Allerduo: skład i postać farmaceutyczna
Allerduo to złożony aerozol do nosa, w którego skład wchodzą dwie substancje czynne. Jeden gram zawiesiny zawiera 1000 µg chlorowodorku azelastyny i 365 µg propionianu flutykazonu. Po jednym naciśnięciu dozownika uwalnia się 0,14 g zawiesiny, czyli 137 µg chlorowodorku azelastyny (co odpowiada 125 µg azelastyny) i 50 µg propionianu flutykazonu.
Lek jest przeznaczony wyłącznie do podawania donosowego. Wśród substancji pomocniczych należy wymienić chlorek benzalkoniowy: jego zawartość wynosi 0,014 mg na jedno rozpylenie. Jedna dawka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego lek uznaje się za praktycznie niezawierający sodu.
Jak działa Allerduo
Lek zawiera dwie substancje o różnych mechanizmach działania, które wykazują synergizm w zakresie łagodzenia objawów alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Propionian flutykazonu jest syntetycznym trójfluorowanym kortykosteroidem o bardzo dużym powinowactwie do receptora glikokortykosteroidowego i o silnym działaniu przeciwzapalnym: pod względem siły wiązania z ludzkim receptorem glikokortykosteroidowym oraz według wyników testów ekspresji genów przewyższa deksametazon 3–5 razy.
Azelastyna jest pochodną ftalazynonu, zaliczaną do silnych i długo działających związków przeciwalergicznych o właściwościach selektywnego antagonisty receptorów H1, stabilizatora komórek tucznych i środka przeciwzapalnego. Dane przedkliniczne uzyskane in vivo i in vitro wskazują, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej — leukotrienów, histaminy, czynnika aktywującego płytki krwi i serotoniny. Zmniejszenie objawów alergii ze strony nosa obserwuje się w ciągu 15 minut od podania.
Wskazania do stosowania
Allerduo stosuje się w celu łagodzenia objawów sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa o nasileniu umiarkowanym i ciężkim. Istotne uściślenie: lek stosuje się w tych przypadkach, w których monoterapia donosowymi lekami przeciwhistaminowymi lub glikokortykosteroidami okazuje się niewystarczająca.
Innymi słowy, nie chodzi o rozpoczęcie leczenia łagodnego alergicznego kataru, lecz o sytuację, w której jedna substancja czynna nie radzi sobie już z zatkaniem nosa, obfitą wydzieliną, kichaniem i świądem. Decyzję o zastosowaniu leku i czasie trwania kuracji podejmuje lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Aby leczenie przyniosło jak największą korzyść, aerozol należy stosować regularnie. Dorosłym i młodzieży w wieku 12 lat i starszej podaje się po jednej rozpylonej dawce do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę — rano i wieczorem. U dzieci poniżej 12 lat aerozol nie jest zalecany, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie schematu dawkowania nie jest konieczne, a brak danych o stosowaniu w zaburzeniach czynności nerek i wątroby.
Aerozol może być stosowany długotrwale, przy czym czas leczenia powinien odpowiadać okresowi kontaktu z alergenem. Podczas stosowania należy unikać dostania się leku do oczu.
Jak prawidłowo korzystać z butelki
- przez około 5 sekund delikatnie wstrząsaj butelką ruchami w górę i w dół, następnie zdejmij nasadkę;
- przed pierwszym użyciem napełnij pompkę, naciskając ją i zwalniając 6 razy;
- jeśli lek nie był stosowany dłużej niż 7 dni, napełnij pompkę ponownie jednym naciśnięciem;
- wydmuchaj nos, lekko pochyl głowę w dół i rozpyl zawiesinę po jednym razie do każdego otworu nosowego;
- po zastosowaniu przetrzyj końcówkę dozownika i ponownie załóż na nią nasadkę.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem wskazanym w ulotce jest nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Dotyczy to zarówno chlorowodorku azelastyny, jak i propionianu flutykazonu oraz składników podłoża, w tym chlorku benzalkoniowego.
