Amikacin Kabi - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Amikacin Kabi: склад та форма випуску

Amikacin Kabi — це розчин для інфузій. Один мілілітр розчину містить 5 мг амікацину у формі сульфату амікацину. Відповідно, у флаконі об’ємом 50 мл міститься 250 мг діючої речовини, у 100 мл — 500 мг, у 200 мл — 1000 мг. Готовий розведений розчин позбавляє необхідності самостійно розчиняти порошок і знижує ризик помилки при розрахунку концентрації.

Препарат призначений виключно для внутрішньовенного введення і вводиться тільки у вигляді інфузії. Переважна тривалість однієї інфузії — 30 хвилин, за необхідності її можна збільшити до 60 хвилин. Перед введенням будь-який розчин для парентерального застосування оглядають на наявність часток та зміну забарвлення.

Як діє Amikacin Kabi

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів, похідне канаміцину. Його отримують шляхом ацілювання аміногрупи C-1 фрагмента 2-дезоксистрептаміну аміногідроксимасляною кислотою. Дія препарату ґрунтується на пригніченні синтезу білка в бактеріальних рибосомах: амікацин взаємодіє з рибосомальною РНК, унаслідок чого в клітинах чутливих мікроорганізмів зупиняється процес трансляції. Результатом стає бактерицидний ефект — збудник гине, а не просто припиняє розмножуватися.

У клінічній практиці амікацин зазвичай застосовують не окремо, а разом з іншими антибіотиками, спектр дії яких охоплює збудників конкретної інфекції. Призначаючи препарат, обов’язково враховують офіційні рекомендації щодо раціонального застосування антибактеріальних засобів і місцеві терапевтичні протоколи.

Показання до застосування

Amikacin Kabi застосовують для лікування тяжких інфекцій у дорослих, дітей і підлітків, включно з новонародженими, у тих випадках, коли інші антибактеріальні препарати не підходять. Препарат також призначають пацієнтам із бактеріємією, яка виникла на тлі перелічених нижче інфекцій або ймовірно з ними пов’язана.

• внутрішньолікарняні інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи госпітальну пневмонію та пневмонію, пов’язану зі штучною вентиляцією легень;
• ускладнені та рецидивні інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
• ускладнені інфекції органів черевної порожнини, включаючи перитоніт;
• гострі бактеріальні інфекції шкіри та структур шкіри, включаючи інфекції опікових ран;
• бактеріальний ендокардит — тільки в комбінації з іншими антибіотиками.

Спосіб застосування та дози

Дозу та режим введення визначають характер інфекції та стан пацієнта; точність дозування вища при використанні інфузійного насоса. Наведені нижче схеми стосуються пацієнтів із нормальною функцією нирок, тобто при кліренсі креатиніну 50 мл/хв і вище. При ендокардиті та у пацієнтів із фебрильною нейтропенією препарат вводять двічі на добу, оскільки даних на користь одноразового введення недостатньо.

Група пацієнтів	Добова доза	Режим введення
Дорослі та підлітки від 12 років із масою тіла понад 33 кг	15 мг/кг, але не більше 1,5 г	одноразово або по 7,5 мг/кг кожні 12 годин
Діти від 4 тижнів до 11 років	15–20 мг/кг	одноразово або по 7,5 мг/кг кожні 12 годин
Новонароджені від 0 до 27 днів	навантажувальна доза 10 мг/кг	далі по 7,5 мг/кг кожні 12 годин
Недоношені діти	залежно від маси тіла	по 7,5 мг/кг кожні 12 годин

Тривалість лікування та граничні дози

Загальну тривалість лікування обмежують 7–10 днями залежно від тяжкості інфекції. Якщо терапія триває понад 10 днів, доцільність застосування амікацину оцінюють заново, а при її продовженні контролюють концентрацію препарату в сироватці, функцію нирок, слух та рівновагу. При загрозливих для життя інфекціях, а також при інфекціях, спричинених Pseudomonas, Acinetobacter або бактеріями родини Enterobacteriales, добову дозу можна збільшити до 1,5 г, але тільки під постійним наглядом і не довше 10 днів. Сумарна доза для дорослого не повинна перевищувати 15 г з урахуванням раніше застосованих аміноглікозидів.

