Althyxin® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Althyxin®: skład i postać farmaceutyczna

Althyxin® jest dostępny w tabletkach w ośmiu dawkach — 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 i 200 µg. Jedna tabletka zawiera odpowiednio 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 lub 200 µg lewotyroksyny sodowej. Tak niewielki krok dawkowania pozwala leczyć każdego pacjenta zgodnie z jego indywidualnymi potrzebami i zazwyczaj ograniczyć się do jednej tabletki na dobę.

Tabletki zawierają laktozę, dlatego lek nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Zawartość sodu — mniej niż 1 mmol (23 mg) w jednej tabletce, co oznacza, że lek jest uznawany za praktycznie wolny od sodu.

Jak działa Althyxin®

Syntetyczna lewotyroksyna wchodząca w skład leku działa tak samo jak główny hormon naturalnie wytwarzany przez tarczycę. W narządach obwodowych przekształca się w trijodotyroninę (T3) i, podobnie jak naturalny hormon, wywiera swoiste działanie na receptory T3.

Organizm nie jest w stanie odróżnić własnej lewotyroksyny od podanej z zewnątrz — na tym opiera się terapia substytucyjna. Ponieważ u części pacjentów w trakcie leczenia stężenia T4 i wolnego T4 okazują się podwyższone, bardziej wiarygodnym punktem odniesienia przy doborze dalszej terapii jest wyjściowy poziom tyreotropiny (TSH) w surowicy krwi.

Wskazania do stosowania

Wskazania zależą od dawkowania tabletek:

• leczenie łagodnego wola (powiększenia tarczycy) u pacjentów w stanie eutyreozy — dawki 25–200 µg;
• zapobieganie nawrotowi wola po jego resekcji u pacjentów w stanie eutyreozy, z uwzględnieniem czynności tarczycy zachowanej po operacji;
• leczenie substytucyjne hormonami tarczycy w niedoczynności tarczycy;
• leczenie supresyjne w raku tarczycy;
• uzupełnienie leczenia lekami przeciwtarczycowymi w nadczynności tarczycy — dawki 25–100 µg;
• zastosowanie diagnostyczne w testach hamowania czynności tarczycy — dawki 100, 150 i 200 µg.

We wszystkich przypadkach, z wyjątkiem diagnostycznego, chodzi o leczenie pod kontrolą laboratoryjną: dawkę dobiera się na podstawie wyników badań i oceny klinicznej, a nie samopoczucia.

Sposób podawania i dawkowanie

Całą dawkę dobową przyjmuje się raz na dobę rano, na czczo, co najmniej pół godziny przed śniadaniem, popijając niewielką ilością płynu — na przykład połową szklanki wody. Dzieciom całą dawkę dobową podaje się co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem: tabletkę rozpuszcza się w niewielkiej ilości wody i podaje powstałą drobną zawiesinę, każdorazowo świeżo przygotowaną, wraz z dodatkową niewielką ilością płynu.

Orientacyjne dawki dobowe

Sytuacja	Dawka lewotyroksyny sodowej na dobę
Łagodne wole przy eutyreozie	75–200 µg
Zapobieganie nawrotowi wola po resekcji	75–200 µg
Niedoczynność tarczycy u dorosłych	początkowa 25–50 µg, podtrzymująca 100–200 µg
Niedoczynność tarczycy u dzieci	początkowa 12,5–50 µg, podtrzymująca 100–150 µg na metr kwadratowy powierzchni ciała
Wrodzona niedoczynność tarczycy u noworodków i niemowląt	10–15 µg na kilogram masy ciała w pierwszych 3 miesiącach
Uzupełnienie terapii przeciwtarczycowej w nadczynności tarczycy	50–100 µg
Leczenie supresyjne w raku tarczycy	150–300 µg
Test hamowania czynności tarczycy	1 tabletka 200 µg lub 2 tabletki po 100 µg na dobę przez 2 tygodnie przed badaniem

Rozpoczęcie leczenia i jego czas trwania

Leczenie hormonami tarczycy rozpoczyna się od małej dawki i zwiększa ją stopniowo, co 2–4 tygodnie, aż do dawki docelowej. U pacjentów w podeszłym wieku, z chorobą niedokrwienną serca, a także z ciężką lub długotrwale utrzymującą się niedoczynnością tarczycy leczenie rozpoczyna się ze szczególną ostrożnością: na przykład od 12,5 µg na dobę, zwiększając dawkę o około 12,5 µg co 14 dni i często kontrolując poziom hormonów. U tych pacjentów rozważa się dawki niższe niż całkowicie substytucyjne, nawet jeśli poziom TSH nie ulega pełnej normalizacji.

W niedoczynności tarczycy, po strumektomii lub tyreidektomii, a także w profilaktyce nawrotu wola, leczenie zwykle trwa całe życie. W nadczynności tarczycy lewotyroksynę dodaje się na cały okres przyjmowania leków tyreostatycznych — po uzyskaniu stanu eutyreozy. W łagodnym wolu u pacjentów w stanie eutyreozy kuracja trwa od 6 miesięcy do 2 lat; jeśli w tym czasie leczenie farmakologiczne okaże się niewystarczające, rozważa się operację lub leczenie jodem radioaktywnym.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na lewotyroksynę sodową lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w nieleczonej niewydolności kory nadnerczy, nieleczonej niewydolności przysadki oraz nieleczonej nadczynności tarczycy.

