Amikacin Kabi: состав и форма выпуска
Amikacin Kabi — это раствор для инфузий. Один миллилитр раствора содержит 5 мг амикацина в форме амикацина сульфата. Соответственно, во флаконе объёмом 50 мл содержится 250 мг действующего вещества, в 100 мл — 500 мг, в 200 мл — 1000 мг. Готовый разведённый раствор избавляет от необходимости самостоятельно растворять порошок и снижает риск ошибки при расчёте концентрации.
Препарат предназначен исключительно для внутривенного введения и вводится только в виде инфузии. Предпочтительная продолжительность одной инфузии — 30 минут, при необходимости её можно увеличить до 60 минут. Перед введением любой раствор для парентерального применения осматривают на наличие частиц и изменение окраски.
Как действует Amikacin Kabi
Амикацин — полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов, производное канамицина. Его получают путём ацилирования аминогруппы C-1 фрагмента 2-дезоксистрептамина аминогидроксимасляной кислотой. Действие препарата основано на подавлении синтеза белка в бактериальных рибосомах: амикацин взаимодействует с рибосомальной РНК, из-за чего в клетках чувствительных микроорганизмов останавливается процесс трансляции. Результатом становится бактерицидный эффект — возбудитель погибает, а не просто прекращает размножаться.
В клинической практике амикацин обычно применяют не отдельно, а вместе с другими антибиотиками, спектр действия которых охватывает возбудителей конкретной инфекции. При назначении обязательно учитывают официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных средств и местные терапевтические протоколы.
Показания к применению
Amikacin Kabi применяют для лечения тяжёлых инфекций у взрослых, детей и подростков, включая новорождённых, в тех случаях, когда другие антибактериальные препараты не подходят. Препарат назначают также пациентам с бактериемией, которая возникла на фоне перечисленных ниже инфекций или предположительно с ними связана.
- внутрибольничные инфекции нижних дыхательных путей, включая госпитальную пневмонию и пневмонию, связанную с искусственной вентиляцией лёгких;
- осложнённые и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- осложнённые инфекции органов брюшной полости, включая перитонит;
- острые бактериальные инфекции кожи и структур кожи, включая инфекции ожоговых ран;
- бактериальный эндокардит — только в комбинации с другими антибиотиками.
Способ применения и дозировка
Дозу и режим введения определяют характер инфекции и состояние пациента; точность дозирования выше при использовании инфузионного насоса. Приведённые ниже схемы относятся к пациентам с нормальной функцией почек, то есть при клиренсе креатинина 50 мл/мин и выше. При эндокардите и у пациентов с фебрильной нейтропенией препарат вводят дважды в сутки, поскольку данных в пользу однократного введения недостаточно.
| Группа пациентов | Суточная доза | Режим введения |
|---|---|---|
| Взрослые и подростки от 12 лет с массой тела более 33 кг | 15 мг/кг, но не более 1,5 г | однократно либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов |
| Дети от 4 недель до 11 лет | 15–20 мг/кг | однократно либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов |
| Новорождённые от 0 до 27 дней | нагрузочная доза 10 мг/кг | далее по 7,5 мг/кг каждые 12 часов |
| Недоношенные дети | по массе тела | по 7,5 мг/кг каждые 12 часов |
Длительность лечения и предельные дозы
Общую продолжительность лечения ограничивают 7–10 днями в зависимости от тяжести инфекции. Если терапия продолжается дольше 10 дней, целесообразность применения амикацина оценивают заново, а при её продолжении контролируют концентрацию препарата в сыворотке, функцию почек, слух и равновесие. При жизнеугрожающих инфекциях, а также при инфекциях, вызванных Pseudomonas, Acinetobacter или бактериями семейства Enterobacteriales, суточную дозу можно увеличить до 1,5 г, но только под постоянным наблюдением и не дольше 10 дней. Суммарная доза для взрослого не должна превышать 15 г с учётом ранее применявшихся аминогликозидов.
