Alka-Seltzer® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Substancja czynna leku jest tylko jedna — kwas acetylosalicylowy, a jego zawartość w jednej tabletce musującej wynosi 324 mg. Postać farmaceutyczną dobrano tak, aby lek przyjmowano w postaci roztworu: tabletkę wrzuca się do szklanki wody, czeka na jej rozpuszczenie i wypija musujący płyn.
Obok substancji czynnej tabletka zawiera substancje pomocnicze, wśród których zwraca uwagę sód — 477 mg na tabletkę. To znacząca ilość dla osób, którym zalecono dietę z ograniczeniem sodu: u takich pacjentów lek stosuje się ostrożnie. Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników uniemożliwia przyjmowanie leku.
Jak działa Alka-Seltzer® - (IR)
Kwas acetylosalicylowy należy do kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ma trzy właściwości terapeutyczne — przeciwbólową, przeciwgorączkową i przeciwzapalną, a wszystkie wynikają z jednego mechanizmu: nieodwracalnego hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego.
Gdy enzym zostaje wyłączony, ustaje powstawanie prostanoidów — prostaglandyny E2, prostaglandyny I2 i tromboksanu A2. Ze spadkiem stężenia tromboksanu A2 w płytkach krwi wiąże się dodatkowa właściwość: kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi. Do leczenia bólu nie jest to potrzebne, ale właśnie dlatego lek wpływa na krzepnięcie krwi, co uwzględnia się przed zabiegami operacyjnymi i przy przepisywaniu innych leków.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem do zastosowania są dolegliwości bólowe o nasileniu łagodnym i umiarkowanym. Należą do nich ból głowy, w tym na tle zwiększonej kwaśności soku żołądkowego, bóle mięśniowe, którym często towarzyszy uczucie ogólnego rozbicia, oraz ból zęba.
Ponadto lek stosuje się w bólu i gorączce towarzyszących przeziębieniu i grypie. Działa on na objawy, a nie na przyczynę choroby, dlatego długotrwałe samodzielne przyjmowanie nie jest uzasadnione. U dzieci poniżej 12 lat leku nie stosuje się, a młodzieży powyżej 12 lat przepisuje go lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym na jedno podanie zaleca się od 324 do 972 mg kwasu acetylosalicylowego — od jednej do trzech tabletek. Dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż po 4–8 godzinach, a ilość dobowa nie powinna przekraczać 4000 mg, czyli 12 tabletek. Młodzieży powyżej 12 lat lek podaje się wyłącznie na zlecenie lekarza: dawka jednorazowa wynosi 324 mg, czyli jedną tabletkę, można ją przyjmować do trzech razy na dobę z tym samym odstępem 4–8 godzin i nie więcej niż trzy tabletki na dobę.
Zasady przyjmowania
- tabletkę rozpuszcza się w szklance wody i wypija musujący płyn;
- lek przyjmuje się po posiłku;
- bez konsultacji z lekarzem stosuje się go nie dłużej niż 3–5 dni;
- odstęp między dawkami zachowuje się nawet przy nawrocie bólu;
- w razie niezamierzonego przyjęcia leku, w tym przez dziecko, należy zgłosić się po pomoc medyczną.
Przeciwwskazania
Przyjmowanie leku jest wykluczone przy nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także przy skazie krwotocznej i czynnej chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy. Nie przepisuje się go również osobom, u których w przeszłości salicylany albo inne niesteroidowe leki przeciwzapalne wywołały napad astmy oskrzelowej.
Druga grupa przeciwwskazań wiąże się z ciężkością chorób współistniejących: to ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby i ciężka niewydolność nerek. Lek jest niezgodny z metotreksatem w dawce 15 mg na tydzień i większej, jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży i nie jest stosowany u dzieci poniżej 12 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Dzieci, młodzież i zespół Reye'a
Leków zawierających kwas acetylosalicylowy nie podaje się dzieciom i młodzieży w przebiegu zakażeń wirusowych bez konsultacji z lekarzem. W grypie typu A, grypie typu B i ospie wietrznej istnieje ryzyko zespołu Reye'a — rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej pomocy medycznej; przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego może zwiększać to ryzyko, choć związek przyczynowy nie został udowodniony. Objawem alarmowym są uporczywe wymioty w przebiegu zakażenia.
