Alprazolam Aurovitas: состав и форма выпуска
Одна таблетка препарата содержит 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг алпразолама. Дозировки различаются не только количеством действующего вещества: таблетки 0,5 мг дополнительно содержат азокраситель жёлтый оранжевый S (E 110), который может вызывать аллергические реакции.
В состав входит также лактозы моногидрат, поэтому препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Содержание натрия составляет менее 1 ммоль (23 мг) на таблетку, то есть препарат считается практически свободным от натрия.
Как действует Alprazolam Aurovitas
Алпразолам, как и другие бензодиазепины, обладает высоким сродством к бензодиазепиновым участкам связывания в головном мозге. Благодаря этому облегчается тормозящее действие нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты, которая опосредует и пресинаптическое, и постсинаптическое торможение в центральной нервной системе.
Основной эффект алпразолама — противотревожный. Помимо него препарат оказывает успокаивающее и снотворное действие, расслабляет мышцы и обладает противосудорожными свойствами. Именно широтой действия объясняются и быстрое облегчение тревоги, и характерные нежелательные реакции — сонливость, замедленность, нарушения координации.
Показания к применению
Препарат применяют для краткосрочного симптоматического лечения тревоги. Алпразолам показан только в тех ситуациях, когда симптомы выражены, нарушают нормальное функционирование или очень тягостны для пациента.
Это означает, что средство не предназначено для постоянной терапии тревожности. Врач регулярно оценивает результат и стремится прекратить приём как можно раньше, а если продолжительное лечение всё же необходимо, рассматривает прерывистую схему, чтобы уменьшить риск зависимости.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально по выраженности симптомов и ответу на лечение, применяя наименьшее количество препарата, которое позволяет контролировать симптомы. При тревоге обычно назначают 0,25–0,5 мг три раза в сутки, при необходимости повышая суточную дозу до 3 мг. Тем немногим пациентам, которым требуются более высокие дозы, повышение проводят осторожно, увеличивая сначала вечернюю дозу, а затем дневную.
Пожилые, ослабленные пациенты и подростки
У пожилых клиренс препарата снижен, а чувствительность к нему повышена, как и в случае других бензодиазепинов. Пожилым и ослабленным пациентам рекомендуется 0,25 мг два или три раза в сутки с постепенным повышением в зависимости от переносимости; при появлении нежелательных реакций дозу уменьшают. Пациентам, ранее не получавшим психотропных средств, обычно нужны меньшие дозы, чем тем, кто уже принимал подобные препараты, и людям с хронической алкогольной зависимостью.
Сколько длится лечение и как его завершают
Лечение должно быть как можно более коротким. Состояние пациента повторно оценивают к концу курса, который не должен превышать 4 недель, а общая продолжительность приёма вместе с периодом постепенного снижения дозы не должна быть больше 8–12 недель. Выход за эти рамки возможен только после контрольной оценки состояния и заключения специалиста.
Завершают лечение всегда постепенно: суточную дозу рекомендуется уменьшать не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, а некоторым пациентам требуется ещё более медленное снижение. Резкая отмена — основная причина тяжёлых симптомов отмены, поэтому прекращать приём самостоятельно нельзя.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, при миастении, тяжёлой дыхательной недостаточности, синдроме ночного апноэ и тяжёлой печёночной недостаточности.
Ограничение со стороны печени связано с тем, что при тяжёлых заболеваниях печени бензодиазепины могут способствовать развитию энцефалопатии. При нарушениях функции почек и при лёгкой или умеренной печёночной недостаточности препарат не запрещён, но требует осторожности. Не применяется он и у детей и подростков младше 18 лет: безопасность и эффективность в этой группе не подтверждены.
Особые указания и меры предосторожности
Длительный приём бензодиазепинов может вызвать физическую и психическую зависимость: риск растёт с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше у людей, злоупотребляющих алкоголем или лекарствами, хотя зависимость возможна и при терапевтических дозах у пациентов без факторов риска. Одновременный приём нескольких бензодиазепинов, независимо от того, назначены они как противотревожные или как снотворные, дополнительно увеличивает этот риск. После формирования физической зависимости внезапное прекращение лечения вызывает синдром отмены: головные и мышечные боли, усиление тревоги, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и нервозность, а в тяжёлых случаях — дереализацию, деперсонализацию, обострённую чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, онемение и покалывание в конечностях, галлюцинации и судороги.