Osobno należy pamiętać, że aerozol nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat. Ponadto u pacjentów z gruźlicą, nieleczonym zakażeniem o dowolnym pochodzeniu, a także po niedawno przebytej operacji lub urazie nosa albo jamy ustnej lekarz powinien porównać możliwe ryzyko ze spodziewaną korzyścią z leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Donosowe kortykosteroidy mogą powodować działania ogólnoustrojowe, zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek przez długi czas. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest znacznie mniejsze niż podczas leczenia kortykosteroidami doustnymi i różni się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych leków. Możliwe działania ogólnoustrojowe to zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra, rzadziej zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania, w tym pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja, szczególnie u dzieci. Zasadą ogólną jest zmniejszenie dawki flutykazonu do najmniejszej, przy której utrzymuje się kontrola objawów nieżytu nosa.
- regularna kontrola wzrostu u dzieci i młodzieży przy długotrwałym donosowym stosowaniu kortykosteroidów;
- zgłoszenie się do okulisty w razie niewyraźnego widzenia i innych zaburzeń widzenia: możliwa jest zaćma, jaskra, centralna surowicza chorioretinopatia;
- szczególna kontrola przy stwierdzonym wcześniej wzroście ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskrze lub zaćmie w wywiadzie;
- ostrożność w ciężkiej chorobie wątroby, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na propionian flutykazonu może się zwiększać;
- ostrożność przy zmianie leczenia ze steroidów ogólnoustrojowych, jeśli są podstawy do podejrzewania zaburzeń czynności nadnerczy;
- uwzględnienie całkowitego obciążenia kortykosteroidami, jeśli jednocześnie stosowane są inne ich postacie farmaceutyczne;
- leczenie zakażeń przewodów nosowych lekami przeciwbakteryjnymi lub przeciwgrzybiczymi: same w sobie nie stanowią one przeciwwskazania do terapii;
- rezygnacja z prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w razie wystąpienia zmęczenia, wyczerpania, zawrotów głowy lub osłabienia.
Stosowanie donosowych kortykosteroidów w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do istotnego klinicznie zahamowania czynności nadnerczy. Jeśli cokolwiek wskazuje na stosowanie leku w zwiększonych dawkach, lekarz może rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidów ogólnoustrojowych w okresie stresu lub przed planowym zabiegiem chirurgicznym. Nie badano skutków stosowania połączenia chlorowodorku azelastyny i propionianu flutykazonu w dawkach większych niż zalecane. Długotrwałe stosowanie chlorku benzalkoniowego może powodować obrzęk błony śluzowej nosa.
Interakcje z innymi lekami
Przy podaniu donosowym stężenie propionianu flutykazonu w osoczu krwi jest zwykle niewielkie ze względu na nasilony metabolizm pierwszego przejścia i duży klirens ogólnoustrojowy z udziałem cytochromu P450 3A4 w jelicie i wątrobie. Dlatego istotne klinicznie interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne. Wyjątkiem jest rytonawir — bardzo silny inhibitor cytochromu P450 3A4: może on znacznie zwiększyć stężenie propionianu flutykazonu w osoczu i wyraźnie obniżyć stężenie kortyzolu w surowicy krwi. Takiego połączenia należy unikać, chyba że korzyść dla pacjenta przewyższa ryzyko ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów.