Krwawienia, nerki i inne zagrożenia
Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez kilka dni i wydłuża czas krwawienia w trakcie i po zabiegach operacyjnych, w tym po tak drobnych interwencjach jak usunięcie zęba. Nawet małe dawki zmniejszają wydalanie kwasu moczowego i mogą wywołać napad dny moczanowej u osób predysponowanych, a długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza złożonych, może doprowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lek nie wpływa. Ostrożność jest konieczna w następujących przypadkach:
- nietolerancja niesteroidowych leków przeciwzapalnych, przeciwreumatycznych lub innych substancji uczulających;
- jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych;
- zaburzona czynność wątroby;
- zaburzona czynność nerek i zaburzenia krążenia: choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległy zabieg operacyjny, posocznica, ciężkie krwawienie;
- przebyta choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie;
- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej — ryzyko hemolizy rośnie przy dużych dawkach, gorączce i ciężkich zakażeniach;
- astma oskrzelowa, przewlekłe choroby dróg oddechowych, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa;
- skórne reakcje alergiczne, świąd lub pokrzywka po innych substancjach w wywiadzie.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawce 15 mg na tydzień i większej jest przeciwwskazane, a przy mniejszych dawkach wymaga szczególnej ostrożności: w obu przypadkach nasila się toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny, ponieważ kwas acetylosalicylowy zmniejsza jego klirens nerkowy i wypiera go z połączeń z białkami osocza.
| Leki | Co się dzieje przy jednoczesnym stosowaniu |
|---|---|
| Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne, inne leki przeciwpłytkowe | nasilenie działania przeciwkrzepliwego, wydłużenie czasu krwawienia, ryzyko krwawień |
| Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, salicylany w dużych dawkach | wzrost ryzyka choroby wrzodowej, krwawień z przewodu pokarmowego i uszkodzenia nerek |
| Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny | krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego |
| Benzbromaron, probenecyd | osłabienie działania przeciwdnawego wskutek konkurencji o wydalanie kwasu moczowego |
| Digoksyna | zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi |
| Insulina, pochodne sulfonylomocznika | nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy |
| Leki moczopędne, inhibitory ACE | osłabienie działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego przy dużych dawkach |
| Kwas walproinowy | wzrost jego toksyczności i wzajemne nasilenie działania przeciwpłytkowego |
Glikokortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu przez cały czas trwania terapii hormonalnej, a po ich odstawieniu wzrasta ryzyko przedawkowania salicylanów, choroby wrzodowej i krwawień; wyjątkiem jest hydrokortyzon stosowany jako terapia zastępcza w chorobie Addisona. Alkohol zwiększa prawdopodobieństwo działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego — owrzodzenia błony śluzowej i krwawień.
Ciąża i karmienie piersią
Inhibitory syntezy prostaglandyn mogą niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka lub płodu. Według danych epidemiologicznych ich stosowanie we wczesnym okresie ciąży zwiększa prawdopodobieństwo poronienia, wrodzonych wad serca i wrodzonych ubytków przedniej ściany brzucha: łączne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrasta z mniej niż 1% do około 1,5% i rośnie wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach te same leki zwiększały ryzyko obumarcia zapłodnionej komórki jajowej przed implantacją i po niej, obumarcia zarodka lub płodu, a podawane w okresie organogenezy — częstość wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych.
W I i II trymestrze lek stosuje się wyłącznie w razie bezwzględnej konieczności, w najmniejszej dawce i przez możliwie najkrótszy czas; tej samej zasady przestrzegają kobiety planujące ciążę. W III trymestrze lek jest przeciwwskazany: możliwe są przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne, zaburzenie czynności nerek płodu aż do niewydolności nerek i małowodzia, a także wydłużenie czasu krwawienia u matki i noworodka oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy z opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. Do mleka matki kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach i przy krótkich kuracjach karmienia zwykle się nie przerywa, jednak przy regularnym przyjmowaniu dużych dawek należy je wcześniej zakończyć.
