Althyxin®: склад і форма випуску
Althyxin® випускається у таблетках восьми дозувань — 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 і 200 мкг. Одна таблетка містить відповідно 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 або 200 мкг левотироксину натрію. Такий малий крок дозувань дає змогу лікувати кожного пацієнта відповідно до його індивідуальних потреб і, як правило, обмежитися однією таблеткою на добу.
Таблетки містять лактозу, тому препарат не підходить пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. Вміст натрію — менше 1 ммоль (23 мг) в одній таблетці, тобто препарат вважається практично вільним від натрію.
Як діє Althyxin®
Синтетичний левотироксин, що входить до складу препарату, діє так само, як основний гормон, який природним чином виробляє щитоподібна залоза. У периферичних органах він перетворюється на трийодтиронін (Т3) і, подібно до природного гормону, чинить специфічний вплив на Т3-рецептори.
Організм не здатен відрізнити власний левотироксин від того, що надходить ззовні, — на цьому й ґрунтується замісна терапія. Оскільки в частини пацієнтів на тлі лікування концентрації Т4 і вільного Т4 виявляються підвищеними, більш надійним орієнтиром при підборі подальшої терапії є вихідний рівень тиреотропного гормона (ТТГ) у сироватці крові.
Показання до застосування
Показання залежать від дозування таблеток:
- лікування доброякісного зоба (збільшення щитоподібної залози) у пацієнтів у стані еутиреозу — дозування 25–200 мкг;
- профілактика рецидиву зоба після його резекції у пацієнтів у стані еутиреозу з урахуванням збереженої після операції функції залози;
- замісна терапія гормонами щитоподібної залози при гіпотиреозі;
- супресивна терапія при раку щитоподібної залози;
- доповнення до лікування антитиреоїдними препаратами при гіпертиреозі — дозування 25–100 мкг;
- діагностичне застосування в тестах пригнічення функції щитоподібної залози — дозування 100, 150 і 200 мкг.
У всіх випадках, крім діагностичного, йдеться про лікування під лабораторним контролем: дозу підбирають за результатами аналізів і клінічної оцінки, а не за самопочуттям.
Спосіб застосування та дози
Усю добову дозу приймають один раз на день вранці натще, щонайменше за півгодини до сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини — наприклад, половиною склянки води. Дітям усю добову дозу дають щонайменше за 30 хвилин до першого прийому їжі: таблетку розчиняють у невеликій кількості води і дають отриману дрібну суспензію, щоразу свіжоприготовлену, разом із додатковою невеликою кількістю рідини.
Орієнтовні добові дози
| Ситуація | Доза левотироксину натрію на добу |
|---|---|
| Доброякісний зоб при еутиреозі | 75–200 мкг |
| Профілактика рецидиву зоба після резекції | 75–200 мкг |
| Гіпотиреоз у дорослих | початкова 25–50 мкг, підтримувальна 100–200 мкг |
| Гіпотиреоз у дітей | початкова 12,5–50 мкг, підтримувальна 100–150 мкг на квадратний метр поверхні тіла |
| Вроджений гіпотиреоз у новонароджених і немовлят | 10–15 мкг на кілограм маси тіла в перші 3 місяці |
| Доповнення до антитиреоїдної терапії при гіпертиреозі | 50–100 мкг |
| Супресивна терапія при раку щитоподібної залози | 150–300 мкг |
| Тест пригнічення функції щитоподібної залози | 1 таблетка 200 мкг або 2 таблетки по 100 мкг на добу протягом 2 тижнів до дослідження |
Початок лікування та його тривалість
Лікування гормонами щитоподібної залози починають з малої дози й підвищують її поступово, кожні 2–4 тижні, до цільової. У пацієнтів літнього віку, при ішемічній хворобі серця, а також при тяжкому або тривалому гіпотиреозі починають особливо обережно: наприклад, з 12,5 мкг на добу, збільшуючи приблизно на 12,5 мкг кожні 14 днів і часто контролюючи рівень гормонів. У таких пацієнтів розглядають дози нижчі за повністю замісні, навіть якщо при цьому рівень ТТГ не нормалізується повністю.
