Alortia: склад і форма випуску
Alortia — комбінований лікарський засіб у формі таблеток, вкритих оболонкою. Кожна таблетка містить дві діючі речовини: лозартану калію та амлодипіну безилат. Кількість безилату в складі зазначають окремо, оскільки саме ця сіль входить до таблетки: 6,94 мг амлодипіну безилату відповідають 5 мг амлодипіну, а 13,88 мг — 10 мг амлодипіну. Випускається чотири комбінації дозувань, що дає змогу перевести пацієнта на одну таблетку замість двох окремих препаратів.
| Лозартану калію | Амлодипіну безилат | У перерахунку на амлодипін |
|---|---|---|
| 50 мг | 6,94 мг | 5 мг |
| 50 мг | 13,88 мг | 10 мг |
| 100 мг | 6,94 мг | 5 мг |
| 100 мг | 13,88 мг | 10 мг |
До складу препарату входить лактоза, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози.
Як діє Alortia
Лозартан
Лозартан — синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу AT1 для перорального застосування. Ангіотензин II має потужну судинозвужувальну дію і є основним активним гормоном ренін-ангіотензинової системи, що відіграє важливу роль у патофізіології артеріальної гіпертензії. Він зв’язується з рецепторами AT1 у багатьох тканинах — у гладких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці — та запускає цілу низку біологічно значущих ефектів, зокрема звуження судин і секрецію альдостерону, а також стимулює проліферацію гладеньком’язових клітин. Блокада рецепторів AT1 перешкоджає цим ефектам.
Амлодипін
Амлодипін належить до антагоністів кальцію — похідних дигідропіридину, тобто діє шляхом блокади кальцієвих каналів. Його антигіпертензивний ефект підсумовується з дією інших засобів, що знижують артеріальний тиск, тому в комбінованому препараті дві речовини доповнюють одна одну: одна втручається в роботу ренін-ангіотензинової системи, інша впливає на тонус судинної стінки. Саме тому Alortia призначають не для початку лікування, а тоді, коли обидві складові вже підібрані окремо.
Показання до застосування
Alortia застосовують для лікування первинної (есенціальної) артеріальної гіпертензії. Препарат показаний як замісна терапія у пацієнтів, в яких артеріальний тиск адекватно контролюється при одночасному прийомі лозартану та амлодипіну в тих самих дозах, що містяться в комбінованому препараті.
Практично це означає, що комбіновану таблетку не призначають людині, яка вперше починає лікування гіпертензії. Спочатку лікар підбирає дози лозартану та амлодипіну окремо, переконується, що тиск на них контролюється і переносимість добра, і лише потім переводить пацієнта на одну таблетку з тими самими дозуваннями — щоб спростити схему прийому.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза — одна таблетка на добу. Дозування обирають, виходячи з доз окремих діючих речовин, які пацієнт отримував на момент переходу на комбінований препарат. Якщо надалі потрібно змінити дозу, підбір знову проводять за окремими компонентами. Таблетку можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнтам літнього віку зазвичай призначають стандартні дози, але підвищувати їх слід обережно; амлодипін у порівнянних дозах переноситься літніми не гірше, ніж молодими. Корекція дози лозартану в літньому віці, як правило, не потрібна, однак у пацієнтів старше 75 років варто розглянути початок лікування з 25 мг лозартану. У пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом — наприклад, тих, які отримують великі дози діуретиків, — також має сенс починати з 25 мг лозартану один раз на добу.
Порушення функції нирок і печінки
При порушенні функції нирок, зокрема в пацієнтів на гемодіалізі, змінювати початкову дозу не потрібно: концентрація амлодипіну в плазмі не пов’язана зі ступенем ниркової недостатності, а амлодипін до того ж не видаляється при діалізі. При тяжких порушеннях функції печінки препарат протипоказаний. Пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід розглянути меншу дозу лозартану, а амлодипін починати з найменшої рекомендованої дози, оскільки рекомендації щодо його дозування при легких і помірних порушеннях функції печінки не встановлені. Безпеку та ефективність препарату в дітей та підлітків молодше 18 років не вивчали, застосовувати його в цьому віці не рекомендується.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до діючих речовин, похідних дигідропіридину або будь-якої з допоміжних речовин. Окреме протипоказання — другий і третій триместри вагітності, а також тяжкі порушення функції печінки.