Działania niepożądane
Najbardziej spodziewane działania niepożądane pochodzą z przewodu pokarmowego: ból żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność i zapalenie błony śluzowej. Zagrożeniem są krwawienia z przewodu pokarmowego — bywają jawne, z wymiotami o wyglądzie fusów od kawy i smolistymi stolcami, albo utajone, a im większa dawka, tym są bardziej prawdopodobne; opisano również chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz perforację.
- krwawienia o różnej lokalizacji: pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z dróg moczowo-płciowych, a także krwiaki;
- zmiany parametrów krwi: wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, małopłytkowość;
- niedokrwistość jako następstwo utraty krwi — z niedoboru żelaza lub ostra pokrwotoczna, z osłabieniem, bladością, hipoperfuzją i odchyleniami w badaniach;
- hemoliza i niedokrwistość hemolityczna w ciężkiej postaci niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
- krwotok mózgowy zagrażający życiu — przede wszystkim przy niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym i przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych;
- reakcje nadwrażliwości: wysypka, pokrzywka, obrzęk, w tym naczynioruchowy, zaburzenia oddychania i czynności serca, zapalenie i niedrożność błony śluzowej nosa, bardzo rzadko wstrząs anafilaktyczny;
- napady astmy oskrzelowej;
- zaburzenie czynności nerek aż do ciężkiej niewydolności nerek.
Rzadko obserwuje się przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Zawroty głowy i szumy uszne są zwykle objawem przedawkowania, a ból głowy nasilający się z każdą kolejną dawką jest charakterystyczny dla długotrwałego przyjmowania leków z kwasem acetylosalicylowym.
Przedawkowanie
Zatrucie salicylanami rozwija się albo stopniowo, w trakcie długotrwałego przyjmowania dawek terapeutycznych, albo ostro — po przyjęciu nadmiernej ilości, na przykład przypadkowo przez dziecko; punktem odniesienia jest dawka powyżej 100 mg na kilogram masy ciała na dobę przez ponad dwie doby. Zatrucie przewlekłe jest podstępne z powodu nieswoistości objawów. Jego łagodna postać, salicylizm, objawia się zawrotami głowy, szumami usznymi, pogorszeniem słuchu, obfitym poceniem, nudnościami i wymiotami, bólem głowy i splątaniem i nierzadko ustępuje po zmniejszeniu dawki; szumy uszne są możliwe już przy stężeniu 150–300 µg/ml, a poważniejsze reakcje — przy stężeniu powyżej 300 µg/ml, przy czym samo stężenie nie pozwala ocenić ciężkości zatrucia.
Ciężkie zatrucie zagraża życiu i wymaga leczenia szpitalnego. Charakteryzuje się nasilonymi zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej — u dzieci częściej kwasicą metaboliczną, u dorosłych zasadowicą oddechową z wyrównawczą kwasicą metaboliczną — a także wysoką gorączką, utratą płynów i elektrolitów aż do odwodnienia, skąpomoczu i niewydolności nerek, zaburzeniami przemiany glukozy i ketozą, obrzękiem płuc, zaburzeniami rytmu serca i spadkiem ciśnienia tętniczego, krwawieniami z przewodu pokarmowego, koagulopatią oraz zahamowaniem czynności ośrodkowego układu nerwowego aż do śpiączki i drgawek. Swoistej odtrutki nie ma: stosuje się płukanie żołądka, powtarzane dawki węgla aktywnego, forsowaną diurezę alkaliczną, uzupełnianie płynów i kontrolę elektrolitów, a w ciężkich przypadkach — hemodializę.
Jak otrzymać receptę na Alka-Seltzer® - (IR) online
Receptę na Alka-Seltzer® - (IR) wystawia lekarz, dlatego warto zacząć od konsultacji: trzeba wykluczyć przeciwwskazania, ocenić choroby współistniejące i sprawdzić zgodność z już przyjmowanymi lekami.
Konsultacja online odbywa się zdalnie, a przy istniejących wskazaniach lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