Контроль концентрації та особливі групи пацієнтів

Концентрацію амікацину в плазмі контролюють у всіх пацієнтів, особливо в осіб літнього віку, новонароджених, людей із ожирінням, порушенням функції нирок і муковісцидозом. Перше вимірювання проводять на 2–3-й день лікування, далі — двічі на тиждень і після кожної зміни дози; при введенні кілька разів на добу максимальна концентрація не повинна перевищувати 30–35 мкг/мл, а мінімальна має бути нижчою за 10 мкг/мл. Пацієнтам з ожирінням дозу розраховують за ідеальною масою тіла, збільшеною на 40% надлишкової маси, а при асциті потрібні більші дози через збільшений розподіл препарату в позаклітинній рідині.

Протипоказання

Amikacin Kabi протипоказаний при підвищеній чутливості до амікацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату, а також при підвищеній чутливості до інших аміноглікозидів. Між препаратами цієї групи можлива перехресна алергія, тому про будь-яку минулу реакцію на гентаміцин, тобраміцин, стрептоміцин, канаміцин або неоміцин потрібно обов’язково повідомити лікаря.

Перелік власне протипоказань невеликий, але це не означає, що препарат безпечний для всіх: значна частина обмежень винесена в розділ застережень і стосується пацієнтів із захворюваннями нирок, порушеннями слуху та рівноваги, нервово-м’язовими захворюваннями. Рішення про призначення в таких ситуаціях ухвалює лікар, зважуючи очікувану користь і потенційний ризик.

Особливі вказівки та заходи застережності

Головні ризики терапії аміноглікозидами — ототоксичність і нефротоксичність. Насамперед зазвичай страждає сприйняття високих частот, яке виявляється лише при аудіометрії; запаморочення та втрата рівноваги вказують на ураження вестибулярного нерва. В частини пацієнтів насторожувальні симптоми під час лікування відсутні, а повна або часткова двобічна глухота чи інвалідизуюче запаморочення розвиваються вже після його завершення, і це ураження, як правило, необоротне. Ризик вищий при порушенні функції нирок і при лікуванні довше 5–7 днів; безпека застосування понад 14 днів не встановлена.

• оцінка функції нирок до початку лікування та регулярний контроль під час терапії, особливо у пацієнтів літнього віку;
• достатня гідратація пацієнта та контроль об’єму виділеної сечі;
• серія аудіометричних досліджень у пацієнтів високого ризику;
• зменшення дози або подовження інтервалів при появі ознак ураження нирок — циліндрурії, лейкоцитів і еритроцитів у сечі, альбумінурії, зниження кліренсу креатиніну, олігурії;
• припинення лікування при наростанні азотемії, прогресуючому зменшенні діурезу або появі шуму у вухах і зниження слуху;
• особлива обережність при міастенії та паркінсонізмі через курареподібну дію на нервово-м’язову передачу;
• обережність у недоношених і новонароджених у зв’язку з незрілістю нирок і подовженням періоду напіввиведення;
• попередження анестезіолога про проведену терапію перед будь-якою операцією.

Окремо враховують вміст натрію: 177 мг на 50 мл, 354 мг на 100 мл і 708 мг на 200 мл розчину, що відповідає 8,85%, 17,7% і 35,4% рекомендованої ВООЗ максимальної добової дози натрію для дорослого, яка становить 2 г. Вплив амікацину на здатність керувати транспортом не вивчався, але при амбулаторному введенні рекомендується обережність через можливі порушення рівноваги.

Лікарські взаємодії

З бета-лактамними антибіотиками амікацин дає синергічну протимікробну дію, і саме на цьому ґрунтуються багато схем комбінованої терапії. Водночас при одночасному введенні аміноглікозиду й антибіотика пеніцилінового ряду, навіть різними шляхами, активність амікацину в сироватці може знижуватися. Через підсумовування небажаних ефектів слід уникати системного та місцевого застосування інших нейротоксичних, ототоксичних і нефротоксичних засобів одночасно з амікацином або невдовзі після нього.

