Alergimed: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. Jest to dawka dobowa dla dorosłych, młodzieży i dzieci od 6. roku życia, dlatego w większości przypadków schemat przyjmowania sprowadza się do jednej tabletki na dobę.
Tabletki zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku. Postać tabletek nie pozwala na precyzyjne dobranie dawki u małych dzieci; dla nich przeznaczone są inne postacie lewocetyryzyny.
Jak działa Alergimed
Lewocetyryzyna jest (R)-enancjomerem cetyryzyny — silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Blokując te receptory, uniemożliwia histaminie wywoływanie typowych objawów alergii: świądu, kichania, wodnistej wydzieliny z nosa, obrzęku błony śluzowej oraz zmian skórnych.
Badania wiązania z receptorami wykazały, że powinowactwo lewocetyryzyny do ludzkich receptorów H1 jest dwukrotnie większe niż w przypadku cetyryzyny: stała wiązania wynosi 3,2 nmol/l wobec 6,3 nmol/l. Okres półdysocjacji kompleksu z receptorem wynosi 115 ± 38 minut. Po jednorazowym podaniu blokada 90% receptorów utrzymuje się po 4 godzinach, a 57% po 24 godzinach — tym tłumaczy się możliwość stosowania raz na dobę.
Wskazania do stosowania
Alergimed stosuje się w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym przewlekłego alergicznego nieżytu nosa, a także pokrzywki. Lek jest przeznaczony dla dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.
Chodzi o leczenie objawów: lek zmniejsza świąd, kichanie, wodnistą wydzielinę z nosa, łzawienie oraz objawy skórne, ale nie usuwa samej przyczyny alergii. Czas trwania kuracji lekarz ustala w zależności od charakteru choroby — w przypadku objawów sezonowych leczenie można przerwać po ustąpieniu dolegliwości i wznowić, gdy powrócą.
Sposób podawania i dawkowanie
Dla dorosłych i młodzieży od 12. roku życia zalecana dobowa dawka wynosi 5 mg — jedna tabletka powlekana. Dzieciom od 6 do 12 lat podaje się tę samą dawkę dobową 5 mg. Dla dzieci od 2 do 6 lat tabletki nie są odpowiednie: nie ma możliwości precyzyjnego doboru dawki w tej postaci leku, dlatego stosuje się postacie lewocetyryzyny przeznaczone dla dzieci. Tabletkę należy połknąć w całości i popić płynem; przyjmowanie leku nie zależy od posiłków.
Dostosowanie dawki w zaburzeniach czynności nerek
Odstępy między dawkami ustala się indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, który oblicza się według stężenia kreatyniny w surowicy z uwzględnieniem wieku, masy ciała i płci. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawkę również należy dostosować.
| Czynność nerek | Klirens kreatyniny, ml/min | Dawka |
|---|---|---|
| Prawidłowa | 80 i więcej | 1 tabletka raz na dobę |
| Łagodne zaburzenia | 50-79 | 1 tabletka raz na dobę |
| Umiarkowane zaburzenia | 30-49 | 1 tabletka co 2 dni |
| Ciężkie zaburzenia | poniżej 30 | 1 tabletka co 3 dni |
| Stadium schyłkowe, dializa | poniżej 10 | lek przeciwwskazany |
Zaburzenia czynności wątroby i czas trwania leczenia
W przypadku izolowanych zaburzeń czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast przy skojarzonej niewydolności wątroby i nerek dawkę należy zmieniać według powyższego schematu. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny i masy ciała, choć brak szczegółowych danych dotyczących stosowania w tej grupie. W sezonowym alergicznym nieżycie nosa, gdy objawy występują rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymują się krócej niż cztery tygodnie w roku, leczenie prowadzi się zgodnie z przebiegiem choroby. W przewlekłym alergicznym nieżycie nosa, z częstszymi lub dłużej trwającymi objawami, lek można przyjmować przez cały okres kontaktu z alergenami. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6 miesięcy terapii, a doświadczenie stosowania cetyryzyny w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym nieżycie nosa — do jednego roku.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się u pacjentów z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, a także na cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny lub na substancje pomocnicze. Ze względu na bliskie pokrewieństwo chemiczne tych związków reakcje krzyżowe są bardzo prawdopodobne, dlatego o wcześniejszych reakcjach na leki przeciwhistaminowe należy poinformować lekarza.
Drugim przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min. W takiej sytuacji lewocetyryzyna ulega zatrzymaniu w organizmie, a hemodializa praktycznie jej nie usuwa.
Środki ostrożności i szczególne ostrzeżenia
W trakcie leczenia zaleca się ostrożność przy spożywaniu alkoholu. Ostrożność jest również wskazana u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu, na przykład w uszkodzeniu rdzenia kręgowego lub łagodnym rozroście gruczołu krokowego, ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. U chorych na padaczkę i z podwyższonym ryzykiem drgawek lek należy stosować ostrożnie, gdyż może nasilać gotowość drgawkową.
