Alepton: склад і форма випуску
Одна кишковорозчинна таблетка Alepton містить 75 мг ацетилсаліцилової кислоти. Оболонка таблетки розчиняється не в шлунку, а в кишечнику, що зменшує прямий подразнювальний вплив кислоти на слизову оболонку шлунка. Саме тому таблетку не можна подрібнювати, ламати або розжовувати — зруйнувавши оболонку, ви позбавляєте препарат цього захисного властивості.
До складу таблеток входить лактоза, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози і галактози препарат приймати не слід. Таблетки 75 мг містять барвник жовтий «сонячний захід» (E 110), здатний спричиняти алергічні реакції, а лікарська форма 160 мг містить соєвий лецитин, який може бути джерелом соєвого білка.
Як діє Alepton
Ацетилсаліцилова кислота пригнічує активацію тромбоцитів: вона ацетилює тромбоцитарну циклооксигеназу і тим самим зупиняє синтез тромбоксану A2 — речовини, яка активує тромбоцити і бере участь в ускладненнях атеросклерозу. Пригнічення синтезу тромбоксану є необоротним, оскільки тромбоцити не мають ядра і не здатні синтезувати нову циклооксигеназу взамін ацетильованої.
Через необоротний характер зв’язування дія зберігається протягом усього життя тромбоцита — від 7 до 10 днів, а активність ферменту відновлюється поступово, у міру оновлення пулу тромбоцитів, протягом 24–48 годин після припинення лікування. При багаторазовому прийомі доз від 20 до 325 мг активність ферменту пригнічується на 30–95%, причому за тривалого лікування ефект не виснажується. Час кровотечі подовжується в середньому на 50–100%, але індивідуальні відмінності великі.
Показання до застосування
Alepton призначений для тривалої профілактики судинних ускладнень у дорослих, а не для допомоги при гострому стані. Препарат не підходить для застосування як протизапальний, знеболювальний чи жарознижувальний засіб і не рекомендується в невідкладних ситуаціях.
- вторинна профілактика інфаркту міокарда;
- попередження серцево‑судинних захворювань у пацієнтів зі стабільною стенокардією;
- нестабільна стенокардія в анамнезі, за винятком гострої фази;
- попередження закриття судинного шунта після аортокоронарного шунтування;
- стан після коронарної ангіопластики, за винятком гострої фази;
- вторинна профілактика транзиторної ішемічної атаки та ішемічних порушень мозкового кровообігу — за умови, що внутрішньомозкову кровотечу виключено.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирає лікар з урахуванням показання та національних клінічних рекомендацій. Перевищувати призначену дозу не можна, а добова доза не повинна бути більшою за 300 мг. Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини — приблизно половиною склянки води.
| Показання | Рекомендована доза |
|---|---|
| Вторинна профілактика інфаркту міокарда | 75–160 мг один раз на добу |
| Стабільна стенокардія | 75–160 мг один раз на добу |
| Нестабільна стенокардія в анамнезі | 75–160 мг один раз на добу |
| Профілактика закриття шунта після шунтування | 75–160 мг один раз на добу |
| Стан після коронарної ангіопластики | 75–160 мг один раз на добу |
| Вторинна профілактика ішемічної атаки та інсульту | 75–300 мг один раз на добу |
Окремі групи пацієнтів
Пацієнтам літнього віку ацетилсаліцилову кислоту призначають з обережністю, оскільки вони більш схильні до небажаних реакцій; за відсутності тяжкої ниркової або печінкової недостатності використовують звичайну дорослу дозу, а лікування регулярно переглядають. Дітям і підліткам молодше 16 років препарат не призначають, за винятком випадків, коли лікар прямо вважає, що користь перевищує ризик. Лікування тривале, і проводити його слід мінімально можливою дозою.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших інгібіторів синтетази простагландинів — в частини пацієнтів з астмою така реакція проявляється нападом задухи або втратою свідомості. Протипоказаннями також є активна або рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі, кровотечі з травного тракту і кровотечі іншої локалізації, наприклад з мозкових судин, геморагічний діатез і порушення згортання крові, такі як гемофілія та тромбоцитопенія.
