Alprazolam Aurovitas: склад і форма випуску
Одна таблетка препарату містить 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг алпразоламу. Дози відрізняються не лише кількістю діючої речовини: таблетки 0,5 мг додатково містять азобарвник жовтий оранжевий S (E 110), який може спричиняти алергічні реакції.
До складу також входить лактози моногідрат, тому препарат не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, повною лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. Вміст натрію становить менше 1 ммоль (23 мг) на таблетку, тобто препарат вважається практично вільним від натрію.
Як діє Alprazolam Aurovitas
Алпразолам, як і інші бензодіазепіни, має високу спорідненість до бензодіазепінових ділянок зв’язування в головному мозку. Завдяки цьому полегшується гальмівна дія нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти, яка опосередковує як пресинаптичне, так і постсинаптичне гальмування в центральній нервовій системі.
Основний ефект алпразоламу — протитривожний. Окрім нього, препарат чинить заспокійливу та снодійну дію, розслабляє м’язи та має протисудомні властивості. Саме широтою дії пояснюються і швидке полегшення тривоги, і характерні небажані реакції — сонливість, загальмованість, порушення координації.
Показання до застосування
Препарат застосовують для короткочасного симптоматичного лікування тривоги. Алпразолам показаний лише в тих ситуаціях, коли симптоми виражені, порушують нормальне функціонування або є дуже обтяжливими для пацієнта.
Це означає, що засіб не призначений для постійної терапії тривожності. Лікар регулярно оцінює результат і прагне припинити прийом якнайшвидше, а якщо тривале лікування все ж необхідне, розглядає інтермітуючу схему, щоб зменшити ризик залежності.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають індивідуально залежно від вираженості симптомів і відповіді на лікування, застосовуючи найменшу кількість препарату, яка дозволяє контролювати симптоми. При тривозі зазвичай призначають 0,25–0,5 мг тричі на добу, за потреби підвищуючи добову дозу до 3 мг. Тим небагатьом пацієнтам, яким потрібні вищі дози, підвищення проводять обережно, спочатку збільшуючи вечірню дозу, а потім денну.
Пацієнти літнього віку, ослаблені пацієнти та підлітки
У літніх людей кліренс препарату знижений, а чутливість до нього підвищена, як і у випадку інших бензодіазепінів. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам рекомендується 0,25 мг два або три рази на добу з поступовим підвищенням залежно від переносимості; при появі небажаних реакцій дозу зменшують. Пацієнтам, які раніше не отримували психотропних засобів, зазвичай потрібні менші дози, ніж тим, хто вже приймав подібні препарати, і людям із хронічною алкогольною залежністю.
Тривалість лікування та його завершення
Лікування має бути якомога коротшим. Стан пацієнта повторно оцінюють наприкінці курсу, який не повинен перевищувати 4 тижнів, а загальна тривалість прийому разом із періодом поступового зниження дози не повинна бути більшою за 8–12 тижнів. Вихід за ці рамки можливий лише після контрольної оцінки стану та висновку спеціаліста.
Завершують лікування завжди поступово: добову дозу рекомендується зменшувати не більш ніж на 0,5 мг кожні 3 дні, а деяким пацієнтам потрібне ще повільніше зниження. Різка відміна — основна причина тяжких симптомів відміни, тому припиняти прийом самостійно не можна.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини, при міастенії, тяжкій дихальній недостатності, синдромі нічного апное та тяжкій печінковій недостатності.
Обмеження з боку печінки пов’язане з тим, що при тяжких захворюваннях печінки бензодіазепіни можуть сприяти розвитку енцефалопатії. При порушеннях функції нирок і при легкій або помірній печінковій недостатності препарат не заборонений, але потребує обережності. Не застосовується він і в дітей та підлітків молодше 18 років: безпека та ефективність у цій групі не підтверджені.
Особливі вказівки та заходи перестороги
Тривалий прийом бензодіазепінів може спричинити фізичну та психічну залежність: ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування і є вищим у людей, які зловживають алкоголем або ліками, хоча залежність можлива й при терапевтичних дозах у пацієнтів без факторів ризику. Одночасний прийом кількох бензодіазепінів, незалежно від того, призначені вони як протитривожні чи як снодійні, додатково підвищує цей ризик. Після формування фізичної залежності раптове припинення лікування викликає синдром відміни: головний і м’язовий біль, посилення тривоги, напруження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості та нервозність, а в тяжких випадках — дереалізацію, деперсоналізацію, підвищену чутливість до світла, шуму та дотиків, оніміння та поколювання в кінцівках, галюцинації та судоми.