Отдельного внимания требует сочетание с опиоидами: оно может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и смерть. Такое назначение оставляют для случаев, когда другие варианты лечения невозможны, используют наименьшую эффективную дозу, максимально сокращают курс и внимательно наблюдают за признаками угнетения дыхания и седации, предупредив о них пациента и ухаживающих за ним людей.
- после отмены возможны возврат тревоги и нарушений сна в усиленном виде, поэтому дозу снижают постепенно — не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня;
- бензодиазепины вызывают антероградную амнезию, чаще через несколько часов после приёма, поэтому нужен непрерывный сон продолжительностью 7–8 часов;
- парадоксальные реакции — беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, кошмары, галлюцинации, психозы — требуют отмены и чаще встречаются у детей и пожилых;
- у пожилых препарат повышает риск седации и мышечной слабости, а следовательно, и падений с тяжёлыми последствиями;
- при хронической дыхательной недостаточности рекомендуется меньшая доза из-за возможного угнетения дыхания;
- бензодиазепины не применяют как основное лечение психозов и как монотерапию депрессии — это может ускорить или увеличить риск самоубийства, поэтому количество выписываемого препарата ограничивают;
- из-за возможного антихолинергического действия нужна большая осторожность при острой закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней;
- алпразолам существенно влияет на способность водить транспорт и работать с механизмами, а алкоголь усиливает эти эффекты.
Лекарственные взаимодействия
Наибольшее значение имеет совместный приём с другими психотропными средствами: нейролептиками, снотворными, успокаивающими, некоторыми антидепрессантами, опиоидами, противоэпилептическими препаратами, средствами для наркоза и седативными блокаторами H1-рецепторов — все они усиливают угнетение центральной нервной системы. Особая осторожность нужна при сочетании с опиоидами, угнетающими дыхание, особенно у пожилых; при этом возможно и усиление эйфории с ростом психической зависимости. Алкоголь усиливает седативное действие алпразолама, и во время лечения его употреблять нельзя. Совместный приём с клозапином связан с повышенным риском остановки дыхания и сердечной деятельности, а с миорелаксантами — с усилением мышечного расслабления и риском падений.
- азольные противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол) — сильные ингибиторы CYP3A4, совместное применение не рекомендуется;
- итраконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивал площадь под кривой концентрации алпразолама в 2–3 раза, а период полувыведения удлинялся примерно до 40 часов;
- нефазодон вдвое повышает концентрацию алпразолама в плазме крови — при совместном лечении его дозу уменьшают наполовину;
- флувоксамин удлиняет период полувыведения алпразолама с 20 до 34 часов и удваивает его концентрацию, дозу также уменьшают наполовину;
- циметидин снижает клиренс алпразолама и может усиливать его действие;
- ингибиторы протеазы ВИЧ, флуоксетин, декстропропоксифен, пероральные контрацептивы, сертралин, дилтиазем и макролиды требуют осторожности и рассмотрения значительного снижения дозы;
- индукторы CYP3A4 — рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой продырявленный — ослабляют действие алпразолама, а их внезапная отмена может привести к признакам передозировки;
- дигоксин, имипрамин и дезипрамин — концентрация в плазме крови повышается (для имипрамина и дезипрамина в среднем на 31% и 20%), поэтому нужен контроль состояния.
Влияния алпразолама на протромбиновое время и концентрацию варфарина, а также взаимодействия с пропранололом и дисульфирамом не выявлено. Тем не менее список принимаемых лекарств, включая безрецептурные и растительные средства, стоит показать врачу до начала лечения.