Крім того, препарат не застосовують при тяжкій печінковій недостатності, тяжкій нирковій недостатності та тяжкій серцевій недостатності. Дози вище 100 мг на добу протипоказані в третьому триместрі вагітності, а одночасний прийом метотрексату в дозі понад 15 мг на тиждень несумісний із лікуванням ацетилсаліциловою кислотою.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Основна небезпека тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти — кровотечі. Ризик кровотечі та подовження її часу зростає під час і після хірургічних втручань, навіть невеликих, наприклад видалення зуба, тому перед операціями та стоматологічними процедурами препарат застосовують з обережністю і іноді тимчасово відміняють. Не рекомендується прийом при рясних менструальних кровотечах, оскільки препарат може їх посилити. Про будь‑яку незвичну кровотечу потрібно повідомляти лікаря, а при кровотечі з травного тракту чи появі виразки лікування припиняють.
Коли потрібна особлива обережність
- неконтрольована артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, епізоди кровотеч, прийом антикоагулянтів;
- помірна ниркова або печінкова недостатність і зневоднення — можливе погіршення функції нирок, при легкому та помірному ураженні печінки потрібен регулярний контроль її показників;
- бронхіальна астма, поліпи слизової оболонки носа, хронічні хвороби дихальних шляхів, алергічні реакції в анамнезі — можливі бронхоспазм і напад астми;
- схильність до подагри: малі дози ацетилсаліцилової кислоти зменшують виведення сечової кислоти і можуть спровокувати напад;
- дефіцит глюкозо‑6‑фосфатдегідрогенази;
- цукровий діабет — у надмірних дозах препарат посилює дію похідних сульфонілсечовини та інсуліну;
- похилий вік — особливо високий ризик кровотечі з травного тракту та перфорації.
Діти та шкірні реакції
У деяких дітей ацетилсаліцилова кислота може сприяти розвитку синдрому Рея, тому препарат призначений для дорослих і підлітків із 16 років. Дуже рідко на тлі лікування виникали тяжкі шкірні реакції, зокрема синдром Стівенса — Джонсона; при появі шкірного висипу, змін на слизових оболонках або інших ознак підвищеної чутливості лікування негайно припиняють. Одночасне застосування з іншими засобами, що впливають на гемостаз, небажане, а якщо його не уникнути, за пацієнтом уважно спостерігають. Вплив препарату на здатність керувати транспортом спеціально не вивчався, але, виходячи з властивостей діючої речовини, такого впливу не очікується.
Лікарські взаємодії
Найбільш значуща взаємодія — з метотрексатом: ацетилсаліцилова кислота знижує його нирковий кліренс і посилює гематологічну токсичність, тому поєднання з дозою понад 15 мг на тиждень протипоказане, а при менших дозах у перші тижні спільного лікування потрібні щотижневі аналізи крові. Ризик кровотечі зростає при одночасному прийомі антикоагулянтів, тромболітиків, інших антиагрегантів — клопідогрелю, тиклопідину, цилостазолу, дипіридамолу — а також селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну; кортикостероїди та деферазірокс підвищують ризик виразкування слизової оболонки. Алкоголь збільшує ймовірність кровотечі з травного тракту.
Ацетилсаліцилова кислота порушує ниркове виведення дигоксину та літію, підвищуючи їхню концентрацію в крові, тому на початку та при завершенні лікування ці показники контролюють. Саліцилати посилюють дію цукрознижувальних препаратів і усувають ефект пробенециду та сульфінпіразону; останнього поєднання слід уникати. Нестероїдні протизапальні засоби послаблюють дію сечогінних та інших гіпотензивних препаратів, а великі дози ацетилсаліцилової кислоти разом з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністами рецепторів ангіотензину II або петльовими діуретиками підвищують ризик гострого ураження нирок. Ібупрофен може послаблювати антиагрегантну дію малих доз ацетилсаліцилової кислоти, а починати її прийом у перші 24 години після введення альтеплази при гострому інсульті не слід.
Вагітність і грудне вигодовування
Дози до 100 мг на добу, які застосовують в акушерстві за обмеженими показаннями і під особливим наглядом, вважаються безпечними. Для доз від 100 до 500 мг на добу достатнього клінічного досвіду немає, тому до них застосовують ті самі обмеження, що й до доз 500 мг і вище. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та розвиток плода: епідеміологічні дані вказують на підвищення ризику викидня, вад серця та дефектів передньої черевної стінки при застосуванні на ранніх термінах, причому ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості прийому. У першому та другому триместрах препарат призначають лише за абсолютної необхідності, в мінімальній дозі та на мінімальний строк.
