Alpraxil: склад і форма випуску
Одна таблетка Alpraxil містить 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг алпразоламу. Три дозування потрібні для того, щоб підібрати індивідуальну схему прийому і надалі знижувати дозу плавно, невеликими кроками: при лікуванні бензодіазепінами це має принципове значення.
Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, відсутністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози. Таблетки 0,5 мг і 1 мг містять менше 1 ммоль (23 мг) натрію, тобто практично вільні від натрію.
Як діє Alpraxil
Діюча речовина препарату — алпразолам, триазолобензодіазепін. Усі бензодіазепіни мають якісно подібні властивості: протитривожну, заспокійливу й снодійну, міорелаксувальну та протисудомну дію. Відрізняються вони фармакокінетикою, і саме це визначає різне місце кожного з них у лікуванні.
Вважається, що дія бензодіазепінів ґрунтується на посиленні нейронного гальмування, опосередкованого гамма-аміномасляною кислотою. Практичний наслідок такого механізму двоякий: тривога послаблюється досить швидко, але водночас з’являються седація й загальмованість, а при тривалому прийомі — ризик залежності, що й визначає обмеження за термінами лікування.
Показання до застосування
Alpraxil показаний для короткострокового симптоматичного лікування тривожних станів у дорослих. Препарат застосовують виключно при тяжких розладах, коли симптоми виражені, не дають пацієнтові нормально функціонувати або є для нього вкрай обтяжливими.
Лікування має саме симптоматичний характер: препарат послаблює прояви тривоги, але не усуває її причину, тому після припинення прийому симптоми захворювання можуть повернутися. З цієї причини терапію планують як короткий етап допомоги, а не як постійне лікування, і рішення про її продовження ухвалює лікар.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована початкова доза при симптоматичному лікуванні тривожних станів становить 0,25 мг або 0,5 мг тричі на добу. Залежно від відповіді пацієнта дозу можна підвищувати до максимальної добової 4 мг, поділеної на кілька прийомів протягом доби. Якщо після початкової дози з’явилися виражені небажані реакції, дозу необхідно зменшити. Тим небагатьом пацієнтам, яким потрібні вищі дози, підвищення проводять поступово, збільшуючи насамперед вечірню дозу, щоб уникнути побічних ефектів.
Окремі групи пацієнтів
Літнім та ослабленим пацієнтам рекомендується початкова доза 0,25 мг два або три рази на добу; за потреби її підвищують поступово, орієнтуючись на переносимість, а при появі небажаних реакцій зменшують. Щоб не допустити атаксії та надмірного заспокоєння, завжди застосовують найменшу ефективну дозу. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат не призначають, а при тяжкій печінковій недостатності він протипоказаний.
Тривалість лікування та завершення курсу
Препарат застосовують у найменшій ефективній дозі й максимально коротким курсом — не більше 2–4 тижнів. Стан пацієнта та необхідність продовження лікування оцінюють часто, особливо якщо симптоми послабилися або зникли. Тривале лікування не рекомендується: ризик залежності зростає разом із дозою та тривалістю прийому, а подовжити курс можна лише після оцінки стану фахівцем.
Припиняти прийом різко не можна: дозу знижують поступово, щоб уникнути синдрому відміни. Оскільки лікування симптоматичне, після його завершення симптоми можуть повернутися, і це варто обговорити з лікарем заздалегідь, щоб повернення тривоги не стало приводом самостійно відновити прийом.
Протипоказання
Alpraxil не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до алпразоламу, інших бензодіазепінів або будь-якої допоміжної речовини;
- міастенія;
- тяжка дихальна недостатність;
- синдром нічного апное;
- тяжка печінкова недостатність;
- вік молодше 18 років.
При порушеннях функції нирок, а також при легкій і помірній печінковій недостатності препарат застосовувати можна, але з обережністю і в менших дозах. Окремої уваги потребують пацієнти з гострою закритокутовою глаукомою — у них необхідні відповідні запобіжні заходи.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Одночасне застосування бензодіазепінів з опіоїдами може призвести до глибокої седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Таке поєднання допустиме лише тоді, коли альтернативні способи лікування недостатні; у цьому разі дози і тривалість прийому обмежують до мінімуму, а пацієнта уважно спостерігають щодо ознак пригнічення дихання та седації. Про такі симптоми попереджають і самого пацієнта, і людей, які за ним доглядають.
