Alortia: состав и форма выпуска
Alortia — комбинированный препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка содержит два действующих вещества: лозартан калия и амлодипина безилат. Количество безилата в составе указывают отдельно, потому что именно эта соль входит в таблетку: 6,94 мг амлодипина безилата соответствуют 5 мг амлодипина, а 13,88 мг — 10 мг амлодипина. Выпускается четыре сочетания дозировок, что позволяет перевести пациента на одну таблетку вместо двух отдельных препаратов.
| Лозартан калия | Амлодипина безилат | В пересчёте на амлодипин |
|---|---|---|
| 50 мг | 6,94 мг | 5 мг |
| 50 мг | 13,88 мг | 10 мг |
| 100 мг | 6,94 мг | 5 мг |
| 100 мг | 13,88 мг | 10 мг |
В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Как действует Alortia
Лозартан
Лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 для приёма внутрь. Ангиотензин II обладает мощным сосудосуживающим действием и является основным активным гормоном системы ренин-ангиотензин, играющим важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами AT1 во многих тканях — в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце — и запускает целый ряд биологически значимых эффектов, в том числе сужение сосудов и секрецию альдостерона, а также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокада рецепторов AT1 препятствует этим эффектам.
Амлодипин
Амлодипин относится к антагонистам кальция — производным дигидропиридина, то есть действует через блокаду кальциевых каналов. Его антигипертензивный эффект складывается с действием других средств, снижающих артериальное давление, поэтому в комбинированном препарате два вещества дополняют друг друга: одно вмешивается в работу системы ренин-ангиотензин, другое влияет на тонус сосудистой стенки. Именно поэтому Alortia назначают не для начала лечения, а тогда, когда обе составляющие уже подобраны по отдельности.
Показания к применению
Alortia применяют для лечения первичной (эссенциальной) артериальной гипертензии. Препарат показан как заместительная терапия у пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролируется при одновременном приёме лозартана и амлодипина в тех же дозах, что содержатся в комбинированном препарате.
Практически это означает, что комбинированную таблетку не назначают человеку, впервые начинающему лечение гипертензии. Сначала врач подбирает дозы лозартана и амлодипина по отдельности, убеждается, что давление на них контролируется и переносимость хорошая, и лишь затем переводит пациента на одну таблетку с теми же дозировками — чтобы упростить схему приёма.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза — одна таблетка в сутки. Дозировку выбирают, исходя из доз отдельных действующих веществ, которые пациент принимал на момент перехода на комбинированный препарат. Если в дальнейшем требуется изменить дозу, подбор снова проводят по отдельным компонентам. Таблетку можно принимать независимо от приёма пищи, запивая водой.
Отдельные группы пациентов
Пожилым пациентам обычно назначают стандартные дозы, но увеличивать их следует осторожно; амлодипин в сопоставимых дозах переносится пожилыми не хуже, чем молодыми. Коррекция дозы лозартана в пожилом возрасте, как правило, не требуется, однако у пациентов старше 75 лет стоит рассмотреть начало лечения с 25 мг лозартана. У пациентов со сниженным внутрисосудистым объёмом — например, получающих большие дозы мочегонных — также имеет смысл начинать с 25 мг лозартана один раз в сутки.
Нарушения функции почек и печени
При нарушении функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, изменять начальную дозу не требуется: концентрация амлодипина в плазме не связана со степенью почечной недостаточности, а амлодипин к тому же не удаляется при диализе. При тяжёлых нарушениях функции печени препарат противопоказан. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует рассмотреть меньшую дозу лозартана, а амлодипин начинать с наименьшей рекомендованной дозы, поскольку рекомендации по его дозированию при лёгких и умеренных нарушениях функции печени не установлены. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 18 лет не изучены, применять его в этом возрасте не рекомендуется.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к действующим веществам, производным дигидропиридина или любому из вспомогательных веществ. Отдельное противопоказание — второй и третий триместры беременности, а также тяжёлые нарушения функции печени.
- повышенная чувствительность к лозартану, амлодипину, производным дигидропиридина или вспомогательным веществам;
- II и III триместры беременности;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- тяжёлая артериальная гипотензия;
- шок, в том числе кардиогенный;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка, например выраженный стеноз аортального клапана;
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесённого острого инфаркта миокарда.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентов с ангионевротическим отёком в анамнезе — отёком лица, губ, глотки или языка — необходимо тщательно наблюдать. При водно-электролитных нарушениях, вызванных интенсивной мочегонной терапией, диетой с малым содержанием соли, диареей или рвотой, возможна симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы или после её увеличения; такие нарушения следует скорректировать заранее либо начать с меньшей дозы. У пациентов с нарушением функции почек, с диабетом или без него, электролитные нарушения встречаются часто. В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия на лозартане отмечалась чаще, чем на плацебо, поэтому уровень калия и креатинина в плазме нужно контролировать, особенно при сердечной недостаточности и клиренсе креатинина 30–50 мл/мин.