При гіпотиреозі, після струмектомії або тиреоїдектомії, а також для профілактики рецидиву зоба лікування зазвичай триває протягом усього життя. При гіпертиреозі левотироксин додають на весь період прийому тиреостатиків — після того як досягнуто стан еутиреозу. При доброякісному зобі у пацієнтів у стані еутиреозу курс триває від 6 місяців до 2 років; якщо за цей час медикаментозне лікування виявляється недостатнім, розглядають операцію або лікування радіоактивним йодом.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до левотироксину натрію або будь-якої допоміжної речовини, а також при нелікованій наднирковій недостатності, нелікованій недостатності гіпофіза і нелікованому гіпертиреозі.
Лікування не можна розпочинати у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, при гострому міокардиті та при гострому панкардиті — запаленні всіх шарів серця. Комбіноване лікування левотироксином і антитиреоїдними препаратами при гіпертиреозі не показане в період вагітності.
Особливі вказівки та заходи безпеки
До початку лікування гормонами щитоподібної залози або перед проведенням тесту пригнічення її функції необхідно виключити або розпочати лікування коронарної недостатності, стенокардії, атеросклерозу судин, артеріальної гіпертензії, недостатності гіпофіза та недостатності кори надниркових залоз. Слід також виключити або пролікувати функціональну автономію щитоподібної залози; при підозрі на неї проводять пробу з тіроліберином або супресивну сцинтиграфію. Порушення функції кори надниркових залоз компенсують до початку прийому левотироксину, щоб не спровокувати гостру надниркову недостатність.
- у пацієнтів з коронарною або серцевою недостатністю та з порушеннями ритму з тахікардією необхідно уникати навіть незначного медикаментозного гіпертиреозу, тому рівень гормонів контролюють часто;
- у пацієнтів з ризиком психотичних розладів лікування починають з невеликої дози й повільно її підвищують, спостерігаючи за станом; при появі симптомів дозу переглядають;
- жінкам у постменопаузі з гіпотиреозом і підвищеним ризиком остеопорозу потрібен суворий контроль функції щитоподібної залози, щоб концентрація левотироксину в крові не перевищувала фізіологічну;
- гормони щитоподібної залози не можна застосовувати для зниження маси тіла: у пацієнтів у стані еутиреозу левотироксин не призводить до схуднення, а значні дози здатні викликати тяжкі й навіть загрозливі для життя реакції, особливо разом із симпатоміметичними амінами;
- у недоношених дітей з дуже низькою масою тіла при народженні на початку лікування контролюють показники гемодинаміки через ризик судинного колапсу внаслідок незрілості надниркових залоз;
- при переході на інший препарат левотироксину потрібен ретельний клінічний і лабораторний контроль у перехідний період, а частині пацієнтів потрібна корекція дози;
- перед початком, припиненням або зміною схеми прийому орлістату необхідна консультація лікаря: можливий розвиток гіпотиреозу або погіршення його контролю.
При вторинному гіпотиреозі до початку замісної терапії з’ясовують його причину, а при перерві в лікуванні дозу підбирають заново. Впливу на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами не очікується: левотироксин ідентичний природному гормону щитоподібної залози.
Лікарські взаємодії
Левотироксин може послаблювати дію протидіабетичних засобів, тому на початку лікування гормонами щитоподібної залози часто контролюють рівень глюкози в крові й за потреби коригують дози цукрознижувальних препаратів. Дія антикоагулянтів, навпаки, може посилюватися: левотироксин витісняє їх із зв’язку з білками плазми, що підвищує ризик кровотеч, у тому числі в центральній нервовій системі та шлунково-кишковому тракті, особливо в пацієнтів літнього віку. Тому на початку та в ході спільного лікування контролюють показники згортання крові.
- іонообмінні смоли — холестирамін і колестипол — пригнічують всмоктування левотироксину, тому його приймають за 4–5 годин до них;
- препарати алюмінію (антациди, сукральфат), а також препарати заліза й солі кальцію: левотироксин приймають щонайменше за 2 години до них;
- севеламер та інгібітори тирозинкінази (іматиніб, сунітиніб) можуть зменшувати всмоктування й ефективність левотироксину — потрібен контроль функції щитоподібної залози на початку та в кінці спільного лікування;
- фенітоїн витісняє левотироксин із зв’язку з білками, підвищуючи рівень вільних Т4 і Т3, і прискорює його метаболізм у печінці;
- саліцилати, дикумарол, фуросемід у великих дозах (250 мг) і клофібрат також витісняють левотироксин із зв’язку з білками плазми;
- пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-адреноблокатори, аміодарон і йодовмісні контрастні засоби гальмують периферичне перетворення Т4 на Т3;
- сертралін, хлорохін і прогуаніл знижують ефективність левотироксину й підвищують рівень ТТГ, а барбітурати й карбамазепін збільшують його печінковий кліренс;
- інгібітори протеази (ритонавір, індинавір, лопінавір) потребують контролю ТТГ щонайменше протягом першого місяця після початку або завершення такого лікування.