Окремої уваги потребує поєднання з опіоїдами: воно може спричинити седацію, пригнічення дихання, кому та смерть. Таке призначення залишають для випадків, коли інші варіанти лікування неможливі, використовують найменшу ефективну дозу, максимально скорочують курс і уважно спостерігають за ознаками пригнічення дихання та седації, попередивши про них пацієнта та осіб, які за ним доглядають.
- після відміни можливі повернення тривоги та порушень сну в посиленому вигляді, тому дозу знижують поступово — не більш ніж на 0,5 мг кожні 3 дні;
- бензодіазепіни спричиняють антероградну амнезію, частіше через кілька годин після прийому, тому потрібен безперервний сон тривалістю 7–8 годин;
- парадоксальні реакції — занепокоєння, збудження, дратівливість, агресія, марення, кошмари, галюцинації, психози — потребують відміни і частіше виникають у дітей та літніх пацієнтів;
- у пацієнтів літнього віку препарат підвищує ризик седації та м’язової слабкості, а отже, і падінь із тяжкими наслідками;
- при хронічній дихальній недостатності рекомендується менша доза через можливе пригнічення дихання;
- бензодіазепіни не застосовують як основне лікування психозів і як монотерапію депресії — це може прискорити або підвищити ризик самогубства, тому кількість виписаного препарату обмежують;
- через можливу антихолінергічну дію потрібна велика обережність при гострій закритокутовій глаукомі та схильності до неї;
- алпразолам суттєво впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами, а алкоголь підсилює ці ефекти.
Лікарські взаємодії
Найбільше значення має одночасний прийом з іншими психотропними засобами: нейролептиками, снодійними, заспокійливими, деякими антидепресантами, опіоїдами, протиепілептичними препаратами, засобами для наркозу та седативними блокаторами H1-рецепторів — усі вони посилюють пригнічення центральної нервової системи. Особлива обережність потрібна при поєднанні з опіоїдами, що пригнічують дихання, особливо в пацієнтів літнього віку; при цьому можливе й посилення ейфорії зі зростанням психічної залежності. Алкоголь підсилює седативну дію алпразоламу, і під час лікування його вживати не можна. Одночасний прийом з клозапіном пов’язаний із підвищеним ризиком зупинки дихання та серцевої діяльності, а з міорелаксантами — з посиленням м’язового розслаблення та ризиком падінь.
- азольні протигрибкові засоби (ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол) — сильні інгібітори CYP3A4, одночасне застосування не рекомендується;
- ітраконазол у дозі 200 мг на добу збільшував площу під кривою концентрації алпразоламу в 2–3 рази, а період напіввиведення подовжувався приблизно до 40 годин;
- нефазодон удвічі підвищує концентрацію алпразоламу в плазмі крові — при одночасному лікуванні його дозу зменшують наполовину;
- флувоксамін подовжує період напіввиведення алпразоламу з 20 до 34 годин і подвоює його концентрацію, дозу також зменшують наполовину;
- циметидин знижує кліренс алпразоламу і може посилювати його дію;
- інгібітори протеази ВІЛ, флуоксетин, декстропропоксифен, пероральні контрацептиви, сертралін, дилтіазем і макроліди потребують обережності та розгляду значного зниження дози;
- індуктори CYP3A4 — рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, звіробій продірявлений — послаблюють дію алпразоламу, а їх раптова відміна може призвести до ознак передозування;
- дигоксин, іміпрамін і дезипрамін — концентрація в плазмі крові підвищується (для іміпраміну та дезипраміну в середньому на 31% і 20%), тому потрібен контроль стану.
Впливу алпразоламу на протромбіновий час і концентрацію варфарину, а також взаємодії з пропранололом і дисульфірамом не виявлено. Втім, список прийнятих ліків, включно з безрецептурними та рослинними засобами, варто показати лікарю перед початком лікування.
