Alpraxil - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Alpraxil: состав и форма выпуска

Одна таблетка Alpraxil содержит 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг алпразолама. Три дозировки нужны для того, чтобы подобрать индивидуальную схему приёма и в дальнейшем снижать дозу плавно, небольшими шагами: при лечении бензодиазепинами это имеет принципиальное значение.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, отсутствием лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Таблетки 0,5 мг и 1 мг содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически свободны от натрия.

Как действует Alpraxil

Действующее вещество препарата — алпразолам, триазолобензодиазепин. Все бензодиазепины обладают качественно сходными свойствами: противотревожным, успокаивающим и снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным. Различаются они фармакокинетикой, и именно этим определяется разное место каждого из них в лечении.

Считается, что действие бензодиазепинов основано на усилении нейронального торможения, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой. Практическое следствие такого механизма двойственно: тревога ослабевает довольно быстро, но одновременно появляются седация и заторможенность, а при длительном приёме — риск зависимости, что и определяет ограничения по срокам лечения.

Показания к применению

Alpraxil показан для краткосрочного симптоматического лечения тревожных состояний у взрослых. Препарат применяют исключительно при тяжёлых расстройствах, когда симптомы выражены, не позволяют пациенту нормально функционировать или очень тягостны для него.

Лечение носит именно симптоматический характер: препарат ослабляет проявления тревоги, но не устраняет её причину, поэтому после прекращения приёма симптомы заболевания могут вернуться. По этой причине терапию планируют как короткий этап помощи, а не как постоянное лечение, и решение о её продолжении принимает врач.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая начальная доза при симптоматическом лечении тревожных состояний составляет 0,25 мг или 0,5 мг три раза в сутки. В зависимости от ответа пациента дозу можно увеличивать до максимальной суточной 4 мг, разделённой на несколько приёмов в течение суток. Если после начальной дозы появились выраженные нежелательные реакции, дозу необходимо уменьшить. Тем немногим пациентам, которым нужны более высокие дозы, повышение проводят постепенно, увеличивая в первую очередь вечернюю дозу, чтобы избежать побочных эффектов.

Отдельные группы пациентов

Пожилым и ослабленным пациентам рекомендуется начальная доза 0,25 мг два или три раза в сутки; при необходимости её повышают постепенно, ориентируясь на переносимость, а при появлении нежелательных реакций уменьшают. Чтобы не допустить атаксии и чрезмерного успокоения, всегда используют наименьшую эффективную дозу. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не назначают, а при тяжёлой печёночной недостаточности он противопоказан.

Длительность лечения и завершение курса

Препарат применяют в наименьшей эффективной дозе и максимально коротким курсом — не более 2–4 недель. Состояние пациента и необходимость продолжения лечения оценивают часто, особенно если симптомы ослабли или исчезли. Длительное лечение не рекомендуется: риск зависимости растёт вместе с дозой и продолжительностью приёма, а продлить курс можно только после оценки состояния специалистом.

Прекращать приём резко нельзя: дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. Поскольку лечение симптоматическое, после его завершения симптомы могут вернуться, и это стоит обсудить с врачом заранее, чтобы возврат тревоги не стал поводом самостоятельно возобновить приём.

Противопоказания

Alpraxil не применяют в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам или любому вспомогательному веществу;
• миастения;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• синдром ночного апноэ;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• возраст младше 18 лет.

При нарушениях функции почек, а также при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности препарат применять можно, но с осторожностью и в меньших дозах. Отдельного внимания требуют пациенты с острой закрытоугольной глаукомой — у них необходимы соответствующие меры предосторожности.

Особые указания и меры предосторожности

Одновременное применение бензодиазепинов с опиоидами может привести к глубокой седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Такое сочетание допустимо лишь тогда, когда альтернативные способы лечения недостаточны; в этом случае дозы и длительность приёма ограничивают до минимума, а пациента внимательно наблюдают на предмет признаков угнетения дыхания и седации. О таких симптомах предупреждают и самого пациента, и ухаживающих за ним людей.

