Alpraxil - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Alpraxil: skład i postać farmaceutyczna

Jedna tabletka Alpraxil zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. Trzy moce dawki są potrzebne do dobrania indywidualnego schematu przyjmowania i późniejszego stopniowego zmniejszania dawki małymi krokami: ma to zasadnicze znaczenie w leczeniu benzodiazepinami.

Leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Tabletki 0,5 mg i 1 mg zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że są praktycznie pozbawione sodu.

Jak działa Alpraxil

Substancją czynną leku jest alprazolam, triazolobenzodiazepina. Wszystkie benzodiazepiny mają jakościowo podobne właściwości: przeciwlękowe, uspokajające i nasenne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. Różnią się farmakokinetyką i to właśnie ona określa odmienne miejsce każdego z nich w terapii.

Uważa się, że działanie benzodiazepin polega na nasileniu hamowania neuronalnego pośredniczonego przez kwas γ-aminomasłowy (GABA). Praktyczne następstwa takiego mechanizmu są dwojakie: lęk stosunkowo szybko słabnie, ale jednocześnie pojawia się sedacja i spowolnienie, a przy długotrwałym stosowaniu — ryzyko uzależnienia, co determinuje ograniczenia czasu trwania leczenia.

Wskazania do stosowania

Alpraxil jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia stanów lękowych u dorosłych. Lek stosuje się wyłącznie w ciężkich zaburzeniach, gdy objawy są nasilone, uniemożliwiają pacjentowi prawidłowe funkcjonowanie lub są dla niego bardzo uciążliwe.

Leczenie ma charakter objawowy: lek łagodzi objawy lęku, ale nie usuwa jego przyczyny, dlatego po zakończeniu przyjmowania objawy choroby mogą powrócić. Z tego powodu terapię planuje się jako krótki etap pomocy, a nie stałe leczenie, a decyzję o jej kontynuowaniu podejmuje lekarz.

Sposób podawania i dawkowanie

Zalecana dawka początkowa w objawowym leczeniu stanów lękowych wynosi 0,25 mg lub 0,5 mg trzy razy na dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększać do maksymalnej dawki dobowej 4 mg, podzielonej na kilka dawek w ciągu dnia. Jeżeli po dawce początkowej wystąpią nasilone działania niepożądane, dawkę należy zmniejszyć. U nielicznych pacjentów wymagających wyższych dawek ich zwiększanie powinno przebiegać stopniowo, w pierwszej kolejności poprzez podwyższenie dawki wieczornej, aby uniknąć działań niepożądanych.

Poszczególne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg dwa lub trzy razy na dobę; w razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo, kierując się tolerancją, a w razie wystąpienia działań niepożądanych zmniejsza. Aby zapobiec ataksji i nadmiernej sedacji, zawsze stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku nie podaje się, a w ciężkiej niewydolności wątroby jest on przeciwwskazany.

Czas trwania leczenia i zakończenie terapii

Lek stosuje się w najmniejszej skutecznej dawce i możliwie najkrótszym czasie — nie dłużej niż 2–4 tygodnie. Stan pacjenta i konieczność kontynuacji leczenia ocenia się często, zwłaszcza w przypadku osłabienia lub ustąpienia objawów. Długotrwałe leczenie nie jest zalecane: ryzyko uzależnienia rośnie wraz z dawką i czasem stosowania, a przedłużenie terapii jest dopuszczalne jedynie po ocenie stanu pacjenta przez specjalistę.

Nie wolno nagle odstawiać leku: dawkę zmniejsza się stopniowo, aby uniknąć zespołu odstawiennego. Ponieważ leczenie jest objawowe, po jego zakończeniu objawy mogą powrócić, co należy uprzednio omówić z lekarzem, aby nawrót lęku nie stał się powodem samodzielnego wznowienia przyjmowania leku.

Przeciwwskazania

Alpraxil jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• miastenia;
• ciężka niewydolność oddechowa;
• zespół bezdechu sennego;
• ciężka niewydolność wątroby;
• wiek poniżej 18 lat.

W zaburzeniach czynności nerek oraz w łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby lek może być stosowany, lecz ostrożnie i w mniejszych dawkach. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania — w tej grupie konieczne jest zastosowanie odpowiednich środków ostrożności.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidami może prowadzić do głębokiej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Takie połączenie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy alternatywne metody leczenia są niewystarczające; w takim przypadku dawki i czas trwania terapii należy ograniczyć do minimum, a pacjenta uważnie obserwować pod kątem objawów depresji oddechowej i sedacji. O tych objawach należy poinformować zarówno pacjenta, jak i jego opiekunów.

