Alprazolam Aurovitas - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Alprazolam Aurovitas: skład i postać farmaceutyczna

Jedna tabletka produktu leczniczego zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. Poszczególne dawki różnią się nie tylko ilością substancji czynnej: tabletki 0,5 mg zawierają dodatkowo barwnik azowy żółcień pomarańczowa S (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne.

W skład wchodzi również laktozy jednowodna, dlatego produkt nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Zawartość sodu wynosi mniej niż 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co oznacza, że produkt uznaje się za praktycznie wolny od sodu.

Jak działa Alprazolam Aurovitas

Alprazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny, wykazuje duże powinowactwo do miejsc wiązania benzodiazepin w mózgu. Dzięki temu ułatwia hamujące działanie neuroprzekaźnika – kwasu γ-aminomasłowego (GABA), który pośredniczy zarówno w hamowaniu presynaptycznym, jak i postsynaptycznym w ośrodkowym układzie nerwowym.

Podstawowym działaniem alprazolamu jest działanie przeciwlękowe. Oprócz tego lek wykazuje działanie uspokajające i nasenne, rozluźnia mięśnie oraz działa przeciwdrgawkowo. Szerokie spektrum działania tłumaczy zarówno szybkie złagodzenie lęku, jak i typowe działania niepożądane – senność, spowolnienie, zaburzenia koordynacji.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w krótkotrwałym, objawowym leczeniu lęku. Alprazolam jest wskazany wyłącznie w sytuacjach, gdy objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są dla pacjenta bardzo uciążliwe.

Oznacza to, że produkt nie jest przeznaczony do przewlekłej terapii zaburzeń lękowych. Lekarz regularnie ocenia efekty leczenia i dąży do jak najszybszego zakończenia terapii, a jeśli konieczne jest dłuższe leczenie, rozważa schemat przerywany, aby zmniejszyć ryzyko rozwoju uzależnienia.

Sposób podawania i dawkowanie

Dawkę dobiera się indywidualnie, w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi na leczenie, stosując najmniejszą ilość leku pozwalającą na kontrolę objawów. W zaburzeniach lękowych zwykle zaleca się 0,25–0,5 mg trzy razy na dobę, w razie potrzeby zwiększając dawkę dobową do 3 mg. U nielicznych pacjentów, u których konieczne są większe dawki, zwiększanie dawki przeprowadza się ostrożnie – najpierw zwiększając dawkę wieczorną, a następnie dzienną.

Pacjenci w podeszłym wieku, osłabieni oraz młodzież

U osób w podeszłym wieku klirens leku jest zmniejszony, a wrażliwość na jego działanie zwiększona, podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin. Pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym zaleca się 0,25 mg dwa lub trzy razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki w zależności od tolerancji; w razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę należy zmniejszyć. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, zwykle wymagają mniejszych dawek niż osoby już leczone podobnymi preparatami oraz chorzy z przewlekłym uzależnieniem od alkoholu.

Czas trwania leczenia i sposób jego zakończenia

Leczenie powinno trwać możliwie najkrócej. Stan pacjenta należy ponownie ocenić pod koniec kursu, który nie powinien przekraczać 4 tygodni, a całkowity czas przyjmowania leku, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki, nie powinien być dłuższy niż 8–12 tygodni. Przedłużenie leczenia poza te ramy jest możliwe jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta i decyzji specjalisty.

Leczenie zawsze kończy się stopniowo: zaleca się zmniejszanie dawki dobowej nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni, a niektórzy pacjenci wymagają jeszcze wolniejszego odstawiania. Nagłe przerwanie leczenia jest główną przyczyną ciężkich objawów odstawiennych, dlatego nie wolno samodzielnie przerywać przyjmowania leku.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w miastenii, ciężkiej niewydolności oddechowej, zespole bezdechu sennego oraz ciężkiej niewydolności wątroby.

Ograniczenie dotyczące wątroby wynika z faktu, że w ciężkich chorobach wątroby benzodiazepiny mogą sprzyjać rozwojowi encefalopatii. W zaburzeniach czynności nerek oraz w łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby lek nie jest przeciwwskazany, ale wymaga ostrożności. Nie stosuje się go także u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat: bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie nie zostały potwierdzone.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Długotrwałe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego: ryzyko rośnie wraz ze zwiększaniem dawki i wydłużaniem czasu leczenia i jest większe u osób nadużywających alkoholu lub leków, choć uzależnienie może wystąpić także przy dawkach terapeutycznych u pacjentów bez czynników ryzyka. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin, niezależnie od tego, czy są przepisywane jako leki przeciwlękowe, czy nasenne, dodatkowo zwiększa to ryzyko. Po wytworzeniu uzależnienia fizycznego nagłe przerwanie leczenia wywołuje zespół odstawienny: bóle głowy i mięśni, nasilenie lęku, napięcie, niepokój ruchowy, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach – derealizację, depersonalizację, nadmierną wrażliwość na światło, hałas i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i drgawki.