Другий ключовий момент — залежність і зловживання. Ризик зростає з дозою і тривалістю лікування й особливо високий у пацієнтів, схильних до зловживання ліками, наркотиками або алкоголем, хоча залежність можлива і при терапевтичних дозах у людей без факторів ризику. Описано випадки передачі алпразоламу тим, кому він не був призначений, а також летальні наслідки при передозуванні на тлі поєднання з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему. Тому препарат виписують у мінімально необхідній кількості й пояснюють пацієнтові правила зберігання та утилізації залишків.
- різка відміна спричиняє синдром відміни: головний біль, м’язові болі, крайню тривогу, напруження, занепокоєння, дезорієнтацію, дратівливість, а в частини випадків дереалізацію, деперсоналізацію, підвищену чутливість до світла, шуму й дотиків, галюцинації або судоми;
- можлива антероградна амнезія, частіше через кілька годин після прийому, тому пацієнтові потрібно забезпечити 7–8 годин безперервного сну;
- парадоксальні реакції — збудження, дратівливість, агресія, марення, кошмари, галюцинації, психози — потребують припинення прийому й частіше виникають у дітей і літніх;
- у літніх підвищений ризик седації та м’язової слабкості, а отже, і падінь із серйозними наслідками;
- при хронічній дихальній недостатності рекомендується менша доза через можливе пригнічення дихання;
- бензодіазепіни не призначають як основне лікування психозів і як монотерапію депресії, оскільки це може провокувати або підвищувати ризик суїцидальних спроб;
- у пацієнтів із депресією повідомлялося про епізоди манії та гіпоманії на тлі прийому алпразоламу;
- препарат істотно впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами; під час лікування не можна вживати алкоголь і приймати засоби, що пригнічують центральну нервову систему.
Лікарські взаємодії
Бензодіазепіни чинять адитивну пригнічувальну дію на центральну нервову систему, включно з пригніченням дихання, при поєднанні з опіоїдами, алкоголем та іншими засобами такого ж типу: зростає ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті, тому дози й тривалість сумісного застосування обмежують. Алкоголь під час лікування виключається повністю. Посилення пригнічувального впливу можливе також при прийомі нейролептиків, снодійних, протитривожних і заспокійливих засобів, антидепресантів, опіоїдних аналгетиків, протисудомних препаратів, засобів для наркозу й антигістамінних препаратів із седативною дією.
- азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол) — сумісне застосування не рекомендується;
- нефазодон і флувоксамін приблизно вдвічі збільшують площу під кривою концентрації алпразоламу; разом із циметидином вони потребують особливої обережності й можливого зниження дози;
- флуоксетин, пропоксифен, пероральні контрацептиви, сертралін, дилтіазем, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин) — необхідна особлива обережність;
- індуктори CYP3A4 посилюють метаболізм алпразоламу, оскільки він розщеплюється саме цим ферментом;
- інгібітори протеази ВІЛ, наприклад ритонавір, взаємодіють складно: короткий прийом малих доз різко знижує кліренс алпразоламу й посилює його дію, а тривалий, навпаки, знімає цей ефект;
- дігоксин — його концентрація може підвищуватися, особливо у пацієнтів старше 65 років, тому потрібен контроль ознак дигоксинової токсичності;
- іміпрамін і дезипрамін — їхня концентрація в плазмі підвищувалася в середньому на 31% і 20% відповідно;
- теофілін послаблює дію бензодіазепінів.
Змін фармакокінетики алпразоламу при сумісному прийомі з пропранололом і дисульфірамом не відзначено, впливу на протромбіновий час і концентрацію варфарину не виявлено, а взаємодію з ізоніазидом і рифампіцином не вивчали. Про всі прийняті ліки потрібно повідомити лікаря заздалегідь.
Вагітність і грудне вигодовування
Дані щодо тератогенної дії бензодіазепінів і їхнього впливу на розвиток і поведінку дитини після народження суперечливі. Численні когортні дослідження вказують, що вплив бензодіазепінів у першому триместрі не пов’язаний зі збільшенням частоти серйозних вад розвитку, тоді як ранні дослідження типу «випадок–контроль» показували двократне підвищення ризику розщілини губи й піднебіння. Застосування великих доз у другому й третьому триместрах зменшувало рухову активність плода і робило його серцевий ритм мінливим.