• інші аміноглікозиди, а також бацитрацин, амфотерицин B, цефалоспорини, ванкоміцин, канаміцин, паромоміцин, поліміксин B, колістин;
• цитостатики зі сполуками платини — карбоплатин у високих дозах, цисплатин, оксаліплатин;
• імунодепресанти циклоспорин і такролімус;
• швидкодіючі діуретики — фуросемід і етакринова кислота, поєднання з якими може призвести до необоротної глухоти;
• метоксифлуран, що посилює ушкоджувальну дію на нирки, аж до тяжких нейропатій;
• міорелаксанти, кураре, ботулінічний токсин, поліміксини, прокаїнамід, інгаляційний наркоз галотаном і переливання великих об’ємів цитратної крові — посилення нервово-м’язової блокади;
• бісфосфонати, які підвищують ризик гіпокальціємії;
• індометацин, здатний підвищувати концентрацію амікацину в плазмі у новонароджених.

Вагітність і грудне вигодовування

Дані щодо застосування аміноглікозидів у вагітних обмежені. Ці препарати проникають через плаценту і можуть ушкоджувати плід: описано випадки повної необоротної двобічної вродженої глухоти у дітей, матері яких отримували стрептоміцин під час вагітності. При лікуванні іншими аміноглікозидами такі порушення у плода й новонародженого не описувалися, однак можливість ушкодження зберігається. Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо цього не вимагає клінічний стан жінки, а за потреби лікування проводять лише під медичним наглядом.

Невідомо, чи проникають амікацин і його метаболіти в грудне молоко. Рішення про те, припинити грудне вигодовування чи відмовитися від введення препарату, приймають з урахуванням користі вигодовування для дитини та користі лікування для матері. В дослідженнях репродуктивної функції у мишей і щурів впливу на фертильність і токсичної дії на плід не відзначено.

Побічні дії

За певних умов амікацин проявляє ототоксичну та нефротоксичну дію. Порушення функції нирок у пацієнтів, які отримують препарат, спостерігаються рідко й зазвичай минають після його відміни. Більшість уражень нирок і слуху можна запобігти, дотримуючись заходів застережності: контролюючи стан нирок, слуху та рівноваги до, під час і після лікування, підтримуючи адекватну гідратацію й достатній діурез, а також відстежуючи концентрацію діючої речовини в сироватці у пацієнтів груп ризику.

• нечасто: суперінфекція або колонізація стійкими бактеріями та дріжджоподібними грибами, нудота, запаморочення центрального та вестибулярного походження, ністагм;
• нечасто: шум у вухах, відчуття тиску у вухах, порушення слуху, пошкодження ниркових канальців, порушення функції нирок;
• рідко: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія;
• рідко: реакції підвищеної чутливості, гіпомагніємія, головний біль, мігрень, парестезії, тремор;
• рідко: зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, блювання, біль у суглобах, медикаментозна гарячка;
• рідко: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, підвищення активності АсАТ, АлАТ і лужної фосфатази — незначне та минуще;
• дуже рідко: глухота, анафілактичний шок, параліч дихальної мускулатури, нервово-м’язова блокада, токсична нефропатія, гостра ниркова недостатність, сліпота, інфаркт сітківки;
• частота невідома: апное, бронхоспазм, перехресна алергія між аміноглікозидами.

Передозування

Передозування може спричинити нефротоксичну й ототоксичну дію або розслаблення мускулатури внаслідок нервово-м’язової блокади. При передозуванні або появі ознак токсичності введення амікацину припиняють; для прискорення виведення препарату з крові застосовують форсований діурез. Усунути накопичення амікацину допомагають гемодіаліз і перитонеальний діаліз, причому гемодіаліз ефективніше виводить препарат із крові.

Для нейтралізації міорелаксуючого ефекту показане введення солей кальцію. При паралічі дихальної мускулатури може знадобитися штучна вентиляція легень. У новонароджених розглядають замінне переливання крові, але перед цим необхідна консультація фахівця.

Як отримати рецепт на Amikacin Kabi онлайн

Amikacin Kabi вводять внутрішньовенно, дозу розраховують за масою тіла та функцією нирок, а лікування супроводжують лабораторним контролем, тому призначення завжди залишається за лікарем. Під час консультації лікар оцінює характер інфекції, супутні захворювання, стан нирок і слуху, а також інші препарати, що приймаються.

Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.