Контроль концентрации и особые группы пациентов
Концентрацию амикацина в плазме контролируют у всех пациентов, особенно у пожилых, новорождённых, людей с ожирением, нарушением функции почек и муковисцидозом. Первое измерение проводят на 2–3-й день лечения, далее дважды в неделю и после каждого изменения дозы; при введении несколько раз в сутки максимальная концентрация не должна превышать 30–35 мкг/мл, а минимальная должна быть ниже 10 мкг/мл. Пациентам с ожирением дозу рассчитывают по идеальной массе тела, увеличенной на 40% избытка, а при асците требуются бо́льшие дозы из-за увеличенного распределения препарата во внеклеточной жидкости.
Противопоказания
Amikacin Kabi противопоказан при повышенной чувствительности к амикацину или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также при повышенной чувствительности к другим аминогликозидам. Между препаратами этой группы возможна перекрёстная аллергия, поэтому о любой прошлой реакции на гентамицин, тобрамицин, стрептомицин, канамицин или неомицин нужно обязательно сообщить врачу.
Перечень собственно противопоказаний невелик, но это не означает, что препарат безопасен для всех: значительная часть ограничений вынесена в раздел предостережений и касается пациентов с болезнями почек, нарушениями слуха и равновесия, нервно-мышечными заболеваниями. Решение о назначении в таких ситуациях принимает врач, взвешивая ожидаемую пользу и потенциальный риск.
Особые указания и меры предосторожности
Главные риски терапии аминогликозидами — ототоксичность и нефротоксичность. Первым обычно страдает восприятие высоких частот, которое выявляется только при аудиометрии; головокружение и потеря равновесия указывают на поражение вестибулярного нерва. У части пациентов настораживающие симптомы во время лечения отсутствуют, а полная или частичная двусторонняя глухота либо инвалидизирующее головокружение развиваются уже после его завершения, и это поражение, как правило, необратимо. Риск выше при нарушении функции почек и при лечении дольше 5–7 дней; безопасность применения свыше 14 дней не установлена.
- оценка функции почек до начала лечения и регулярный контроль во время терапии, особенно у пожилых пациентов;
- достаточная гидратация пациента и контроль объёма выделяемой мочи;
- серия аудиометрических исследований у пациентов высокого риска;
- снижение дозы или удлинение интервалов при появлении признаков поражения почек — цилиндрурии, лейкоцитов и эритроцитов в моче, альбуминурии, снижения клиренса креатинина, олигурии;
- прекращение лечения при нарастании азотемии, прогрессирующем уменьшении диуреза или появлении шума в ушах и снижения слуха;
- особая осторожность при миастении и паркинсонизме из-за курареподобного действия на нервно-мышечную передачу;
- осторожность у недоношенных и новорождённых в связи с незрелостью почек и удлинением периода полувыведения;
- предупреждение анестезиолога о проводимой терапии перед любой операцией.
Отдельно учитывают содержание натрия: 177 мг на 50 мл, 354 мг на 100 мл и 708 мг на 200 мл раствора, что соответствует 8,85%, 17,7% и 35,4% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого, равной 2 г. Влияние амикацина на способность управлять транспортом не изучалось, но при амбулаторном введении рекомендуется осторожность из-за возможных нарушений равновесия.
Лекарственные взаимодействия
С бета-лактамными антибиотиками амикацин даёт синергичное противомикробное действие, и именно на этом основаны многие схемы комбинированной терапии. Вместе с тем при одновременном введении аминогликозида и антибиотика пенициллинового ряда, даже разными путями, активность амикацина в сыворотке может снижаться. Из-за суммирования нежелательных эффектов следует избегать системного и местного применения других нейротоксичных, ототоксичных и нефротоксичных средств одновременно с амикацином или вскоре после него.