Алпразолам не рекомендується застосовувати під час вагітності й у період її планування; якщо вагітність настала на тлі лікування, оцінюють ризик для плода. Коли препарат усе ж необхідний з медичних причин на пізніх термінах, уникають великих доз і спостерігають новонародженого: можливі синдром млявої дитини з аксіальною гіпотонією та труднощами ссання, при високих дозах — пригнічення дихання або апное та гіпотермія, а через кілька днів після народження — симптоми відміни. У грудне молоко алпразолам проникає в малих концентраціях, але застосовувати його при грудному вигодовуванні не слід.
Побічні дії
Найнеприємніші небажані реакції — результат надмірної фармакологічної дії алпразоламу. Вони залежать від дози й індивідуальної чутливості, зазвичай виникають на початку лікування й послаблюються при його продовженні або після зменшення дози. Дуже часто відзначаються заспокоєння, сонливість, атаксія, порушення пам’яті та мовлення, запаморочення, головний біль, депресія, закреп, сухість у роті, втомлюваність і дратівливість.
- часто: сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривога, безсоння, нервозність, зміна статевого потягу;
- часто: порушення рівноваги й координації, труднощі з концентрацією уваги, підвищена потреба у сні, млявість, тремтіння;
- часто: нечіткість зору, нудота, запалення шкіри, зниження апетиту, зміна маси тіла, порушення статевої функції;
- нечасто: манія, галюцинації, гнів, збудження, залежність, амнезія, м’язова слабкість;
- нечасто: нетримання сечі, нерегулярні менструації, синдром відміни;
- частота невідома: гіпоманія, агресивна та ворожа поведінка, зловживання препаратом, гепатит, жовтяниця, ангіоневротичний набряк, затримка сечі;
- рідко й дуже рідко на тлі бензодіазепінів спостерігалися рухові порушення, епілептичні напади, параноїдні симптоми, деперсоналізація, агранулоцитоз, алергічні реакції та анафілаксія.
Психічна й фізична залежність стоїть осібно. Після її формування різке припинення лікування призводить до синдрому відміни — від головного й м’язового болю, сильної тривоги, напруження й дратівливості до дереалізації, деперсоналізації, порушень слуху, оніміння кінцівок, підвищеної чутливості до світла, шуму й дотиків, галюцинацій та епілептичних нападів. Виражені симптоми відміни особливо часті у пацієнтів, які тривало отримували великі дози, а також при швидкому або раптовому припиненні прийому.
Передозування
Хоча передозування бензодіазепінів рідко загрожує життю, завжди потрібно враховувати, що разом із препаратом могли бути прийняті інші речовини, які пригнічують центральну нервову систему, або алкоголь, а також брати до уваги супутні захворювання пацієнта. Проявляється передозування пригніченням центральної нервової системи різного ступеня: у легких випадках це сонливість, психічна сплутаність і апатія, у тяжчих — атаксія, зниження м’язового тонусу, падіння артеріального тиску й пригнічення дихання, рідко кома й дуже рідко летальний наслідок.
Лікування зводиться насамперед до підтримання дихання й кровообігу; при комі терапія симптоматична, з профілактикою асфіксії через западання язика або аспірацію вмісту шлунка, а для запобігання зневодненню вводять рідини внутрішньовенно. Пацієнтові при свідомості впродовж першої години викликають блювання, при несвідомому стані проводять промивання шлунка із захистом дихальних шляхів, потім дають активоване вугілля й осмотичне проносне. Форсований діурез і гемодіаліз неефективні. Як антидот внутрішньовенно вводять флумазеніл, однак він протипоказаний при прийомі трициклічних антидепресантів, при одночасному застосуванні засобів, що знижують судомний поріг, і при подовженні комплексу QRS або інтервалу QT на електрокардіограмі.
Як отримати рецепт на Alpraxil онлайн
Alpraxil відпускається за рецептом, і призначити його може лише лікар: потрібно оцінити тяжкість тривожних симптомів, супутні захворювання, усі прийняті ліки й ризик залежності. Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, включно з тривалістю курсу та порядком поступового зниження дози. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