Szczególnej uwagi wymaga jednoczesne stosowanie z opioidami: może ono powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Takie leczenie należy zarezerwować dla sytuacji, gdy inne opcje terapeutyczne są niemożliwe; stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę, maksymalnie skraca czas leczenia i uważnie obserwuje pacjenta pod kątem objawów depresji oddechowej i nadmiernej sedacji, wcześniej informując o nich pacjenta i osoby sprawujące nad nim opiekę.

• po zakończeniu leczenia może wystąpić nawrót lęku i zaburzeń snu w nasilonej postaci, dlatego dawkę należy zmniejszać stopniowo – nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni;
• benzodiazepiny mogą powodować niepamięć następczą, najczęściej kilka godzin po przyjęciu dawki, dlatego konieczny jest nieprzerwany sen trwający 7–8 godzin;
• reakcje paradoksalne – niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne, omamy, psychozy – wymagają odstawienia leku i częściej występują u dzieci oraz osób w podeszłym wieku;
• u pacjentów w podeszłym wieku lek zwiększa ryzyko sedacji i osłabienia mięśni, a co za tym idzie – upadków z ciężkimi następstwami;
• w przewlekłej niewydolności oddechowej zaleca się mniejsze dawki z uwagi na ryzyko depresji oddechowej;
• benzodiazepin nie stosuje się jako leczenia podstawowego psychoz ani w monoterapii depresji – może to przyspieszyć wystąpienie myśli samobójczych lub zwiększyć ryzyko samobójstwa, dlatego ilość przepisywanego leku powinna być ograniczona;
• ze względu na możliwe działanie antycholinergiczne konieczna jest duża ostrożność u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania oraz predyspozycją do jej wystąpienia;
• alprazolam w istotny sposób wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a alkohol nasila te działania.

Interakcje z innymi lekami

Największe znaczenie ma jednoczesne stosowanie z innymi lekami psychotropowymi: neuroleptykami, lekami nasennymi, uspokajającymi, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi, opioidami, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami do znieczulenia ogólnego i sedatywnymi antagonistami receptorów H1 – wszystkie one nasilają hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Szczególną ostrożność należy zachować podczas łącznego stosowania z opioidami, które hamują ośrodek oddechowy, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku; w takim połączeniu może dojść również do nasilenia euforii i zwiększenia ryzyka uzależnienia psychicznego. Alkohol nasila działanie sedatywne alprazolamu i nie wolno go spożywać w czasie leczenia. Jednoczesne stosowanie z klozapinem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zatrzymania oddechu i akcji serca, a z lekami zwiotczającymi mięśnie – z nasileniem zwiotczenia mięśni i ryzykiem upadków.

• azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol) są silnymi inhibitorami CYP3A4 – jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
• itrakonazol w dawce 200 mg na dobę zwiększał pole pod krzywą stężenia alprazolamu 2–3-krotnie, a okres półtrwania wydłużał się do około 40 godzin;
• nefazodon dwukrotnie zwiększa stężenie alprazolamu w osoczu – w przypadku leczenia skojarzonego dawkę alprazolamu zmniejsza się o połowę;
• fluwoksamina wydłuża okres półtrwania alprazolamu z 20 do 34 godzin i podwaja jego stężenie; dawkę również należy zmniejszyć o połowę;
• cymetydyna zmniejsza klirens alprazolamu i może nasilać jego działanie;
• inhibitory proteazy HIV, fluoksetyna, dekstropropoksyfen, doustne środki antykoncepcyjne, sertralina, diltiazem oraz makrolidy wymagają ostrożności i rozważenia istotnego zmniejszenia dawki;
• induktory CYP3A4 – ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny – osłabiają działanie alprazolamu, a ich nagłe odstawienie może prowadzić do objawów przedawkowania;
• digoksyna, imipramina i dezypramina – stężenie w osoczu zwiększa się (dla imipraminy i dezypraminy średnio o 31% i 20%), dlatego konieczna jest kontrola stanu pacjenta.

Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy i stężenie warfaryny ani interakcji z propranololem i disulfiramem. Niemniej jednak przed rozpoczęciem leczenia należy przekazać lekarzowi pełną listę przyjmowanych produktów leczniczych, w tym leków wydawanych bez recepty i preparatów ziołowych.