- leki przeciwhistaminowe hamują reakcję skórną w testach alergicznych, dlatego należy je odstawić na 3 dni przed badaniem;
- po przerwaniu leczenia może pojawić się świąd, nawet jeśli przed terapią nie występował;
- taki świąd często ustępuje samoistnie, ale czasem bywa nasilony i wymaga wznowienia leczenia, po czym zwykle znika;
- dzieciom młodszym niż 6 lat nie podaje się tabletek powlekanych — konieczne są dziecięce postacie leku;
- lek zawiera laktozę, co ma znaczenie w przypadku dziedzicznej nietolerancji galaktozy i niedoboru laktazy;
- przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn należy ocenić indywidualną reakcję na lek.
Badania kliniczne porównujące nie wykazały, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała uwagę, szybkość reakcji lub zdolność prowadzenia pojazdów. Mimo to u niektórych pacjentów w trakcie leczenia występują senność, zmęczenie i osłabienie, dlatego osoby prowadzące pojazdy, obsługujące maszyny lub wykonujące potencjalnie niebezpieczną pracę powinny uwzględnić indywidualną tolerancję leku.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny, w tym z induktorami izoenzymu CYP3A4. Badania z racematem — cetyryzyną — nie wykazały klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną.
Przy wielokrotnym podawaniu teofiliny w dawce 400 mg na dobę klirens cetyryzyny zmniejszał się nieznacznie — o 16%, natomiast cetyryzyna nie wpływała na klirens teofiliny. Jednoczesne podawanie rytonawiru w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększało ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir zmieniała się nieznacznie. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, ale spowalnia jego szybkość. U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie z alkoholem lub innymi środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może dodatkowo obniżać uwagę i szybkość reakcji.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży są brak lub ograniczone — poniżej 300 ciąż. Szerokie doświadczenie w stosowaniu cetyryzyny (ponad tysiąc ciąż) nie wskazuje na wady rozwojowe ani toksyczne działanie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży jest możliwe, jeśli istnieje taka konieczność, a decyzję podejmuje lekarz.
Wykazano, że cetyryzyna przenika do mleka kobiecego, dlatego prawdopodobne jest, że lewocetyryzyna zachowuje się podobnie. U dziecka karmionego piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lekiem i u kobiet karmiących należy go stosować ostrożnie. Brak klinicznych danych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych u pacjentów w wieku 12–71 lat co najmniej jedno działanie niepożądane wystąpiło u 15,1% osób otrzymujących lewocetyryzynę 5 mg wobec 11,3% w grupie placebo, przy czym 91,6% tych działań miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. Z powodu działań niepożądanych leczenie przerwało 1,0% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę i 1,8% przyjmujących placebo. Najczęściej obserwowano senność (5,2% wobec 1,4% przy placebo), ból głowy, suchość w jamie ustnej i zmęczenie — każde u około 2,5–2,6% pacjentów. Objawy o charakterze sedującym ogółem — senność, zmęczenie i osłabienie — stwierdzono u 8,1% pacjentów wobec 3,1% przy placebo. U dzieci w wieku 6–12 lat częściej niż przy placebo notowano senność i ból głowy, a u dzieci młodszych — biegunkę, wymioty, zaparcia, senność i zaburzenia snu.
- częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz obrzęk naczynioruchowy;
- częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, koszmary senne, myśli samobójcze;
- częstość nieznana: drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, zaburzenia równowagi;
- częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, mimowolne ruchy gałek ocznych;
- częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia, duszność;
- częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka, zwiększenie łaknienia, zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych;
- częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu;
- częstość nieznana: świąd, wysypka, pokrzywka, utrwalona osutka polekowa, bóle mięśni i stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Osobno zaznaczono, że świąd może pojawić się po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny. W przypadku ciężkich reakcji — anafilaksji, obrzęku naczynioruchowego, drgawek, pojawienia się myśli samobójczych — należy natychmiast odstawić lek i zgłosić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
U dorosłych przedawkowanie objawia się przede wszystkim sennością. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i niepokój, które następnie przechodzą w senność.
Nie istnieje swoista odtrutka na lewocetyryzynę. Leczenie jest objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Hemodializa nie usuwa lewocetyryzyny skutecznie, dlatego nie stosuje się jej jako metody przyspieszonej eliminacji leku.
Jak uzyskać receptę na Alergimed online
Alergimed jest wydawany z przepisu lekarza: lekarz powinien doprecyzować charakter objawów, ocenić czynność nerek, od której zależy odstęp między dawkami, oraz uwzględnić inne stosowane leki. Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, bez odkładania rozpoczęcia leczenia w razie zaostrzenia alergii.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone i nie stwierdzi się przeciwwskazań, lekarz wystawia e-receptę, na podstawie której lek można odebrać w aptece.