Drugim kluczowym zagadnieniem są uzależnienie i nadużywanie leku. Ryzyko rośnie wraz z dawką i czasem leczenia i jest szczególnie duże u pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków, narkotyków lub alkoholu, choć uzależnienie może wystąpić także w dawkach terapeutycznych u osób bez czynników ryzyka. Opisywano przypadki przekazywania alprazolamu osobom, którym nie został on przepisany, a także zgony w wyniku przedawkowania na tle jednoczesnego stosowania z innymi środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Dlatego lek przepisywany jest w minimalnej niezbędnej ilości oraz wyjaśnia się pacjentowi zasady jego przechowywania i utylizacji pozostałych tabletek.

• nagłe odstawienie wywołuje zespół odstawienny: ból głowy, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój, dezorientację, drażliwość, a w części przypadków derealizację, depersonalizację, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, omamy lub drgawki;
• może wystąpić niepamięć następcza, częściej po kilku godzinach od przyjęcia, dlatego pacjent powinien mieć zapewnione 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
• reakcje paradoksalne — pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne, omamy, psychozy — wymagają odstawienia leku i częściej występują u dzieci i osób w podeszłym wieku;
• u osób starszych zwiększone jest ryzyko sedacji i osłabienia mięśni, a tym samym upadków z poważnymi konsekwencjami;
• w przewlekłej niewydolności oddechowej zaleca się mniejsze dawki z powodu możliwości depresji oddechowej;
• benzodiazepin nie stosuje się jako leczenia podstawowego psychoz ani w monoterapii depresji, gdyż może to prowokować lub zwiększać ryzyko prób samobójczych;
• u pacjentów z depresją opisywano epizody manii i hipomanii podczas stosowania alprazolamu;
• lek w istotny sposób wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; w trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu ani przyjmować środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Interakcje z innymi lekami

Benzodiazepiny wywierają addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, w tym depresję oddechową, w skojarzeniu z opioidami, alkoholem i innymi środkami o podobnym charakterze działania: zwiększa się ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego dawki i czas takiego jednoczesnego stosowania należy ograniczyć. Alkohol jest całkowicie przeciwwskazany podczas terapii. Nasilenie działania depresyjnego jest możliwe także w przypadku stosowania neuroleptyków, leków nasennych, przeciwlękowych i uspokajających, przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, przeciwdrgawkowych, środków do znieczulenia ogólnego oraz leków przeciwhistaminowych o działaniu sedatywnym.

• azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, worykonazol) — jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
• nefazodon i fluwoksamina około dwukrotnie zwiększają pole pod krzywą stężenia alprazolamu; razem z cymetydyną wymagają szczególnej ostrożności i ewentualnego zmniejszenia dawki;
• fluoksetyna, propoksyfen, doustne środki antykoncepcyjne, sertralina, diltiazem, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna) — konieczna jest szczególna ostrożność;
• induktory CYP3A4 nasilają metabolizm alprazolamu, ponieważ jest on rozkładany właśnie przez ten enzym;
• inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, wykazują złożone interakcje: krótki okres stosowania małych dawek gwałtownie zmniejsza klirens alprazolamu i nasila jego działanie, natomiast długotrwałe stosowanie znosi ten efekt;
• digoksyna — jej stężenie może się zwiększać, szczególnie u pacjentów powyżej 65. roku życia, dlatego konieczne jest monitorowanie objawów toksycznego działania digoksyny;
• imipramina i dezipramina — ich stężenie w osoczu zwiększało się średnio o 31% i 20% odpowiednio;
• teofilina osłabia działanie benzodiazepin.

Nie obserwowano zmian farmakokinetyki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania z propranololem i disulfiramem, nie stwierdzono także wpływu na czas protrombinowy i stężenie warfaryny, natomiast interakcje z izoniazydem i ryfampicyną nie zostały zbadane. O wszystkich przyjmowanych lekach należy poinformować lekarza z wyprzedzeniem.

Ciąża i karmienie piersią

Dane dotyczące działania teratogennego benzodiazepin oraz ich wpływu na rozwój i zachowanie dziecka po urodzeniu są sprzeczne. Liczne badania kohortowe wskazują, że narażenie na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze nie wiąże się ze zwiększoną częstością ciężkich wad rozwojowych, podczas gdy wcześniejsze badania typu przypadek-kontrola wykazywały dwukrotny wzrost ryzyka rozszczepu wargi i podniebienia. Stosowanie dużych dawek w drugim i trzecim trymestrze zmniejszało aktywność ruchową płodu i powodowało zmienność jego rytmu serca.

