Alepton: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka dojelitowa Alepton zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego. Otoczka tabletki rozpuszcza się nie w żołądku, lecz w jelicie, co zmniejsza bezpośrednie drażniące działanie kwasu na błonę śluzową żołądka. Z tego powodu tabletki nie wolno rozdrabniać, łamać ani żuć — uszkadzając otoczkę, pozbawia się lek tego właściwości ochronnej.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem zaburzonego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku. Tabletki 75 mg zawierają barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E 110), który może wywoływać reakcje alergiczne, natomiast postać 160 mg zawiera lecytynę sojową, która może być źródłem białka sojowego.
Jak działa Alepton
Kwas acetylosalicylowy hamuje aktywację płytek krwi: acetyluje płytkową cyklooksygenazę, a tym samym zatrzymuje syntezę tromboksanu A2 — substancji, która aktywuje płytki i uczestniczy w powikłaniach miażdżycy. Hamowanie syntezy tromboksanu jest nieodwracalne, ponieważ płytki krwi nie mają jądra i nie są zdolne do syntezy nowej cyklooksygenazy w miejsce acetylowanej.
Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania działanie utrzymuje się przez całe życie płytki — od 7 do 10 dni, a aktywność enzymu stopniowo się odtwarza w miarę odnawiania puli płytek, w ciągu 24–48 godzin po zakończeniu leczenia. Przy wielokrotnym przyjmowaniu dawek 20–325 mg aktywność enzymu jest hamowana w 30–95%, przy czym podczas długotrwałego leczenia efekt nie ulega wyczerpaniu. Czas krwawienia wydłuża się średnio o 50–100%, ale osobnicze różnice są duże.
Wskazania do stosowania
Alepton jest przeznaczony do długotrwałej profilaktyki powikłań naczyniowych u dorosłych, a nie do pomocy w ostrych stanach. Lek nie nadaje się do stosowania jako środek przeciwzapalny, przeciwbólowy ani przeciwgorączkowy i nie jest zalecany w sytuacjach nagłych.
- wtórna profilaktyka zawału mięśnia sercowego;
- zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów z dławicą piersiową stabilną;
- dławica piersiowa niestabilna w wywiadzie, z wyjątkiem fazy ostrej;
- zapobieganie zamknięciu pomostu naczyniowego po pomostowaniu aortalno-wieńcowym (CABG);
- stan po angioplastyce wieńcowej, z wyjątkiem fazy ostrej;
- wtórna profilaktyka przemijającego ataku niedokrwiennego (TIA) i niedokrwiennych zaburzeń krążenia mózgowego — pod warunkiem wykluczenia krwotoku śródmózgowego.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę dobiera lekarz, uwzględniając wskazanie i krajowe wytyczne kliniczne. Nie wolno przekraczać zaleconej dawki, a dawka dobowa nie powinna być większa niż 300 mg. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu — około połową szklanki wody.
| Wskazanie | Zalecana dawka |
|---|---|
| Wtórna profilaktyka zawału mięśnia sercowego | 75–160 mg raz na dobę |
| Dławica piersiowa stabilna | 75–160 mg raz na dobę |
| Dławica piersiowa niestabilna w wywiadzie | 75–160 mg raz na dobę |
| Profilaktyka zamknięcia pomostu po pomostowaniu | 75–160 mg raz na dobę |
| Stan po angioplastyce wieńcowej | 75–160 mg raz na dobę |
| Wtórna profilaktyka przemijającego ataku niedokrwiennego i udaru niedokrwiennego | 75–300 mg raz na dobę |
Osobne grupy pacjentów
Pacjentom w podeszłym wieku kwas acetylosalicylowy podaje się ostrożnie, ponieważ są oni bardziej podatni na działania niepożądane; przy braku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby stosuje się zwykłe dawkowanie jak u dorosłych, a leczenie regularnie się weryfikuje. Dzieciom i młodzieży poniżej 16 lat leku nie podaje się, z wyjątkiem sytuacji, gdy lekarz jednoznacznie uzna, że korzyść przewyższa ryzyko. Leczenie jest długotrwałe i należy prowadzić je w najmniejszej możliwej dawce.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne inhibitory syntetazy prostaglandyn — u części chorych na astmę reakcja taka objawia się napadem duszności lub omdleniem. Przeciwwskazaniem jest także czynna lub nawracająca choroba wrzodowa w wywiadzie, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz krwawienia innej lokalizacji, na przykład z naczyń mózgowych, skaza krwotoczna i zaburzenia krzepnięcia krwi, takie jak hemofilia i trombocytopenia.