Zwiększenia ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych należy się spodziewać również przy jednoczesnym leczeniu innymi inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat; w takich przypadkach pacjenta należy obserwować. Ketokonazol i erytromycyna zwiększały ogólnoustrojową ekspozycję na propionian flutykazonu nieznacznie i bez zauważalnego obniżenia stężenia kortyzolu, jednak ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 jest mimo to zalecana. Nie prowadzono specjalnych badań interakcji donosowej postaci azelastyny, ale przy jednoczesnym przyjmowaniu leków uspokajających lub leków działających na ośrodkowy układ nerwowy możliwe jest nasilenie działania uspokajającego; alkohol również może je nasilać.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące wpływu chlorowodorku azelastyny i propionianu flutykazonu na płodność są ograniczone. Brak informacji o stosowaniu tych substancji u kobiet w ciąży lub są one bardzo nieliczne. Z tego powodu Allerduo stosuje się w okresie ciąży tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść uzasadnia możliwe ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy podane donosowo chlorowodorek azelastyny i jego metabolity, a także propionian flutykazonu i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Dlatego lek można stosować w okresie karmienia piersią tylko w tym przypadku, gdy możliwa korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla noworodka lub niemowlęcia.
Działania niepożądane
Najczęściej po podaniu leku występuje zaburzenie smaku — swoisty nieprzyjemny posmak w ustach. Nierzadko wiąże się on z nieprawidłową techniką stosowania, a mianowicie ze zbyt mocnym odchylaniem głowy do tyłu podczas rozpylania. Bardzo często obserwuje się krwawienie z nosa.
- często: ból głowy, zaburzenia smaku, nieprzyjemny zapach;
- niezbyt często: dyskomfort w jamie nosowej (podrażnienie, pieczenie, świąd), kichanie, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość i podrażnienie gardła;
- rzadko: suchość w jamie ustnej; częstość nieznana: nudności, owrzodzenie błony śluzowej nosa;
- bardzo rzadko: zawroty głowy, senność, apatia, uczucie zmęczenia i wyczerpania;
- bardzo rzadko: jaskra, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaćma; częstość nieznana: niewyraźne widzenie;
- bardzo rzadko: perforacja przegrody nosowej, nadżerka błony śluzowej;
- bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka;
- bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem twarzy lub języka i wysypką, skurcz oskrzeli.
Możliwe są także działania ogólnoustrojowe niektórych donosowych kortykosteroidów, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Zgłaszano spowolnienie wzrostu u dzieci otrzymujących donosowe kortykosteroidy w zarejestrowanych dawkach; u młodzieży spowolnienie wzrostu również jest możliwe. Rzadko przy długotrwałym donosowym podawaniu glikokortykosteroidów obserwowano przypadki osteoporozy.
Przedawkowanie
Po podaniu donosowym nie należy się spodziewać reakcji typowych dla przedawkowania. Brak danych o następstwach ostrego lub przewlekłego przedawkowania donosowego propionianu flutykazonu u pacjentów. U zdrowych ochotników propionian flutykazonu podawany donosowo w dawce 2 mg (10-krotnie większej niż zalecana dobowa) dwa razy na dobę przez 7 dni nie wpływał na czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Stosowanie dawek większych niż zalecane przez długi czas może prowadzić do przemijającego zahamowania czynności kory nadnerczy.
U takich pacjentów leczenie lekiem kontynuuje się w dawce wystarczającej do kontroli objawów: czynność kory nadnerczy powraca w ciągu kilku dni, co można potwierdzić oznaczeniem stężenia kortyzolu w osoczu krwi. Na podstawie wyników doświadczeń na zwierzętach ustalono, że w razie przypadkowego przyjęcia doustnego można spodziewać się zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego wywołanych działaniem chlorowodorku azelastyny — senności, splątania, śpiączki, tachykardii i obniżenia ciśnienia tętniczego. Zaburzenia takie leczy się objawowo; w zależności od połkniętej ilości leku zaleca się płukanie żołądka. Odtrutka nie jest znana.
Jak otrzymać receptę na Allerduo online
Do uzyskania recepty na Allerduo konieczna jest konsultacja lekarska: lek łączy substancję przeciwhistaminową i kortykosteroid, stosowany jest w alergicznym nieżycie nosa o nasileniu umiarkowanym i ciężkim i nie jest przepisywany dzieciom poniżej 12 lat. Lekarz ustali charakter i czas trwania objawów, okres kontaktu z alergenem, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