- не рекомендуется сочетать лозартан с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и заменителями соли, содержащими калий;
- двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон — одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена — не рекомендуется из-за риска гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек;
- при первичном гиперальдостеронизме препараты, подавляющие систему ренин-ангиотензин, обычно неэффективны, и применять препарат не рекомендуется;
- чрезмерное снижение давления при ишемической болезни сердца или цереброваскулярном заболевании может привести к инфаркту миокарда или инсульту;
- осторожность при застойной сердечной недостаточности: у пациентов с тяжёлой недостаточностью (III и IV функциональный класс) на фоне амлодипина отёк лёгких развивался чаще, чем на плацебо;
- осторожность при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки, при стенозе аортального или митрального клапана, при гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией выносящего тракта;
- у пациентов негроидной расы лозартан и другие антагонисты ангиотензина снижают давление заметно слабее, что связывают с более частой низкой активностью ренина;
- в начале лечения и при увеличении дозы возможны головокружение и сонливость — это следует учитывать при вождении и работе с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований взаимодействий комбинированного препарата с другими лекарствами не проводилось, поэтому ориентируются на свойства каждого из компонентов. Другие антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие лозартана, а вещества, способные сами по себе вызывать снижение давления, — трициклические антидепрессанты, антипсихотики, баклофен, амифостин — увеличивают риск гипотензии. Лозартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 до активного метаболита карбоновой кислоты: флуконазол снижал концентрацию активного метаболита примерно на 50%, рифампицин — на 40%, тогда как флувастатин на неё не влиял.
- калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), гепарин, препараты калия и заменители соли с калием повышают уровень калия в сыворотке — такие сочетания не показаны;
- препараты лития: описано обратимое повышение концентрации лития и его токсичности, при необходимости совместного приёма контролируют уровень лития;
- нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах, ослабляют гипотензивный эффект и повышают риск ухудшения функции почек;
- сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 — ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы, макролиды (эритромицин, кларитромицин), верапамил, дилтиазем — значительно увеличивают концентрацию амлодипина и риск гипотензии;
- индукторы CYP3A4, например рифампицин и зверобой, могут снижать концентрацию амлодипина в плазме;
- грейпфрут и грейпфрутовый сок с амлодипином сочетать не следует из-за возможного повышения биодоступности;
- такролимус и циклоспорин требуют контроля концентрации в крови, поскольку амлодипин способен её повышать;
- при одновременном приёме амлодипина дозу симвастатина ограничивают 20 мг в сутки.
Отдельно стоит упомянуть дантролен: у животных после введения верапамила и внутривенного дантролена наблюдали фибрилляцию желудочков с летальным исходом и сосудистый коллапс на фоне гиперкалиемии, поэтому антагонистов кальция, включая амлодипин, стараются не применять у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии, и при её лечении.
Беременность и грудное вскармливание
Антагонисты рецепторов ангиотензина II не рекомендуется применять в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместрах их применение противопоказано. Известно, что в эти сроки они оказывают токсическое действие на плод — ухудшение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа — и на новорождённого: почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости подобрать замену; женщинам, планирующим беременность, антигипертензивную терапию заранее меняют на средства с установленным профилем безопасности. При воздействии препарата начиная со второго триместра рекомендуется ультразвуковое исследование черепа и функции почек плода, а за ребёнком после рождения наблюдают из-за возможной гипотензии.
Безопасность амлодипина при беременности у человека не установлена; в исследованиях на животных при введении больших доз наблюдали токсическое влияние на репродуктивную функцию. Кормящим женщинам препарат не рекомендуется, поскольку данных о применении лозартана и амлодипина в этот период нет, — предпочтительнее средство с лучше изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорождённого или недоношенного ребёнка. У части пациентов, получавших антагонисты кальция, отмечали обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов; клинических данных о влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Побочные действия
Самым частым нежелательным явлением, которое наблюдали в клинических исследованиях лозартана, было головокружение. Для амлодипина чаще всего сообщали о сонливости, головокружении, головной боли, ощущении сердцебиения, внезапном покраснении кожи, особенно лица, боли в животе, тошноте, отёке в области лодыжек, отёках и утомляемости. Полный перечень нежелательных реакций с указанием частоты приведён в официальной инструкции производителя.
Большинство этих реакций связано с самим механизмом снижения давления и наиболее заметно в начале лечения или после увеличения дозы. О любых новых или усиливающихся симптомах — особенно об отёках, выраженной слабости, обмороках и нарушениях сердечного ритма — следует сообщить врачу, не прекращая при этом лечение самостоятельно.
Передозировка
Значительная передозировка амлодипина может вызывать чрезмерное расширение периферических сосудов и рефлекторную тахикардию; сообщалось о выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии вплоть до шока с летальным исходом. Данных о передозировке лозартана у человека немного: наиболее вероятны гипотензия и тахикардия, а из-за возбуждения блуждающего нерва возможна и брадикардия.
В отдельных случаях может помочь промывание желудка, а после приёма внутрь показан активированный уголь в достаточной дозе: у здоровых добровольцев приём угля в течение двух часов после 10 мг амлодипина уменьшал скорость его всасывания. Клинически значимая гипотензия требует активной поддержки кровообращения — частого контроля работы сердца и дыхания, приподнятого положения конечностей, контроля внутрисосудистого объёма и диуреза. При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие средства, а внутривенное введение глюконата кальция помогает обратить эффект блокады кальциевых каналов. Вывести лозартан и амлодипин с помощью гемодиализа невозможно.
Как получить рецепт на Alortia онлайн
Alortia — рецептурный препарат для постоянного приёма, и назначить его может только врач: нужно убедиться, что давление уже контролируется теми же дозами лозартана и амлодипина по отдельности, и исключить противопоказания. Врач оценит сопутствующие заболевания, состояние почек и печени, а также другие принимаемые лекарства.
Обсудить всё это можно на дистанционной консультации, и при наличии показаний врач выпишет электронный рецепт, который затем используют в выбранной аптеке.
