Alortia: skład i postać farmaceutyczna
Alortia to lek złożony w postaci tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera dwie substancje czynne: lozartan potasowy i amlodypiny bezylan. Ilość bezylanu w składzie podaje się osobno, ponieważ właśnie ta sól wchodzi w skład tabletki: 6,94 mg amlodypiny bezylanu odpowiada 5 mg amlodypiny, a 13,88 mg — 10 mg amlodypiny. Dostępne są cztery kombinacje dawek, co umożliwia przejście pacjenta na jedną tabletkę zamiast dwóch oddzielnych leków.
| Lozartan potasowy | Amlodypiny bezylan | W przeliczeniu na amlodypinę |
|---|---|---|
| 50 mg | 6,94 mg | 5 mg |
| 50 mg | 13,88 mg | 10 mg |
| 100 mg | 6,94 mg | 5 mg |
| 100 mg | 13,88 mg | 10 mg |
Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Jak działa Alortia
Lozartan
Lozartan jest syntetycznym antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1 do stosowania doustnego. Angiotensyna II wykazuje silne działanie zwężające naczynia i jest głównym aktywnym hormonem układu renina–angiotensyna, odgrywającym istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Wiąże się z receptorami AT1 w wielu tkankach — w mięśniach gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu — i uruchamia szereg biologicznie istotnych efektów, w tym skurcz naczyń i wydzielanie aldosteronu, a także stymuluje proliferację komórek mięśni gładkich. Blokada receptorów AT1 zapobiega tym efektom.
Amlodypina
Amlodypina należy do antagonistów wapnia — pochodnych dihydropirydyny, a więc działa poprzez blokowanie kanałów wapniowych. Jej działanie przeciwnadciśnieniowe sumuje się z działaniem innych środków obniżających ciśnienie tętnicze, dlatego w preparacie złożonym dwie substancje uzupełniają się wzajemnie: jedna ingeruje w pracę układu renina–angiotensyna, druga wpływa na napięcie ściany naczyniowej. Z tego powodu Alortia nie jest lekiem pierwszego wyboru na początku terapii, lecz stosuje się ją wtedy, gdy oba składniki zostały już dobrane oddzielnie.
Wskazania do stosowania
Alortia jest stosowana w leczeniu pierwotnego (samoistnego) nadciśnienia tętniczego. Lek jest wskazany jako terapia zastępcza u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze jest odpowiednio kontrolowane podczas jednoczesnego przyjmowania lozartanu i amlodypiny w tych samych dawkach, jakie zawiera preparat złożony.
W praktyce oznacza to, że tabletki złożonej nie podaje się pacjentowi rozpoczynającemu leczenie nadciśnienia. Lekarz najpierw dobiera dawki lozartanu i amlodypiny osobno, upewnia się, że ciśnienie jest dzięki nim kontrolowane i lek jest dobrze tolerowany, a dopiero potem przeprowadza pacjenta na jedną tabletkę z tymi samymi dawkami — w celu uproszczenia schematu przyjmowania.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka to jedna tabletka na dobę. Dawka jest dobierana na podstawie dawek poszczególnych substancji czynnych, które pacjent przyjmował w momencie przejścia na preparat złożony. Jeżeli w dalszym przebiegu konieczna jest zmiana dawki, ponownego doboru dokonuje się znów dla poszczególnych składników. Tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą.