Ponadto leku nie stosuje się w ciężkiej niewydolności wątroby, ciężkiej niewydolności nerek i ciężkiej niewydolności serca. Dawki powyżej 100 mg na dobę są przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży, a jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawce powyżej 15 mg na tydzień jest niezgodne z leczeniem kwasem acetylosalicylowym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Główne zagrożenie związane z długotrwałym przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego stanowią krwawienia. Ryzyko krwawienia i wydłużenia czasu krwawienia zwiększa się w trakcie i po zabiegach chirurgicznych, nawet niewielkich, na przykład po ekstrakcji zęba, dlatego przed operacjami i zabiegami stomatologicznymi lek stosuje się ostrożnie i niekiedy czasowo odstawia. Nie zaleca się przyjmowania w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych, ponieważ lek może je nasilić. O każdym nietypowym krwawieniu należy poinformować lekarza, a w razie krwawienia z przewodu pokarmowego lub wystąpienia owrzodzenia leczenie należy przerwać.
Kiedy wymagana jest szczególna ostrożność
- niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, epizody krwawień, stosowanie leków przeciwzakrzepowych;
- umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby oraz odwodnienie — możliwe jest pogorszenie czynności nerek, w przypadku łagodnego i umiarkowanego uszkodzenia wątroby konieczna jest regularna kontrola jej parametrów;
- astma oskrzelowa, polipy błony śluzowej nosa, przewlekłe choroby układu oddechowego, reakcje alergiczne w wywiadzie — możliwy skurcz oskrzeli i napad astmy;
- skłonność do dny moczanowej: małe dawki kwasu acetylosalicylowego zmniejszają wydalanie kwasu moczowego i mogą wywołać napad;
- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD);
- cukrzyca — w nadmiernych dawkach lek nasila działanie pochodnych sulfonylomocznika i insuliny;
- podeszły wiek — szczególnie wysokie jest ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji.
Dzieci i reakcje skórne
U niektórych dzieci kwas acetylosalicylowy może sprzyjać rozwojowi zespołu Reye’a, dlatego lek jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży od 16. roku życia. Bardzo rzadko w trakcie leczenia obserwowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa–Johnsona; w przypadku pojawienia się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości leczenie należy natychmiast przerwać. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami wpływającymi na hemostazę jest niepożądane, a jeśli nie można go uniknąć, pacjenta trzeba uważnie monitorować. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie był specjalnie badany, jednak na podstawie właściwości substancji czynnej nie przewiduje się takiego działania.
Interakcje z innymi lekami
Najistotniejszą interakcją jest interakcja z metotreksatem: kwas acetylosalicylowy zmniejsza jego klirens nerkowy i nasila toksyczność hematologiczną, dlatego stosowanie z dawką powyżej 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane, a przy mniejszych dawkach w pierwszych tygodniach wspólnego leczenia wymagane są cotygodniowe badania krwi. Ryzyko krwawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych, trombolityków, innych leków przeciwpłytkowych — klopidogrelu, tyklopidyny, cylostazolu, dipirydamolu — a także selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny; kortykosteroidy i deferazyroks zwiększają ryzyko owrzodzeń błony śluzowej. Alkohol zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia z przewodu pokarmowego.
Kwas acetylosalicylowy zaburza nerkowe wydalanie digoksyny i litu, zwiększając ich stężenia we krwi, dlatego na początku i przy zakończeniu leczenia należy kontrolować te parametry. Salicylany nasilają działanie leków hipoglikemizujących i znoszą efekt probenecydu oraz sulfinpirazonu; takiego skojarzenia należy unikać. Niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, a duże dawki kwasu acetylosalicylowego stosowane razem z inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptorów angiotensyny II lub diuretykami pętlowymi zwiększają ryzyko ostrego uszkodzenia nerek. Ibuprofen może osłabiać działanie przeciwpłytkowe małych dawek kwasu acetylosalicylowego, a rozpoczynania jego przyjmowania w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu alteplazy w ostrym udarze niedokrwiennym należy unikać.
Ciąża i karmienie piersią
Dawki do 100 mg na dobę, stosowane w położnictwie w ściśle określonych wskazaniach i pod szczególnym nadzorem, uważane są za bezpieczne. Dla dawek 100–500 mg na dobę brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, dlatego obowiązują dla nich te same ograniczenia co dla dawek 500 mg i wyższych. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój płodu: dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i rozszczepów ściany przedniej jamy brzusznej przy stosowaniu we wczesnych etapach ciąży, przy czym ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i czasu przyjmowania. W pierwszym i drugim trymestrze lek stosuje się tylko w razie bezwzględnej konieczności, w minimalnej dawce i na najkrótszy możliwy czas.