Leczenia nie wolno rozpoczynać u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, w ostrym zapaleniu mięśnia sercowego oraz w ostrym pancarditis — zapaleniu wszystkich warstw serca. Leczenie skojarzone lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w nadczynności tarczycy nie jest wskazane w okresie ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia hormonami tarczycy lub przed wykonaniem testu hamowania jej czynności należy wykluczyć lub rozpocząć leczenie niewydolności wieńcowej, dławicy piersiowej, miażdżycy naczyń, nadciśnienia tętniczego, niewydolności przysadki i niewydolności kory nadnerczy. Należy także wykluczyć lub wyleczyć autonomię czynnościową tarczycy; w razie podejrzenia wykonuje się próbę z tyreoliberyną lub scyntygrafię supresyjną. Zaburzenia czynności kory nadnerczy wyrównuje się przed rozpoczęciem podawania lewotyroksyny, aby nie sprowokować ostrej niewydolności nadnerczy.

• u pacjentów z niewydolnością wieńcową lub niewydolnością serca oraz z zaburzeniami rytmu z tachykardią należy unikać nawet niewielkiej jatrogennej nadczynności tarczycy, dlatego często kontroluje się poziom hormonów;
• u pacjentów z ryzykiem zaburzeń psychotycznych leczenie rozpoczyna się od małej dawki i zwiększa ją powoli, obserwując stan; w razie wystąpienia objawów dawkę należy zweryfikować;
• kobiety po menopauzie z niedoczynnością tarczycy i zwiększonym ryzykiem osteoporozy wymagają ścisłej kontroli czynności tarczycy, aby stężenie lewotyroksyny we krwi nie przekraczało poziomu fizjologicznego;
• hormonów tarczycy nie wolno stosować w celu zmniejszenia masy ciała: u pacjentów w stanie eutyreozy lewotyroksyna nie prowadzi do chudnięcia, a duże dawki mogą wywołać ciężkie, a nawet zagrażające życiu reakcje, zwłaszcza w połączeniu z aminami sympatykomimetycznymi;
• u wcześniaków z bardzo małą masą urodzeniową na początku leczenia kontroluje się parametry hemodynamiczne z powodu ryzyka zapaści naczyniowej wynikającej z niedojrzałości kory nadnerczy;
• przy przejściu na inny preparat lewotyroksyny konieczna jest ścisła kontrola kliniczna i laboratoryjna w okresie przejściowym, a część pacjentów wymaga korekty dawki;
• przed rozpoczęciem, przerwaniem lub zmianą schematu przyjmowania orlistatu konieczna jest konsultacja lekarska: możliwy jest rozwój niedoczynności tarczycy lub pogorszenie jej kontroli.

W niedoczynności wtórnej przed rozpoczęciem leczenia substytucyjnego należy ustalić jej przyczynę, a po przerwie w leczeniu dawkę dobiera się ponownie. Nie oczekuje się wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn: lewotyroksyna jest identyczna z naturalnym hormonem tarczycy.

Interakcje z innymi lekami

Lewotyroksyna może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych, dlatego na początku leczenia hormonami tarczycy często kontroluje się poziom glukozy we krwi i w razie potrzeby koryguje dawki leków hipoglikemizujących. Działanie leków przeciwzakrzepowych może natomiast ulec nasileniu: lewotyroksyna wypiera je z połączeń z białkami osocza, co zwiększa ryzyko krwawień, w tym do ośrodkowego układu nerwowego i przewodu pokarmowego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Dlatego na początku i w trakcie leczenia skojarzonego kontroluje się parametry krzepnięcia krwi.

• żywice jonowymienne — cholestyramina i kolestypol — hamują wchłanianie lewotyroksyny, dlatego należy ją przyjmować 4–5 godzin przed nimi;
• preparaty glinu (leki zobojętniające, sukralfat), a także preparaty żelaza i sole wapnia: lewotyroksynę przyjmuje się co najmniej 2 godziny przed nimi;
• sewelamer i inhibitory kinazy tyrozynowej (imatynib, sunitynib) mogą zmniejszać wchłanianie i skuteczność lewotyroksyny — konieczna jest kontrola czynności tarczycy na początku i na końcu leczenia skojarzonego;
• fenytoina wypiera lewotyroksynę z połączeń z białkami, zwiększając poziom wolnych T4 i T3, oraz przyspiesza jej metabolizm w wątrobie;
• salicylany, dikumarol, furosemid w dużych dawkach (250 mg) i klofibrat również wypierają lewotyroksynę z połączeń z białkami osocza;
• propylotiouracyl, glikokortykosteroidy, beta-adrenolityki, amiodaron i środki kontrastowe zawierające jod hamują obwodowe przekształcanie T4 do T3;
• sertralina, chlorochina i proguanil zmniejszają skuteczność lewotyroksyny i zwiększają poziom TSH, natomiast barbiturany i karbamazepina zwiększają jej klirens wątrobowy;
• inhibitory proteazy (rytonawir, indynawir, lopinawir) wymagają kontroli TSH co najmniej przez pierwszy miesiąc po rozpoczęciu lub zakończeniu takiego leczenia.