Потрібно враховувати і харчування, і гормональні препарати. Соєві продукти зменшують всмоктування левотироксину в кишечнику, тому при переході на дієту, багату на сою, або відмові від неї може знадобитися корекція дози. У жінок, які приймають естрогенвмісні контрацептиви або отримують замісну гормональну терапію в постменопаузі, потреба в левотироксині може зростати, а одночасний прийом орлістату здатний погіршити контроль гіпотиреозу, тому такі препарати приймають у різний час доби.
Вагітність і грудне вигодовування
Лікування левотироксином продовжують без перерви, особливо під час вагітності та грудного вигодовування. При вагітності доза може потребувати збільшення: рівень ТТГ у сироватці може підвищитися вже на четвертому тижні, тому вагітним, які приймають левотироксин, контролюють ТТГ у кожному триместрі й перевіряють, чи вкладається він у референсний діапазон для відповідного терміну. Підвищений рівень ТТГ знижують збільшенням дози левотироксину. Після пологів одразу повертаються до дози, яка була до вагітності, а через 6–8 тижнів визначають ТТГ повторно.
Досвід застосування не виявив тератогенної або токсичної дії на плід людини при використанні препарату в рекомендованому діапазоні доз, однак надмірно великі дози можуть несприятливо вплинути на розвиток плода і на розвиток дитини після народження. Спільне лікування левотироксином і антитиреоїдними засобами при гіпертиреозі під час вагітності не показане: воно потребує вищих доз антитиреоїдних препаратів, які діють на плід і можуть спричинити у дитини гіпотиреоз. Левотироксин проникає в грудне молоко, але при рекомендованих дозах його концентрації недостатні, щоб викликати у дитини гіпертиреоз або пригнічення ТТГ.
Побічні дії
Левотироксин ідентичний власному гормону, тому небажані реакції пов’язані переважно з непереносимістю підібраної дози або з її перевищенням — особливо при швидкому підвищенні дози на початку лікування. По суті це симптоми гіпертиреозу.
- порушення серцевого ритму — мерехтлива аритмія та екстрасистолія;
- тахікардія, відчуття серцебиття, болі за типом стенокардії;
- головний біль, тремор, рухове занепокоєння, безсоння;
- м’язова слабкість і м’язові судоми;
- припливи жару, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла;
- блювання, діарея, зниження маси тіла;
- порушення менструального циклу, псевдопухлина мозку;
- при підвищеній чутливості до компонентів — шкірні та респіраторні алергічні реакції, а також ангіоневротичний набряк, висип і кропив’янка з невідомою частотою.
При появі цих симптомів добову дозу зменшують або припиняють прийом препарату на кілька днів. Після зникнення небажаних реакцій лікування відновлюють, підбираючи дозу з більшою обережністю і під контролем лікаря.
Передозування
Більш надійна ознака передозування — підвищення концентрації Т3, а не Т4 або вільного Т4. Передозування призводить до симптомів значного прискорення обміну речовин, причому вони можуть проявитися з затримкою на 2–5 днів після прийому надмірної дози. Залежно від ступеня передозування рекомендується припинити прийом таблеток і спостерігати за станом пацієнта.
Прояви вираженої бета-симпатоміметичної дії — тахікардію, тривогу, стан збудження й гіперкінези — можна пом’якшити бета-адреноблокаторами. Після прийому вкрай великих доз може бути корисним плазмаферез. У схильних пацієнтів при перевищенні індивідуального порога переносимості спостерігалися судомні напади, а передозування левотироксину здатне викликати симптоми гіпертиреозу й призвести до гострого психозу, особливо при ризику психотичних розладів. Описані поодинокі випадки раптової серцевої смерті в людей, які багато років зловживали левотироксином.
Як отримати рецепт на Althyxin® онлайн
Дозу левотироксину підбирають за результатами аналізів і клінічної оцінки, тому призначення препарату завжди починається з консультації лікаря, який уточнить діагноз, супутні захворювання серця та інші прийняті ліки. Онлайн-консультація дає змогу обговорити результати обстеження й схему прийому дистанційно. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