У третьому триместрі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити у плода токсичний вплив на серце й легені, включаючи передчасне закриття артеріальної протоки і легеневу гіпертензію, а також порушення функції нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям; у матері та новонародженого можливі подовження часу кровотечі та пригнічення скорочень матки із затримкою й подовженням пологів. Тому доза 100 мг на добу і вище в третьому триместрі протипоказана. Невеликі кількості саліцилатів і їхніх метаболітів проникають у грудне молоко; короткочасний прийом рекомендованих доз не потребує переривання годування, а при тривалому лікуванні чи великих дозах грудне вигодовування припиняють.
Побічні дії
Найчастіше спостерігається підвищена схильність до кровотеч — носових, з ясен — із подовженням часу кровотечі; ці прояви можуть зберігатися протягом 4–8 днів після відміни препарату і підвищують ризик кровотечі при хірургічних втручаннях. Можлива явна кровотеча з травного тракту у вигляді кривавого блювання або чорного дьогтеподібного стула, а також прихована кровотеча, що призводить до залізодефіцитної анемії; такі реакції частіше виникають при застосуванні великих доз.
- часто: диспепсія, нудота, блювання, діарея;
- нечасто: кропив’янка, запалення слизової оболонки носа, задишка;
- рідко: тромбоцитопенія, апластична анемія;
- рідко: реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний та алергічний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку;
- рідко: внутрішньочерепна кровотеча, тяжка кровотеча з травного тракту, геморагічний васкуліт;
- рідко: бронхоспазм і напад астми, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, пурпура, вузлувата та багатоформна еритема;
- рідко: синдром Рея; частота невідома — печінкова недостатність і підвищення активності печінкових ферментів;
- частота невідома: головний біль, запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки та її перфорація, порушення функції нирок і гостра ниркова недостатність, гіперурикемія, гіпоглікемія.
Передозування
Індивідуальні відмінності великі, але токсичною вважають дозу близько 200 мг на кілограм маси тіла у дорослих і 100 мг на кілограм у дітей; смертельною — 25–30 г. Концентрація саліцилатів у плазмі понад 300 мг/л вказує на отруєння, а вище 500 мг/л у дорослих і 300 мг/л у дітей зазвичай означає тяжке отруєння. Передозування особливо небезпечне для маленьких дітей і людей похилого віку. Проявляється воно шумом у вухах, зниженням слуху, головним болем, запамороченням, сплутаністю свідомості, нудотою, блюванням і болем у животі, а також тяжкими порушеннями кислотно‑лужної рівноваги: спочатку виникає гіпервентиляція з дихальним алкалозом, потім дихальний ацидоз через пригнічення дихального центру та метаболічний ацидоз. Можливі гіпертермія, посилене потовиділення зі зневодненням, занепокоєння, судоми, галюцинації та гіпоглікемія, а пригнічення нервової системи може призвести до коми, серцево‑судинного колапсу або зупинки дихання.
При прийомі токсичної дози необхідне лікування в стаціонарі. При помірному отруєнні намагаються викликати блювання, при невдачі протягом першої години виконують промивання шлунка, потім дають активоване вугілля як адсорбент — 50 г дорослим і 1 г на кілограм маси тіла дітям до 12 років — і сульфат натрію як проносне. Проводять ощелачування сечі під контролем її кислотності, при тяжкому отруєнні застосовують гемодіаліз, інші прояви лікують симптоматично.
Як отримати рецепт на Alepton онлайн
Alepton відпускається за рецептом, оскільки тривалий прийом ацетилсаліцилової кислоти потребує оцінки ризику кровотечі, стану шлунка і нирок, а також аналізу всіх препаратів, що приймаються. Під час онлайн‑консультації лікар уточнює показання, перенесені серцево‑судинні події та супутні захворювання.
За наявності показань і відсутності протипоказань лікар виписує електронний рецепт, за яким препарат можна отримати в аптеці, і визначає, як часто потрібно контролювати лікування.