Второй ключевой момент — зависимость и злоупотребление. Риск растёт с дозой и длительностью лечения и особенно велик у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарствами, наркотиками или алкоголем, хотя зависимость возможна и при терапевтических дозах у людей без факторов риска. Описаны случаи передачи алпразолама тем, кому он не был назначен, а также смертельные исходы при передозировке на фоне сочетания с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. Поэтому препарат выписывают в минимально необходимом количестве и объясняют пациенту правила хранения и утилизации остатков.

• резкая отмена вызывает синдром отмены: головную боль, мышечные боли, крайнюю тревогу, напряжение, беспокойство, дезориентацию, раздражительность, а в части случаев дереализацию, деперсонализацию, повышенную чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или судороги;
• возможна антероградная амнезия, чаще через несколько часов после приёма, поэтому пациенту нужно обеспечить 7–8 часов непрерывного сна;
• парадоксальные реакции — возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, кошмары, галлюцинации, психозы — требуют прекращения приёма и чаще возникают у детей и пожилых;
• у пожилых повышен риск седации и мышечной слабости, а значит, и падений с серьёзными последствиями;
• при хронической дыхательной недостаточности рекомендуется меньшая доза из-за возможного угнетения дыхания;
• бензодиазепины не назначают как основное лечение психозов и как монотерапию депрессии, поскольку это может провоцировать или увеличивать риск суицидальных попыток;
• у пациентов с депрессией сообщалось об эпизодах мании и гипомании на фоне приёма алпразолама;
• препарат существенно влияет на способность водить транспорт и работать с механизмами; во время лечения нельзя употреблять алкоголь и принимать средства, угнетающие центральную нервную систему.

Лекарственные взаимодействия

Бензодиазепины оказывают аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания, при сочетании с опиоидами, алкоголем и другими средствами такого же типа: возрастает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти, поэтому дозы и длительность совместного применения ограничивают. Алкоголь во время лечения исключается полностью. Усиление угнетающего влияния возможно также при приёме нейролептиков, снотворных, противотревожных и успокаивающих средств, антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, средств для наркоза и антигистаминных препаратов с седативным действием.

• азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол) — совместное применение не рекомендуется;
• нефазодон и флувоксамин примерно вдвое увеличивают площадь под кривой концентрации алпразолама; вместе с циметидином они требуют особой осторожности и возможного снижения дозы;
• флуоксетин, пропоксифен, пероральные контрацептивы, сертралин, дилтиазем, макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин) — необходима особая осторожность;
• индукторы CYP3A4 усиливают метаболизм алпразолама, поскольку он расщепляется именно этим ферментом;
• ингибиторы протеазы ВИЧ, например ритонавир, взаимодействуют сложно: короткий приём малых доз резко снижает клиренс алпразолама и усиливает его действие, а длительный, наоборот, снимает этот эффект;
• дигоксин — его концентрация может повышаться, особенно у пациентов старше 65 лет, поэтому нужен контроль признаков дигоксиновой токсичности;
• имипрамин и дезипрамин — их концентрация в плазме повышалась в среднем на 31% и 20% соответственно;
• теофиллин ослабляет действие бензодиазепинов.

Изменений фармакокинетики алпразолама при совместном приёме с пропранололом и дисульфирамом не отмечено, влияния на протромбиновое время и концентрацию варфарина не выявлено, а взаимодействие с изониазидом и рифампицином не изучалось. Обо всех принимаемых лекарствах нужно сообщить врачу заранее.

Беременность и грудное вскармливание

Данные о тератогенном действии бензодиазепинов и об их влиянии на развитие и поведение ребёнка после рождения противоречивы. Многочисленные когортные исследования указывают, что воздействие бензодиазепинов в первом триместре не связано с увеличением частоты серьёзных пороков развития, тогда как ранние исследования типа случай-контроль показывали двукратное повышение риска расщелины губы и нёба. Применение больших доз во втором и третьем триместрах уменьшало двигательную активность плода и делало его сердечный ритм изменчивым.