Należy uwzględnić zarówno dietę, jak i leki hormonalne. Produkty sojowe zmniejszają wchłanianie lewotyroksyny w jelicie, dlatego przy przejściu na dietę bogatą w soję lub przy rezygnacji z niej może być konieczna korekta dawki. U kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogen lub otrzymujących hormonalną terapię zastępczą w okresie pomenopauzalnym zapotrzebowanie na lewotyroksynę może wzrastać, a jednoczesne przyjmowanie orlistatu może pogorszyć kontrolę niedoczynności tarczycy, dlatego leki te należy przyjmować o różnych porach dnia.

Ciąża i karmienie piersią

Leczenie lewotyroksyną kontynuuje się bez przerwy, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. W czasie ciąży dawka może wymagać zwiększenia: poziom TSH w surowicy może zacząć się podnosić już w czwartym tygodniu, dlatego u ciężarnych przyjmujących lewotyroksynę kontroluje się TSH w każdym trymestrze i sprawdza, czy mieści się on w zakresie referencyjnym dla danego okresu. Podwyższony poziom TSH obniża się poprzez zwiększenie dawki lewotyroksyny. Po porodzie natychmiast wraca się do dawki stosowanej przed ciążą, a po 6–8 tygodniach ponownie oznacza się TSH.

Doświadczenie kliniczne nie wykazało działania teratogennego ani toksycznego na płód ludzki przy stosowaniu leku w zalecanym zakresie dawek, jednak zbyt duże dawki mogą niekorzystnie wpływać na rozwój płodu oraz rozwój dziecka po urodzeniu. Leczenie skojarzone lewotyroksyną i lekami przeciwtarczycowymi w nadczynności tarczycy w czasie ciąży nie jest wskazane: wymaga wyższych dawek leków przeciwtarczycowych, które działają na płód i mogą wywołać u dziecka niedoczynność tarczycy. Lewotyroksyna przenika do mleka kobiecego, ale w zalecanych dawkach jej stężenia są niewystarczające, aby wywołać u dziecka nadczynność tarczycy lub zahamowanie TSH.

Działania niepożądane

Lewotyroksyna jest identyczna z naturalnym hormonem, dlatego działania niepożądane są związane głównie z nietolerancją dobranej dawki lub jej przekroczeniem — szczególnie przy szybkim zwiększaniu dawki na początku leczenia. W istocie są to objawy nadczynności tarczycy.

• zaburzenia rytmu serca — migotanie przedsionków i dodatkowe skurcze;
• tachykardia, uczucie kołatania serca, bóle o charakterze dławicowym;
• bóle głowy, drżenie, niepokój ruchowy, bezsenność;
• osłabienie mięśni i skurcze mięśni;
• uderzenia gorąca, wzmożona potliwość, podwyższenie temperatury ciała;
• wymioty, biegunka, zmniejszenie masy ciała;
• zaburzenia cyklu miesiączkowego, rzekomy guz mózgu;
• w przypadku nadwrażliwości na składniki — skórne i oddechowe reakcje alergiczne, a także obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka o nieznanej częstości.

W razie wystąpienia tych objawów dawkę dobową zmniejsza się lub odstawia lek na kilka dni. Po ustąpieniu działań niepożądanych leczenie wznawia się, dobierając dawkę z większą ostrożnością i pod kontrolą lekarza.

Przedawkowanie

Bardziej wiarygodnym objawem przedawkowania jest podwyższone stężenie T3, a nie T4 lub wolnego T4. Przedawkowanie prowadzi do objawów znacznego przyspieszenia przemiany materii, przy czym mogą się one ujawnić z opóźnieniem 2–5 dni po przyjęciu zbyt dużej dawki. W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się przerwanie przyjmowania tabletek i obserwację stanu pacjenta.

Objawy nasilonego działania beta-sympatykomimetycznego — tachykardię, niepokój, pobudzenie i hiperkinezy — można złagodzić beta-adrenolitykami. Po przyjęciu skrajnie dużych dawek może być przydatny plazmafereza. U pacjentów predysponowanych, po przekroczeniu indywidualnego progu tolerancji, obserwowano napady drgawkowe, a przedawkowanie lewotyroksyny może wywołać objawy nadczynności tarczycy i doprowadzić do ostrego psychozy, zwłaszcza przy ryzyku zaburzeń psychotycznych. Opisano pojedyncze przypadki nagłej śmierci sercowej u osób przez wiele lat nadużywających lewotyroksyny.

Jak uzyskać receptę na Althyxin® online

Dawkę lewotyroksyny dobiera się na podstawie wyników badań i oceny klinicznej, dlatego przepisanie leku zawsze poprzedza konsultacja lekarska, podczas której lekarz doprecyzuje rozpoznanie, choroby współistniejące serca oraz inne przyjmowane leki. Konsultacja online pozwala omówić wyniki badań i schemat przyjmowania na odległość. W razie istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.