W trzecim trymestrze inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu toksyczne działanie na serce i płuca, w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego oraz nadciśnienie płucne, a także zaburzenia czynności nerek aż do niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka możliwe są wydłużenie czasu krwawienia oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy z opóźnieniem i wydłużeniem porodu. Dlatego dawka 100 mg na dobę i wyższa w trzecim trymestrze jest przeciwwskazana. Niewielkie ilości salicylanów i ich metabolitów przenikają do mleka kobiecego; krótkotrwałe stosowanie zalecanych dawek nie wymaga przerwania karmienia piersią, natomiast przy długotrwałym leczeniu lub stosowaniu dużych dawek karmienie piersią należy przerwać.
Działania niepożądane
Najczęściej obserwuje się zwiększoną skłonność do krwawień — z nosa, z dziąseł — z wydłużeniem czasu krwawienia; objawy te mogą się utrzymywać przez 4–8 dni po odstawieniu leku i zwiększają ryzyko krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych. Możliwe jest jawne krwawienie z przewodu pokarmowego w postaci krwawej wymiotów lub smolistego stolca, a także utajone krwawienie prowadzące do niedokrwistości z niedoboru żelaza; takie reakcje częściej występują podczas stosowania dużych dawek.
- często: niestrawność, nudności, wymioty, biegunka;
- niezbyt często: pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność;
- rzadko: trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna;
- rzadko: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy i obrzęk alergiczny, reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu;
- rzadko: krwotok śródczaszkowy, ciężkie krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie naczyń krwotoczne;
- rzadko: skurcz oskrzeli i napad astmy, zespół Stevensa–Johnsona, zespół Lyella, plamica, rumień guzowaty i rumień wielopostaciowy;
- rzadko: zespół Reye’a; częstość nieznana — niewydolność wątroby i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- częstość nieznana: ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, pogorszenie słuchu, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy i jego perforacja, zaburzenie czynności nerek i ostra niewydolność nerek, hiperurykemia, hipoglikemia.
Przedawkowanie
Osobnicze różnice są duże, ale za dawkę toksyczną uważa się około 200 mg na kilogram masy ciała u dorosłych i 100 mg na kilogram masy ciała u dzieci; dawką śmiertelną jest 25–30 g. Stężenie salicylanów w osoczu powyżej 300 mg/l wskazuje na zatrucie, a powyżej 500 mg/l u dorosłych i 300 mg/l u dzieci zwykle oznacza ciężkie zatrucie. Przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne dla małych dzieci i osób w podeszłym wieku. Objawia się szumami usznymi, pogorszeniem słuchu, bólem głowy, zawrotami głowy, splątaniem, nudnościami, wymiotami i bólem brzucha, a także ciężkimi zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej: początkowo występuje hiperwentylacja z zasadowicą oddechową, następnie kwasica oddechowa z powodu zahamowania ośrodka oddechowego oraz kwasica metaboliczna. Możliwe są hipertermia, nasilona potliwość z odwodnieniem, pobudzenie, drgawki, halucynacje i hipoglikemia, a zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego może prowadzić do śpiączki, zapaści krążeniowej lub zatrzymania oddechu.
W przypadku przyjęcia dawki toksycznej konieczne jest leczenie szpitalne. Przy umiarkowanym zatruciu podejmuje się próbę wywołania wymiotów, a w razie niepowodzenia w ciągu pierwszej godziny wykonuje się płukanie żołądka, następnie podaje się węgiel aktywny jako adsorbent — 50 g dorosłym i 1 g na kilogram masy ciała dzieciom do 12 lat — oraz siarczan sodu jako środek przeczyszczający. Przeprowadza się alkalizację moczu pod kontrolą jego pH, w ciężkim zatruciu stosuje się hemodializę, a pozostałe objawy leczy się objawowo.
Jak uzyskać receptę na Alepton online
Alepton jest wydawany z przepisu lekarza, ponieważ długotrwałe przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego wymaga oceny ryzyka krwawienia, stanu żołądka i nerek, a także analizy wszystkich przyjmowanych leków. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzowuje wskazanie, przebyty incydent sercowo-naczyniowy oraz choroby współistniejące.
W przypadku istnienia wskazań i braku przeciwwskazań lekarz wystawia e-receptę, na podstawie której lek można odebrać w aptece, oraz określa, jak często należy kontrolować leczenie.