- підвищена чутливість до лозартану, амлодипіну, похідних дигідропіридину або допоміжних речовин;
- II і III триместри вагітності;
- тяжкі порушення функції печінки;
- тяжка артеріальна гіпотензія;
- шок, у тому числі кардіогенний;
- обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, наприклад виражений стеноз аортального клапана;
- гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда.
Особливі вказівки та заходи застереження
Пацієнтів з ангіоневротичним набряком в анамнезі — набряком обличчя, губ, глотки або язика — необхідно ретельно спостерігати. За водно-електролітних порушень, спричинених інтенсивною діуретичною терапією, дієтою з низьким вмістом солі, діареєю або блюванням, можлива симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози або після її підвищення; такі порушення слід скоригувати заздалегідь або розпочати з меншої дози. У пацієнтів з порушенням функції нирок, як з діабетом, так і без нього, електролітні порушення трапляються часто. У дослідженні в пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та нефропатією гіперкаліємія на тлі лозартану відзначалася частіше, ніж на тлі плацебо, тому рівень калію та креатиніну в плазмі потрібно контролювати, особливо при серцевій недостатності та кліренсі креатиніну 30–50 мл/хв.
- не рекомендується поєднувати лозартан із калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та замінниками солі, що містять калій;
- подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи — одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену — не рекомендується через ризик гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок;
- при первинному гіперальдостеронізмі препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, зазвичай неефективні, і застосовувати препарат не рекомендується;
- надмірне зниження тиску при ішемічній хворобі серця або цереброваскулярному захворюванні може призвести до інфаркту міокарда або інсульту;
- обережність при застійній серцевій недостатності: у пацієнтів із тяжкою недостатністю (III та IV функціональні класи) на тлі амлодипіну набряк легень розвивався частіше, ніж на тлі плацебо;
- обережність при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної функціонуючої нирки, при стенозі аортального чи мітрального клапана, при гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією вихідного тракту;
- у пацієнтів негроїдної раси лозартан та інші антагоністи ангіотензину знижують тиск помітно слабше, що пов’язують із частішою низькою активністю реніну;
- на початку лікування та при підвищенні дози можливі запаморочення і сонливість — це слід враховувати при керуванні транспортом і роботі з механізмами.
Лікарська взаємодія
Спеціальних досліджень взаємодії комбінованого препарату з іншими ліками не проводили, тому орієнтуються на властивості кожного з компонентів. Інші антигіпертензивні засоби посилюють гіпотензивну дію лозартану, а речовини, здатні самі по собі спричиняти зниження тиску, — трициклічні антидепресанти, антипсихотики, баклофен, амифостин — підвищують ризик гіпотензії. Лозартан метаболізується переважно ізоферментом CYP2C9 до активного метаболіту карбонової кислоти: флуконазол знижував концентрацію активного метаболіту приблизно на 50%, рифампіцин — на 40%, тоді як флувастатин на неї не впливав.
- калійзберігаючі діуретики (амілорид, тріамтерен, спіронолактон), гепарин, препарати калію та замінники солі з калієм підвищують рівень калію в сироватці — такі поєднання не показані;
- препарати літію: описано оборотне підвищення концентрації літію та його токсичності, за необхідності сумісного прийому контролюють рівень літію;
- нестероїдні протизапальні засоби, включно з селективними інгібіторами ЦОГ-2 та ацетилсаліциловою кислотою в протизапальних дозах, послаблюють гіпотензивний ефект і підвищують ризик погіршення функції нирок;
- сильні та помірні інгібітори CYP3A4 — інгібітори протеази, протигрибкові азоли, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), верапаміл, дилтіазем — значно підвищують концентрацію амлодипіну та ризик гіпотензії;
- індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин і звіробій, можуть знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі;
- грейпфрут і грейпфрутовий сік з амлодипіном поєднувати не слід через можливе підвищення біодоступності;
- такролімус і циклоспорин вимагають контролю концентрації в крові, оскільки амлодипін здатен її підвищувати;
- при одночасному прийомі амлодипіну дозу симвастатину обмежують 20 мг на добу.