- другие аминогликозиды, а также бацитрацин, амфотерицин B, цефалоспорины, ванкомицин, канамицин, паромомицин, полимиксин B, колистин;
- цитостатики с соединениями платины — карбоплатин в высоких дозах, цисплатин, оксалиплатин;
- иммунодепрессанты циклоспорин и такролимус;
- быстродействующие мочегонные — фуросемид и этакриновая кислота, сочетание с которыми может привести к необратимой глухоте;
- метоксифлуран, усиливающий повреждающее действие на почки, вплоть до тяжёлых нейропатий;
- миорелаксанты, кураре, ботулинический токсин, полимиксины, прокаинамид, ингаляционный наркоз галотаном и переливание больших объёмов цитратной крови — усиление нервно-мышечной блокады;
- бисфосфонаты, повышающие риск гипокальциемии;
- индометацин, способный повышать концентрацию амикацина в плазме у новорождённых.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о применении аминогликозидов у беременных ограничены. Эти препараты проникают через плаценту и могут повреждать плод: описаны случаи полной необратимой двусторонней врождённой глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. При лечении другими аминогликозидами такие нарушения у плода и новорождённого не описывались, однако возможность повреждения сохраняется. Препарат не следует применять при беременности, если этого не требует клиническое состояние женщины, а при необходимости лечение проводят только под медицинским наблюдением.
Неизвестно, проникают ли амикацин и его метаболиты в грудное молоко. Решение о том, прекратить ли грудное вскармливание или отказаться от введения препарата, принимают с учётом пользы вскармливания для ребёнка и пользы лечения для матери. В исследованиях репродуктивной функции у мышей и крыс влияния на фертильность и токсического действия на плод не отмечено.
Побочные действия
При определённых условиях амикацин проявляет ототоксическое и нефротоксическое действие. Нарушения функции почек у пациентов, получающих препарат, наблюдаются редко и обычно проходят после его отмены. Большинство поражений почек и слуха можно предотвратить, соблюдая меры предосторожности: контролируя состояние почек, слуха и равновесия до, во время и после лечения, поддерживая адекватную гидратацию и достаточный диурез, а также отслеживая концентрацию действующего вещества в сыворотке у пациентов групп риска.
- нечасто: суперинфекция или колонизация устойчивыми бактериями и дрожжеподобными грибами, тошнота, головокружение центрального и вестибулярного происхождения, нистагм;
- нечасто: шум в ушах, чувство давления в ушах, нарушения слуха, повреждение почечных канальцев, нарушение функции почек;
- редко: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
- редко: реакции повышенной чувствительности, гипомагниемия, головная боль, мигрень, парестезии, тремор;
- редко: снижение артериального давления, угнетение дыхания, рвота, боль в суставах, лекарственная лихорадка;
- редко: кожная сыпь, зуд, крапивница, повышение активности АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы — незначительное и преходящее;
- очень редко: глухота, анафилактический шок, паралич дыхательной мускулатуры, нервно-мышечная блокада, токсическая нефропатия, острая почечная недостаточность, слепота, инфаркт сетчатки;
- частота неизвестна: апноэ, бронхоспазм, перекрёстная аллергия между аминогликозидами.
Передозировка
Передозировка может вызвать нефротоксическое и ототоксическое действие либо расслабление мускулатуры вследствие нервно-мышечной блокады. При передозировке или появлении признаков токсичности введение амикацина прекращают; для ускорения выведения препарата из крови применяют форсированный диурез. Устранить накопление амикацина помогают гемодиализ и перитонеальный диализ, причём гемодиализ удаляет препарат из крови эффективнее.
Для нейтрализации миорелаксирующего эффекта показано введение солей кальция. При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. У новорождённых рассматривают заменное переливание крови, но перед этим необходима консультация специалиста.
Как получить рецепт на Amikacin Kabi онлайн
Amikacin Kabi вводят внутривенно, дозу рассчитывают по массе тела и функции почек, а лечение сопровождают лабораторным контролем, поэтому назначение всегда остаётся за врачом. Во время консультации врач оценивает характер инфекции, сопутствующие заболевания, состояние почек и слуха, а также другие принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