Вагітність і грудне вигодовування
Жінкам репродуктивного віку при призначенні препарату радять звернутися до лікаря для припинення прийому, якщо вони планують вагітність або підозрюють її. Великий обсяг даних когортних досліджень показує, що вплив бензодіазепінів у першому триместрі не пов’язаний із підвищеним ризиком серйозних вроджених вад розвитку, хоча кілька більш ранніх контрольованих епідеміологічних досліджень вказували на підвищений ризик розщілин порожнини рота — менше 2 випадків на 1000 проти приблизно 1 випадку на 1000 у загальній популяції. Великі дози в другому та третьому триместрах зменшують рухову активність плода і змінюють варіабельність його серцевого ритму.
Застосування алпразоламу під час вагітності можливе лише при суворому дотриманні рекомендацій щодо показань і дозування. Якщо лікування необхідне на пізніх термінах, уникають великих доз: у новонародженого можливий синдром «млявої дитини» з осьовою гіпотонією та порушенням ссання, а при високих дозах — пригнічення дихання або апное і гіпотермія; через кілька днів після народження можуть з’явитися симптоми відміни з збудливістю, занепокоєнням і тремтінням. Алпразолам проникає в грудне молоко в невеликій кількості, однак при грудному вигодовуванні він не рекомендований.
Побічні дії
Найчастіша небажана дія бензодіазепінів — заспокоєння, яке може супроводжуватися атаксією, порушенням координації та сплутаністю свідомості. Ці ефекти залежать від дози і зменшуються при її зниженні, найбільш виражені на початку лікування і з часом переносяться краще; пацієнти літнього віку особливо чутливі до седативної дії. Дуже часто виникають заспокоєння і сонливість, часто — атаксія, порушення координації, пам’яті та мовлення, труднощі з концентрацією уваги, запаморочення та головний біль.
- часто: депресія, сплутаність свідомості, акатизія, зниження апетиту;
- часто: нечіткість зору, прискорене серцебиття, відчуття серцебиття, закладеність носа;
- часто: шлунково-кишкові розлади — запор, діарея, нудота, сухість у роті, підвищене слиновиділення, утруднене ковтання;
- часто: алергічне запалення шкіри, втомлюваність, астенія, дратівливість;
- нечасто: галюцинації, спалахи гніву, агресивна та ворожа поведінка, занепокоєння, безсоння, зміни статевого потягу, амнезія;
- нечасто: блювання, жовтяниця, порушення функції печінки, свербіж, м’язова слабкість, нетримання або затримка сечі, порушення менструального циклу;
- рідко: зниження артеріального тиску, зниження уваги, відчуття оніміння, психічні та парадоксальні реакції;
- частота невідома: гепатит, периферичні набряки, вегетативні симптоми.
Антероградна амнезія можлива навіть при терапевтичних дозах, а з підвищенням дози її імовірність зростає; вона може супроводжуватися порушеннями поведінки. У чутливих пацієнтів на тлі прийому бензодіазепінів може проявитися раніше прихована депресія. Прийом навіть терапевтичних доз здатний призвести до фізичної залежності, а припинення лікування — до симптомів відміни та «віддачі»; описано також випадки зловживання бензодіазепінами.
Передозування
Передозування зазвичай не загрожує життю, якщо препарат не поєднувався з іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему, включно з алкоголем; при цьому завжди слід враховувати, що пацієнт міг прийняти кілька ліків одночасно, і відповідно скоригувати лікування. Проявляється передозування пригніченням центральної нервової системи різного ступеня — від сонливості до коми. Легкі симптоми — сонливість, сплутаність свідомості та загальмованість; тяжкі — атаксія, зниження м’язового тонусу, падіння артеріального тиску та пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко летальний кінець.
Якщо пацієнт у свідомості, протягом першої години після прийому рекомендується швидко викликати блювання; якщо він без свідомості — провести промивання шлунка, попередньо захистивши дихальні шляхи інтубацією. При недостатньому ефекті призначають активоване вугілля для зменшення всмоктування. В умовах інтенсивної терапії особливу увагу приділяють функції дихальної та серцево-судинної систем. Форсований діурез і гемодіаліз неефективні, а специфічним антидотом є флумазеніл.
Як отримати рецепт на Alprazolam Aurovitas онлайн
Препарат відпускається за рецептом: перед призначенням лікар оцінює вираженість тривоги, супутні захворювання, усі прийняті ліки та фактори ризику залежності. Онлайн-консультація дозволяє обговорити це дистанційно, а заодно заздалегідь домовитися про тривалість курсу і про те, як відбуватиметься поступове зниження дози. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