Беременность и грудное вскармливание
Женщинам детородного возраста при назначении препарата советуют обратиться к врачу для прекращения приёма, если они планируют беременность или подозревают её. Большой объём данных когортных исследований показывает, что воздействие бензодиазепинов в первом триместре не связано с повышенным риском серьёзных пороков развития, хотя несколько более ранних контролируемых эпидемиологических исследований указывали на повышенный риск расщелин в полости рта — менее 2 случаев на 1000 против примерно 1 случая на 1000 в общей популяции. Большие дозы во втором и третьем триместрах уменьшают двигательную активность плода и изменяют вариабельность его сердечного ритма.
Применение алпразолама во время беременности возможно лишь при строгом соблюдении рекомендаций по показаниям и дозированию. Если лечение необходимо на поздних сроках, избегают больших доз: у новорождённого возможен синдром вялого ребёнка с осевой гипотонией и нарушением сосания, а при высоких дозах — угнетение дыхания или апноэ и гипотермия; через несколько дней после рождения могут появиться симптомы отмены с возбудимостью, беспокойством и дрожанием. Алпразолам проникает в женское молоко в небольшом количестве, однако при грудном вскармливании он не рекомендован.
Побочные действия
Самое частое нежелательное действие бензодиазепинов — успокоение, которое может сопровождаться атаксией, нарушением координации и спутанностью сознания. Эти эффекты зависят от дозы и уменьшаются при её снижении, наиболее выражены в начале лечения и со временем переносятся лучше; пожилые пациенты особенно чувствительны к седативному действию. Очень часто возникают успокоение и сонливость, часто — атаксия, нарушения координации, памяти и речи, трудности с концентрацией внимания, головокружение и головная боль.
- часто: депрессия, спутанность сознания, акатизия, снижение аппетита;
- часто: нечёткость зрения, учащённое сердцебиение, ощущение сердцебиения, заложенность носа;
- часто: желудочно-кишечные нарушения — запор, диарея, тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, затруднение глотания;
- часто: аллергическое воспаление кожи, утомляемость, астения, раздражительность;
- нечасто: галлюцинации, вспышки злости, агрессивное и враждебное поведение, беспокойство, бессонница, изменения полового влечения, амнезия;
- нечасто: рвота, желтуха, нарушения функции печени, зуд, мышечная слабость, недержание или задержка мочи, нарушения менструального цикла;
- редко: снижение артериального давления, снижение внимания, чувство онемения, психические и парадоксальные реакции;
- частота неизвестна: гепатит, периферические отёки, вегетативные симптомы.
Антероградная амнезия возможна даже при терапевтических дозах, а с ростом дозы её вероятность увеличивается; она может сопровождаться нарушениями поведения. У чувствительных пациентов на фоне приёма бензодиазепинов может проявиться ранее скрытая депрессия. Приём даже терапевтических доз способен привести к физической зависимости, а прекращение лечения — к симптомам отмены и отдачи; описаны и случаи злоупотребления бензодиазепинами.
Передозировка
Передозировка обычно не угрожает жизни, если препарат не сочетался с другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, включая алкоголь; при этом всегда следует учитывать, что пациент мог принять несколько лекарств одновременно, и соответственно скорректировать лечение. Проявляется передозировка угнетением центральной нервной системы разной степени — от сонливости до комы. Лёгкие симптомы — сонливость, спутанность сознания и заторможенность; тяжёлые — атаксия, снижение мышечного тонуса, падение артериального давления и угнетение дыхания, редко кома и очень редко смертельный исход.
Если пациент в сознании, в течение первого часа после приёма рекомендуется быстро вызвать рвоту; если он без сознания — провести промывание желудка, предварительно защитив дыхательные пути интубацией. При недостаточном эффекте назначают активированный уголь для уменьшения всасывания. В условиях интенсивной терапии особое внимание уделяют функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны, а специфическим антидотом является флумазенил.
Как получить рецепт на Alprazolam Aurovitas онлайн
Препарат отпускается по рецепту: перед назначением врач оценивает выраженность тревоги, сопутствующие заболевания, все принимаемые лекарства и факторы риска зависимости. Онлайн-консультация позволяет обсудить это дистанционно, а заодно заранее договориться о длительности курса и о том, как будет проходить постепенное снижение дозы. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