Алпразолам не рекомендуется применять во время беременности и в период её планирования; если беременность наступила на фоне лечения, оценивают риск для плода. Когда препарат всё же необходим по медицинским причинам на поздних сроках, избегают больших доз и наблюдают новорождённого: возможны синдром вялого ребёнка с осевой гипотонией и трудностями сосания, при высоких дозах — угнетение дыхания или апноэ и гипотермия, а через несколько дней после рождения — симптомы отмены. В грудное молоко алпразолам проникает в малых концентрациях, но применять его при грудном вскармливании не следует.

Побочные действия

Самые неприятные нежелательные реакции — результат избыточного фармакологического действия алпразолама. Они зависят от дозы и индивидуальной чувствительности, обычно возникают в начале лечения и ослабевают при его продолжении или после уменьшения дозы. Очень часто отмечаются успокоение, сонливость, атаксия, нарушения памяти и речи, головокружение, головная боль, депрессия, запор, сухость во рту, утомляемость и раздражительность.

• часто: спутанность сознания, дезориентация, тревога, бессонница, нервозность, изменение полового влечения;
• часто: нарушения равновесия и координации, трудности с концентрацией внимания, повышенная потребность во сне, вялость, дрожание;
• часто: нечёткость зрения, тошнота, воспаление кожи, снижение аппетита, изменение массы тела, нарушения половой функции;
• нечасто: мания, галлюцинации, гнев, возбуждение, зависимость, амнезия, мышечная слабость;
• нечасто: недержание мочи, нерегулярные менструации, синдром отмены;
• частота неизвестна: гипомания, агрессивное и враждебное поведение, злоупотребление препаратом, гепатит, желтуха, ангионевротический отёк, задержка мочи;
• редко и очень редко на фоне бензодиазепинов наблюдались двигательные нарушения, эпилептические припадки, параноидные симптомы, деперсонализация, агранулоцитоз, аллергические реакции и анафилаксия.

Психическая и физическая зависимость стоит особняком. После её формирования резкое прекращение лечения приводит к синдрому отмены — от головной и мышечной боли, сильной тревоги, напряжения и раздражительности до дереализации, деперсонализации, нарушений слуха, онемения конечностей, повышенной чувствительности к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинаций и эпилептических припадков. Выраженные симптомы отмены особенно часты у пациентов, длительно получавших большие дозы, а также при быстром или внезапном прекращении приёма.

Передозировка

Хотя передозировка бензодиазепинов редко угрожает жизни, всегда нужно учитывать, что вместе с препаратом могли быть приняты другие угнетающие центральную нервную систему вещества или алкоголь, а также принимать во внимание сопутствующие заболевания пациента. Проявляется передозировка угнетением центральной нервной системы разной степени: в лёгких случаях это сонливость, психическая спутанность и апатия, в более тяжёлых — атаксия, снижение мышечного тонуса, падение артериального давления и угнетение дыхания, редко кома и очень редко смертельный исход.

Лечение сводится прежде всего к поддержанию дыхания и кровообращения; при коме терапия симптоматическая, с профилактикой асфиксии из-за западения языка или аспирации желудочного содержимого, а для предупреждения обезвоживания вводят жидкости внутривенно. Пациенту в сознании в течение первого часа вызывают рвоту, при бессознательном состоянии проводят промывание желудка с защитой дыхательных путей, затем дают активированный уголь и осмотическое слабительное. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны. В качестве антидота внутривенно вводят флумазенил, однако он противопоказан при приёме трициклических антидепрессантов, при одновременном применении средств, снижающих судорожный порог, и при удлинении комплекса QRS или интервала QT на электрокардиограмме.

Как получить рецепт на Alpraxil онлайн

Alpraxil отпускается по рецепту, и назначить его может только врач: нужно оценить тяжесть тревожных симптомов, сопутствующие заболевания, все принимаемые лекарства и риск зависимости. Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, включая продолжительность курса и порядок постепенного снижения дозы. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.