Окремо варто згадати дантролен: у тварин після введення верапамілу та внутрішньовенного дантролену спостерігали фібриляцію шлуночків із летальним наслідком і судинний колапс на тлі гіперкаліємії, тому антагоністи кальцію, включаючи амлодипін, намагаються не застосовувати в пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, і при її лікуванні.
Вагітність і грудне вигодовування
Антагоністи рецепторів ангіотензину II не рекомендується застосовувати в першому триместрі вагітності, а в другому та третьому триместрах їх застосування протипоказане. Відомо, що в ці строки вони чинять токсичну дію на плід — погіршення функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа — і на новонародженого: ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія. Якщо вагітність підтверджена, лікування слід негайно припинити й за потреби підібрати заміну; жінкам, які планують вагітність, антигіпертензивну терапію заздалегідь змінюють на засоби з установленим профілем безпеки. За впливу препарату, починаючи з другого триместру, рекомендується ультразвукове дослідження черепа й функції нирок плода, а за дитиною після народження спостерігають через можливу гіпотензію.
Безпеку амлодипіну при вагітності в людини не встановлено; в дослідженнях на тваринах при введенні великих доз спостерігали токсичний вплив на репродуктивну функцію. Жінкам, які годують груддю, препарат не рекомендується, оскільки даних щодо застосування лозартану та амлодипіну в цей період немає, — переважно слід обрати засіб із краще вивченим профілем безпеки, особливо при вигодовуванні новонародженої або недоношеної дитини. В частини пацієнтів, які отримували антагоністи кальцію, відзначали оборотні біохімічні зміни в голівках сперматозоїдів; клінічних даних про вплив амлодипіну на фертильність недостатньо.
Побічні дії
Найчастішим небажаним явищем, яке спостерігали в клінічних дослідженнях лозартану, було запаморочення. Для амлодипіну найчастіше повідомляли про сонливість, запаморочення, головний біль, відчуття серцебиття, раптове почервоніння шкіри, особливо обличчя, біль у животі, нудоту, набряк у ділянці щиколоток, набряки та втомлюваність. Повний перелік небажаних реакцій із зазначенням частоти наведений в офіційній інструкції виробника.
Більшість цих реакцій пов’язана з самим механізмом зниження тиску та найбільш помітна на початку лікування або після підвищення дози. Про будь-які нові або такі, що посилюються, симптоми — особливо про набряки, виражену слабкість, непритомність і порушення серцевого ритму — слід повідомити лікаря, не припиняючи лікування самостійно.
Передозування
Значне передозування амлодипіну може спричиняти надмірне розширення периферичних судин і рефлекторну тахікардію; повідомлялося про виражену і, ймовірно, тривалу системну гіпотензію аж до шоку з летальним наслідком. Даних про передозування лозартану в людини небагато: найбільш ймовірні гіпотензія і тахікардія, а через збудження блукаючого нерва можлива і брадикардія.
В окремих випадках може допомогти промивання шлунка, а після прийому всередину показане застосування активованого вугілля в достатній дозі: у здорових добровольців прийом вугілля протягом двох годин після 10 мг амлодипіну зменшував швидкість його всмоктування. Клінічно значуща гіпотензія вимагає активної підтримки кровообігу — частого контролю роботи серця й дихання, підвищеного положення кінцівок, контролю внутрішньосудинного об’єму та діурезу. За відсутності протипоказань застосовують судинозвужувальні засоби, а внутрішньовенне введення глюконату кальцію допомагає зворотно вплинути на ефект блокади кальцієвих каналів. Вивести лозартан і амлодипін за допомогою гемодіалізу неможливо.
Як отримати рецепт на Alortia онлайн
Alortia — рецептурний препарат для постійного прийому, і призначити його може тільки лікар: потрібно переконатися, що тиск уже контролюється тими самими дозами лозартану та амлодипіну окремо, і виключити протипоказання. Лікар оцінить супутні захворювання, стан нирок і печінки, а також інші лікарські засоби, які приймає пацієнт.
Обговорити все це можна на дистанційній консультації, і за наявності показань лікар випише електронний рецепт, який потім використовують в обраній аптеці.