Ciąża i karmienie piersią

Kobietom w wieku rozrodczym przy rozpoczynaniu leczenia zaleca się konsultację z lekarzem w celu odstawienia leku, jeśli planują ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży. Duża liczba danych z badań kohortowych wskazuje, że narażenie na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poważnych wad rozwojowych, choć kilka wcześniejszych kontrolowanych badań epidemiologicznych sugerowało zwiększone ryzyko rozszczepów w obrębie jamy ustnej – mniej niż 2 przypadki na 1000 w porównaniu z około 1 przypadkiem na 1000 w populacji ogólnej. Duże dawki w drugim i trzecim trymestrze zmniejszają aktywność ruchową płodu i zmieniają zmienność jego czynności serca.

Zastosowanie alprazolamu w czasie ciąży jest możliwe jedynie przy ścisłym przestrzeganiu zaleceń dotyczących wskazań i dawkowania. Jeśli leczenie jest konieczne w późnym okresie ciąży, należy unikać dużych dawek: u noworodka może wystąpić zespół „wiotkiego dziecka” z osiową hipotonią i zaburzeniami ssania, a przy wysokich dawkach – depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia; kilka dni po urodzeniu mogą pojawić się objawy odstawienia, takie jak pobudliwość, niepokój i drżenie. Alprazolam przenika do mleka kobiecego w niewielkiej ilości, jednak podczas karmienia piersią nie jest zalecany.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym benzodiazepin jest uspokojenie, któremu mogą towarzyszyć ataksja, zaburzenia koordynacji i splątanie. Nasilenie tych efektów zależy od dawki i zmniejsza się po jej redukcji; są one najbardziej wyrażone na początku leczenia, a z czasem stają się lepiej tolerowane; pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działanie sedatywne. Bardzo często występują uspokojenie i senność, często – ataksja, zaburzenia koordynacji, pamięci i mowy, trudności z koncentracją uwagi, zawroty głowy i ból głowy.

• często: depresja, splątanie, akatyzja, zmniejszenie apetytu;
• często: niewyraźne widzenie, tachykardia, kołatanie serca, uczucie kołatania serca, niedrożność nosa;
• często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe – zaparcie, biegunka, nudności, suchość w ustach, nadmierne ślinienie, trudności w połykaniu;
• często: alergiczne zapalenie skóry, zmęczenie, astenia, drażliwość;
• niezbyt często: omamy, napady złości, zachowania agresywne i wrogie, niepokój, bezsenność, zmiany libido, amnezja;
• niezbyt często: wymioty, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, świąd, osłabienie mięśni, nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, zaburzenia cyklu miesiączkowego;
• rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia koncentracji, uczucie drętwienia, zaburzenia psychiczne i reakcje paradoksalne;
• częstość nieznana: zapalenie wątroby, obwodowe obrzęki, objawy wegetatywne.

Niepamięć następcza może wystąpić nawet przy dawkach terapeutycznych, a jej częstość zwiększa się wraz ze wzrostem dawki; może jej towarzyszyć nieprawidłowe zachowanie. U wrażliwych pacjentów podczas leczenia benzodiazepinami może ujawnić się wcześniej utajona depresja. Stosowanie nawet dawek terapeutycznych może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego, a zakończenie leczenia – do wystąpienia objawów odstawiennych i zjawiska „z odbicia”; opisano również przypadki nadużywania benzodiazepin.

Przedawkowanie

Przedawkowanie zazwyczaj nie stanowi zagrożenia dla życia, jeśli lek nie był przyjmowany jednocześnie z innymi substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholem; zawsze jednak należy brać pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjęcia kilku leków i odpowiednio dostosować postępowanie. Przedawkowanie objawia się różnym stopniem zahamowania ośrodkowego układu nerwowego – od senności po śpiączkę. Łagodne objawy to senność, splątanie i letarg; ciężkie obejmują ataksję, obniżenie napięcia mięśniowego, spadek ciśnienia tętniczego i depresję oddechową, rzadko śpiączkę i bardzo rzadko zgon.

Jeśli pacjent jest przytomny, w ciągu pierwszej godziny po przyjęciu dawki zaleca się szybkie wywołanie wymiotów; jeśli jest nieprzytomny – wykonanie płukania żołądka po wcześniejszym zabezpieczeniu dróg oddechowych intubacją. W przypadku niewystarczającego efektu podaje się węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania. W warunkach intensywnej terapii szczególną uwagę zwraca się na czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Forsowana diureza i hemodializa są nieskuteczne, a swoistą odtrutką jest flumazenil.

Jak uzyskać receptę na Alprazolam Aurovitas online

Lek jest wydawany na receptę: przed jego przepisaniem lekarz ocenia nasilenie lęku, choroby współistniejące, wszystkie przyjmowane produkty lecznicze oraz czynniki ryzyka rozwoju uzależnienia. Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a jednocześnie wcześniejsze ustalenie czasu trwania terapii i sposobu stopniowego zmniejszania dawki. W przypadku stwierdzenia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.