nie zostało ustalone.

• ocena czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia i regularne monitorowanie w jego trakcie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku;
• zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta i kontrola ilości wydalanego moczu;
• seria badań audiometrycznych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka;
• zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy dawkami po wystąpieniu objawów uszkodzenia nerek – cylindrurii, obecności leukocytów i erytrocytów w moczu, albuminurii, obniżenia klirensu kreatyniny, skąpomoczu;
• przerwanie leczenia w przypadku narastającej azotemii, postępującego zmniejszenia diurezy lub pojawienia się szumów usznych i pogorszenia słuchu;
• szczególna ostrożność w miastenii i chorobie Parkinsona z powodu działania kuraropodobnego na przewodnictwo nerwowo‑mięśniowe;
• ostrożność u wcześniaków i noworodków w związku z niedojrzałością nerek i wydłużonym okresem półtrwania;
• poinformowanie anestezjologa o prowadzonej terapii przed każdym zabiegiem operacyjnym.

Osobno uwzględnia się zawartość sodu: 177 mg w 50 ml, 354 mg w 100 ml i 708 mg w 200 ml roztworu, co odpowiada odpowiednio 8,85%, 17,7% i 35,4% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu dla dorosłego, wynoszącej 2 g. Wpływ amikacyny na zdolność prowadzenia pojazdów nie był badany, ale przy podawaniu ambulatoryjnym zaleca się ostrożność z uwagi na możliwe zaburzenia równowagi.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

W skojarzeniu z antybiotykami β‑laktamowymi amikacyna wykazuje synergistyczne działanie przeciwbakteryjne i na tym opiera się wiele schematów terapii skojarzonej. Jednocześnie, przy jednoczesnym podawaniu aminoglikozydu i antybiotyku z grupy penicylin, nawet różnymi drogami, aktywność amikacyny w surowicy może ulegać zmniejszeniu. Ze względu na sumowanie się działań niepożądanych należy unikać ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania innych substancji neurotoksycznych, ototoksycznych i nefrotoksycznych jednocześnie z amikacyną lub wkrótce po niej.

• inne aminoglikozydy, a także bacytracyna, amfoterycyna B, cefalosporyny, wankomycyna, kanamycyna, paromomycyna, polimyksyna B, kolistyna;
• cytostatyki zawierające związki platyny – wysokie dawki karboplatyny, cisplatyna, oksaliplatyna;
• leki immunosupresyjne: cyklosporyna i takrolimus;
• szybko działające leki moczopędne – furosemid i kwas etakrynowy, których łączne stosowanie z amikacyną może prowadzić do nieodwracalnej głuchoty;
• metoksyfluran, nasilający uszkadzające działanie na nerki, aż do ciężkich neuropatii;
• leki zwiotczające mięśnie, środki kuraropodobne, toksyna botulinowa, polimyksyny, prokainamid, wziewny środek anestetyczny halotan oraz przetaczanie dużych objętości krwi cytrynianowej – nasilenie bloku nerwowo‑mięśniowego;
• bisfosfoniany, zwiększające ryzyko hipokalcemii;
• indometacyna, która może zwiększać stężenie amikacyny w osoczu u noworodków.

Ciąża i karmienie piersią

Dane dotyczące stosowania aminoglikozydów u kobiet w ciąży są ograniczone. Produkty te przenikają przez łożysko i mogą uszkadzać płód: opisano przypadki całkowitej, nieodwracalnej, obustronnej wrodzonej głuchoty u dzieci, których matki otrzymywały streptomycynę w czasie ciąży. Przy leczeniu innymi aminoglikozydami takich zaburzeń u płodu i noworodków nie opisywano, jednak możliwość uszkodzenia pozostaje. Produktu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to konieczne ze względu na stan kliniczny kobiety; w razie konieczności leczenie prowadzi się wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Nie wiadomo, czy amikacyna i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o rezygnacji z podawania produktu podejmuje się, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. W badaniach nad rozrodczością u myszy i szczurów nie stwierdzono wpływu na płodność ani toksycznego działania na płód.

Działania niepożądane

W określonych warunkach amikacyna wykazuje działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne. Zaburzenia czynności nerek u pacjentów otrzymujących produkt występują rzadko i zwykle ustępują po jego odstawieniu. Większości uszkodzeń nerek i słuchu można zapobiec, przestrzegając środków ostrożności: monitorując czynność nerek, słuch i równowagę przed leczeniem, w jego trakcie i po zakończeniu, zapewniając odpowiednie nawodnienie i diurezę, a także kontrolując stężenie substancji czynnej w surowicy u pacjentów z grup ryzyka.

• niezbyt często: nadkażenie lub kolonizacja przez bakterie oporne i drożdżopodobne grzyby, nudności, zawroty głowy o pochodzeniu ośrodkowym i przedsionkowym, oczopląs;
• niezbyt często: szumy uszne, uczucie pełności w uszach, zaburzenia słuchu, uszkodzenie cewek nerkowych, zaburzenia czynności nerek;
• rzadko: niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia, eozynofilia;
• rzadko: reakcje nadwrażliwości, hipomagnezemia, ból głowy, migrena, parestezje, drżenia;
• rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego, depresja oddechowa, wymioty, bóle stawów, gorączka polekowa;
• rzadko: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT i fosfatazy zasadowej – niewielkie i przemijające;
• bardzo rzadko: głuchota, wstrząs anafilaktyczny, porażenie mięśni oddechowych, blok nerwowo‑mięśniowy, toksyczna nefropatia, ostra niewydolność nerek, ślepota, zawał siatkówki;
• częstość nieznana: bezdech, skurcz oskrzeli, alergia krzyżowa pomiędzy aminoglikozydami.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może spowodować nefrotoksyczność i ototoksyczność lub zwiotczenie mięśni w następstwie bloku nerwowo‑mięśniowego. W przypadku przedawkowania lub pojawienia się objawów toksyczności podawanie amikacyny należy przerwać; w celu przyspieszenia eliminacji produktu z krwi stosuje się forsowaną diurezę. Usuwanie nagromadzonej amikacyny ułatwiają hemodializa i dializa otrzewnowa, przy czym hemodializa skuteczniej usuwa produkt z krwi.

W celu zniesienia działania zwiotczającego mięśnie wskazane jest podanie soli wapnia. W przypadku porażenia mięśni oddechowych może być konieczna sztuczna wentylacja płuc. U noworodków rozważa się wymienne przetoczenie krwi, jednak przed jego wykonaniem konieczna jest konsultacja specjalistyczna.

Jak uzyskać receptę na Amikacin Kabi online

Amikacin Kabi podaje się dożylnie, dawkę oblicza się na podstawie masy ciała i czynności nerek, a leczeniu towarzyszy kontrola laboratoryjna, dlatego o jego zastosowaniu zawsze decyduje lekarz. Podczas konsultacji lekarz ocenia charakter zakażenia, choroby współistniejące, stan nerek i słuchu, a także inne stosowane produkty lecznicze.

Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w razie wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.