Poszczególne grupy pacjentów
Pacjentom w podeszłym wieku zazwyczaj przepisuje się standardowe dawki, jednak ich zwiększanie powinno odbywać się ostrożnie; amlodypina w porównywalnych dawkach jest tolerowana przez osoby starsze nie gorzej niż przez młodsze. Zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawki lozartanu u osób w wieku podeszłym, jednak u pacjentów powyżej 75. roku życia należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od 25 mg lozartanu. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową — na przykład otrzymujących duże dawki leków moczopędnych — również zasadne jest rozpoczęcie terapii od 25 mg lozartanu raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie, nie ma konieczności zmiany dawki początkowej: stężenie amlodypiny w osoczu nie jest związane z nasileniem niewydolności nerek, a ponadto amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie należy rozważyć mniejszą dawkę lozartanu, a amlodypinę wprowadzać w najmniejszej zalecanej dawce, ponieważ zalecenia dotyczące jej dawkowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie zostały ustalone. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały określone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub którykolwiek składnik pomocniczy. Oddzielnym przeciwwskazaniem są drugi i trzeci trymestr ciąży, a także ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
- nadwrażliwość na lozartan, amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze;
- II i III trymestr ciąży;
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
- ciężkie niedociśnienie tętnicze;
- wstrząs, w tym kardiogenny;
- obturacja drogi odpływu z lewej komory, na przykład ciężkie zwężenie zastawki aortalnej;
- hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie — obrzękiem twarzy, warg, gardła lub języka — wymagają szczególnie starannej obserwacji. W zaburzeniach gospodarki wodno-elektrolitowej, wywołanych intensywną terapią moczopędną, dietą z małą zawartością soli, biegunką lub wymiotami, może wystąpić objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce lub po jej zwiększeniu; takie zaburzenia należy wcześniej skorygować lub rozpocząć leczenie od mniejszej dawki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, z cukrzycą lub bez niej, zaburzenia elektrolitowe występują często. W badaniu u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią hiperkaliemia podczas terapii lozartanem była obserwowana częściej niż w grupie placebo, dlatego stężenie potasu i kreatyniny w osoczu należy monitorować, szczególnie w niewydolności serca i przy klirensie kreatyniny 30–50 ml/min.
- nie zaleca się łączenia lozartanu z diuretykami oszczędzającymi potas, preparatami potasu i zamiennikami soli zawierającymi potas;
- podwójna blokada układu renina–angiotensyna–aldosteron — jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu — nie jest zalecana ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek;
- w pierwotnym hiperaldosteronizmie leki hamujące układ renina–angiotensyna zwykle są nieskuteczne i stosowanie preparatu nie jest zalecane;
- nadmierne obniżenie ciśnienia u chorych z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyń mózgowych może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru;
- ostrożność u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca: u chorych z ciężką niewydolnością (III i IV klasa czynnościowa) podczas leczenia amlodypiną obrzęk płuc występował częściej niż w grupie placebo;
- ostrożność w przypadku obustronnego zwężenia tętnic nerkowych lub zwężenia tętnicy jedynej czynnej nerki, przy zwężeniu zastawki aortalnej lub mitralnej, w kardiomiopatii przerostowej z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory;
- u pacjentów rasy czarnej lozartan i inni antagoniści angiotensyny wykazują słabsze działanie hipotensyjne, co wiąże się z częściej występującą małą aktywnością reninową;
- na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki mogą wystąpić zawroty głowy i senność — należy to uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji preparatu złożonego z innymi lekami, dlatego należy kierować się właściwościami każdego ze składników. Inne leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie hipotensyjne lozartanu, a substancje mogące samodzielnie wywoływać spadek ciśnienia — trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna — zwiększają ryzyko niedociśnienia. Lozartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu — kwasu karboksylowego: flukonazol zmniejszał stężenie aktywnego metabolitu o około 50%, a ryfampicyna — o 40%, natomiast fluwastatyna nie wpływała na jego poziom.
- diuretyki oszczędzające potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), heparyna, preparaty potasu i zamienniki soli z potasem zwiększają stężenie potasu w surowicy — takie połączenia nie są wskazane;
- preparaty litu: opisywano odwracalne zwiększenie stężenia litu i jego toksyczności; w razie konieczności jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie litu;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, osłabiają działanie hipotensyjne i zwiększają ryzyko pogorszenia czynności nerek;
- silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 — inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), werapamil, diltiazem — znacznie zwiększają stężenie amlodypiny i ryzyko niedociśnienia;
- induktory CYP3A4, np. ryfampicyna i dziurawiec, mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu;
- grejpfrut i sok grejpfrutowy nie powinny być łączone z amlodypiną ze względu na możliwe zwiększenie biodostępności;
- takrolimus i cyklosporyna wymagają kontroli stężenia we krwi, ponieważ amlodypina może je zwiększać;
- podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę.