Stosowanie alprazolamu nie jest zalecane w ciąży ani w okresie jej planowania; jeśli dojdzie do ciąży podczas leczenia, należy ocenić ryzyko dla płodu. Gdy lek jest mimo to konieczny ze wskazań medycznych w późnym okresie ciąży, unika się dużych dawek i obserwuje noworodka: możliwy jest zespół „wiotkiego dziecka” z osiową hipotoną i trudnościami w ssaniu, przy wysokich dawkach — depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia, a po kilku dniach od urodzenia — objawy odstawienne. Alprazolam przenika do mleka kobiecego w małych stężeniach, jednak nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najbardziej dokuczliwe działania niepożądane są wynikiem nadmiernego działania farmakologicznego alprazolamu. Zależne są od dawki i indywidualnej wrażliwości, zwykle pojawiają się na początku leczenia i słabną w jego trakcie lub po zmniejszeniu dawki. Bardzo często obserwuje się uspokojenie, senność, ataksję, zaburzenia pamięci i mowy, zawroty głowy, ból głowy, depresję, zaparcia, suchość w ustach, zmęczenie i drażliwość.

• często: splątanie, dezorientacja, lęk, bezsenność, nerwowość, zmiany libido;
• często: zaburzenia równowagi i koordynacji, trudności z koncentracją uwagi, zwiększona potrzeba snu, ospałość, drżenie;
• często: niewyraźne widzenie, nudności, zapalenie skóry, zmniejszenie łaknienia, zmiana masy ciała, zaburzenia funkcji seksualnych;
• niezbyt często: mania, omamy, gniew, pobudzenie, uzależnienie, amnezja, osłabienie mięśni;
• niezbyt często: nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączki, zespół odstawienny;
• częstość nieznana: hipomania, zachowania agresywne i wrogie, nadużywanie leku, zapalenie wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu;
• rzadko i bardzo rzadko podczas stosowania benzodiazepin obserwowano zaburzenia ruchowe, napady drgawkowe, objawy paranoidalne, depersonalizację, agranulocytozę, reakcje alergiczne i anafilaksję.

Na osobne omówienie zasługują uzależnienie psychiczne i fizyczne. Po ich rozwinięciu nagłe przerwanie terapii prowadzi do zespołu odstawiennego — od bólu głowy i mięśni, silnego lęku, napięcia i drażliwości po derealizację, depersonalizację, zaburzenia słuchu, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk, omamy i napady padaczkowe. Nasilone objawy odstawienia są szczególnie częste u pacjentów długo przyjmujących wysokie dawki, a także przy szybkim lub nagłym odstawieniu leku.

Przedawkowanie

Choć przedawkowanie benzodiazepin rzadko stanowi zagrożenie dla życia, zawsze należy brać pod uwagę, że równocześnie z lekiem mogły zostać przyjęte inne substancje działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub alkohol, a także uwzględniać choroby współistniejące pacjenta. Przedawkowanie objawia się depresją ośrodkowego układu nerwowego w różnym stopniu: w łagodnych przypadkach są to senność, splątanie psychiczne i apatia, w cięższych — ataksja, zmniejszenie napięcia mięśniowego, spadek ciśnienia tętniczego i depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon.

Leczenie polega przede wszystkim na podtrzymaniu oddychania i krążenia; w śpiączce stosuje się leczenie objawowe, z zapobieganiem asfiksji spowodowanej zapadnięciem języka lub aspiracją treści żołądkowej, a w celu zapobiegania odwodnieniu podaje się dożylnie płyny. U pacjenta przytomnego w ciągu pierwszej godziny wywołuje się wymioty, u nieprzytomnego wykonuje się płukanie żołądka z jednoczesnym zabezpieczeniem dróg oddechowych, następnie podaje się węgiel aktywny i środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Forsowana diureza i hemodializa są nieskuteczne. Jako odtrutkę podaje się dożylnie flumazenil, który jest jednak przeciwwskazany przy przyjmowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy oraz przy wydłużeniu zespołu QRS lub odstępu QT w zapisie EKG.

Jak uzyskać receptę na Alpraxil online

Alpraxil jest wydawany z przepisu lekarza, a przepisać go może wyłącznie lekarz: należy ocenić nasilenie objawów lękowych, choroby współistniejące, wszystkie przyjmowane leki oraz ryzyko uzależnienia. Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, w tym czasu trwania terapii i sposobu stopniowego zmniejszania dawki. W razie istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.