Na osobną uwagę zasługuje dantrolen: u zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym dantrolenie obserwowano migotanie komór zakończone zgonem oraz zapaść naczyniową na tle hiperkaliemii, dlatego antagonistów wapnia, w tym amlodypiny, unika się u pacjentów predysponowanych do złośliwej hipertermii i w jej leczeniu.
Ciąża i karmienie piersią
Antagonistów receptora angiotensyny II nie zaleca się stosować w pierwszym trymestrze ciąży, a w drugim i trzecim trymestrze są przeciwwskazane. Wiadomo, że w tych okresach wykazują działanie toksyczne na płód — pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki — oraz na noworodka: niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia. Po potwierdzeniu ciąży leczenie należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby zastosować lek zastępczy; u kobiet planujących ciążę terapię przeciwnadciśnieniową zmienia się wcześniej na środki o udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. W przypadku ekspozycji na lek od drugiego trymestru zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czaszki i oceny czynności nerek płodu, a po porodzie dziecko powinno pozostawać pod obserwacją z powodu możliwego niedociśnienia.
Bezpieczeństwo amlodypiny w ciąży u ludzi nie zostało ustalone; w badaniach na zwierzętach po podaniu dużych dawek obserwowano toksyczny wpływ na płodność. Leku nie zaleca się kobietom karmiącym piersią, ponieważ brak danych dotyczących stosowania lozartanu i amlodypiny w tym okresie — preferowane są leki o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków. U części pacjentów leczonych antagonistami wapnia obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników; dane kliniczne dotyczące wpływu amlodypiny na płodność są niewystarczające.
Działania niepożądane
Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym lozartanu w badaniach klinicznych były zawroty głowy. W przypadku amlodypiny najczęściej zgłaszano senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk w okolicy kostek, obrzęki i zmęczenie. Pełny wykaz działań niepożądanych wraz z częstością ich występowania zawiera oficjalna ulotka producenta.
Większość tych reakcji wynika z samego mechanizmu obniżania ciśnienia i jest najbardziej nasilona na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. O wszystkich nowych lub nasilających się objawach — zwłaszcza o obrzękach, silnym osłabieniu, omdleniach i zaburzeniach rytmu serca — należy poinformować lekarza, nie przerywając samodzielnie terapii.
Przedawkowanie
Znaczne przedawkowanie amlodypiny może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię; opisywano wyraźne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie ogólnoustrojowe, aż do wstrząsu zakończonego zgonem. Dane dotyczące przedawkowania lozartanu u ludzi są ograniczone: najbardziej prawdopodobne są niedociśnienie i tachykardia, a z powodu pobudzenia nerwu błędnego może wystąpić także bradykardia.
W pojedynczych przypadkach pomocne może być płukanie żołądka, a po przyjęciu doustnym wskazane jest podanie węgla aktywowanego w odpowiedniej dawce: u zdrowych ochotników przyjęcie węgla w ciągu dwóch godzin po 10 mg amlodypiny zmniejszało szybkość jej wchłaniania. Klinicznie istotne niedociśnienie wymaga aktywnego podtrzymania krążenia — częstej kontroli pracy serca i oddechu, uniesienia kończyn, monitorowania objętości wewnątrznaczyniowej i diurezy. Przy braku przeciwwskazań stosuje się leki zwężające naczynia, a dożylne podanie glukonianu wapnia pomaga odwrócić efekt blokady kanałów wapniowych. Usunięcie lozartanu i amlodypiny za pomocą hemodializy nie jest możliwe.
Jak uzyskać receptę na Alortia online
Alortia jest lekiem wydawanym na receptę przeznaczonym do długotrwałego stosowania i może być przepisana wyłącznie przez lekarza: konieczne jest upewnienie się, że ciśnienie tętnicze jest już kontrolowane tymi samymi dawkami lozartanu i amlodypiny przyjmowanymi oddzielnie oraz wykluczenie przeciwwskazań. Lekarz oceni choroby współistniejące, stan nerek i wątroby oraz inne stosowane leki.
Wszystko to można omówić podczas konsultacji zdalnej, a w razie wskazań lekarz wystawi e-receptę, którą następnie można zrealizować w wybranej aptece.
