Alepton: состав и форма выпуска
Одна кишечнорастворимая таблетка Alepton содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты. Оболочка таблетки растворяется не в желудке, а в кишечнике, что уменьшает прямое раздражающее действие кислоты на слизистую оболочку желудка. Именно поэтому таблетку нельзя измельчать, ломать или разжёвывать — разрушив оболочку, вы лишаете препарат этого защитного свойства.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не следует. Таблетки 75 мг содержат краситель жёлтый «солнечный закат» (E 110), способный вызывать аллергические реакции, а лекарственная форма 160 мг содержит соевый лецитин, который может быть источником соевого белка.
Как действует Alepton
Ацетилсалициловая кислота подавляет активацию тромбоцитов: она ацетилирует тромбоцитарную циклооксигеназу и тем самым останавливает синтез тромбоксана A2 — вещества, которое активирует тромбоциты и участвует в осложнениях атеросклероза. Подавление синтеза тромбоксана необратимо, поскольку тромбоциты не имеют ядра и не способны синтезировать новую циклооксигеназу взамен ацетилированной.
Из-за необратимого характера связывания действие сохраняется в течение всей жизни тромбоцита — от 7 до 10 дней, а активность фермента восстанавливается постепенно, по мере обновления пула тромбоцитов, в течение 24-48 часов после прекращения лечения. При многократном приёме доз от 20 до 325 мг активность фермента подавляется на 30-95%, причём при длительном лечении эффект не истощается. Время кровотечения удлиняется в среднем на 50-100%, но индивидуальные различия велики.
Показания к применению
Alepton предназначен для длительной профилактики сосудистых осложнений у взрослых, а не для помощи при остром состоянии. Препарат не подходит для применения в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства и не рекомендуется в неотложных ситуациях.
- вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стабильной стенокардией;
- нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы;
- предупреждение закрытия сосудистого шунта после аортокоронарного шунтирования;
- состояние после коронарной ангиопластики, за исключением острой фазы;
- вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки и ишемических нарушений мозгового кровообращения — при условии, что внутримозговое кровоизлияние исключено.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирает врач с учётом показания и национальных клинических рекомендаций. Превышать назначенную дозу нельзя, а суточная доза не должна быть больше 300 мг. Таблетку глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости — около половины стакана воды.
| Показание | Рекомендуемая доза |
|---|---|
| Вторичная профилактика инфаркта миокарда | 75-160 мг один раз в сутки |
| Стабильная стенокардия | 75-160 мг один раз в сутки |
| Нестабильная стенокардия в анамнезе | 75-160 мг один раз в сутки |
| Профилактика закрытия шунта после шунтирования | 75-160 мг один раз в сутки |
| Состояние после коронарной ангиопластики | 75-160 мг один раз в сутки |
| Вторичная профилактика ишемической атаки и инсульта | 75-300 мг один раз в сутки |
Отдельные группы пациентов
Пациентам пожилого возраста ацетилсалициловую кислоту назначают с осторожностью, так как они более склонны к нежелательным реакциям; при отсутствии тяжёлой почечной или печёночной недостаточности используют обычную взрослую дозу, а лечение регулярно пересматривают. Детям и подросткам младше 16 лет препарат не назначают, за исключением случаев, когда врач прямо считает, что польза превышает риск. Лечение длительное, и проводить его следует минимально возможной дозой.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим ингибиторам синтетазы простагландинов — у части пациентов с астмой такая реакция проявляется приступом удушья или обмороком. Противопоказаниями также служат активная или рецидивирующая язвенная болезнь в анамнезе, кровотечения из пищеварительного тракта и кровотечения другой локализации, например из мозговых сосудов, геморрагический диатез и нарушения свёртывания крови, такие как гемофилия и тромбоцитопения.
Кроме того, препарат не применяют при тяжёлой печёночной недостаточности, тяжёлой почечной недостаточности и тяжёлой сердечной недостаточности. Дозы выше 100 мг в сутки противопоказаны в третьем триместре беременности, а одновременный приём метотрексата в дозе более 15 мг в неделю несовместим с лечением ацетилсалициловой кислотой.
Особые указания и меры предосторожности
Основная опасность длительного приёма ацетилсалициловой кислоты — кровотечения. Риск кровотечения и удлинения его времени возрастает во время и после хирургических вмешательств, даже небольших, например удаления зуба, поэтому перед операциями и стоматологическими процедурами препарат применяют с осторожностью и иногда временно отменяют. Не рекомендуется приём при обильных менструальных кровотечениях, поскольку препарат может их усилить. О любом необычном кровотечении нужно сообщать врачу, а при кровотечении из пищеварительного тракта или появлении язвы лечение прекращают.
Когда нужна особая осторожность
- неконтролируемая артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, эпизоды кровотечений, приём антикоагулянтов;
- умеренная почечная или печёночная недостаточность и обезвоживание — возможно ухудшение функции почек, при лёгком и умеренном поражении печени нужен регулярный контроль её показателей;
- бронхиальная астма, полипы слизистой оболочки носа, хронические болезни дыхательных путей, аллергические реакции в анамнезе — возможны бронхоспазм и приступ астмы;
- склонность к подагре: малые дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшают выведение мочевой кислоты и могут спровоцировать приступ;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сахарный диабет — в чрезмерных дозах препарат усиливает действие производных сульфонилмочевины и инсулина;
- пожилой возраст — особенно высок риск кровотечения из пищеварительного тракта и перфорации.
Дети и кожные реакции
У некоторых детей ацетилсалициловая кислота может способствовать развитию синдрома Рея, поэтому препарат предназначен для взрослых и подростков с 16 лет. Очень редко на фоне лечения возникали тяжёлые кожные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона; при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности лечение немедленно прекращают. Одновременное применение с другими средствами, влияющими на гемостаз, нежелательно, а если его не избежать, за пациентом внимательно наблюдают. Влияние препарата на способность управлять транспортом специально не изучалось, но исходя из свойств действующего вещества такого влияния не предполагается.
Лекарственные взаимодействия
Наиболее значимое взаимодействие — с метотрексатом: ацетилсалициловая кислота снижает его почечный клиренс и усиливает гематологическую токсичность, поэтому сочетание с дозой более 15 мг в неделю противопоказано, а при меньших дозах в первые недели совместного лечения требуются еженедельные анализы крови. Риск кровотечения возрастает при одновременном приёме антикоагулянтов, тромболитиков, других антиагрегантов — клопидогрела, тиклопидина, цилостазола, дипиридамола — а также селективных ингибиторов обратного захвата серотонина; кортикостероиды и деферазирокс увеличивают риск изъязвления слизистой оболочки. Алкоголь повышает вероятность кровотечения из пищеварительного тракта.
Ацетилсалициловая кислота нарушает почечное выведение дигоксина и лития, повышая их концентрацию в крови, поэтому в начале и при завершении лечения эти показатели контролируют. Салицилаты усиливают действие сахароснижающих препаратов и устраняют эффект пробенецида и сульфинпиразона; последнего сочетания следует избегать. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие мочегонных и других гипотензивных препаратов, а большие дозы ацетилсалициловой кислоты вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II или петлевыми диуретиками повышают риск острого повреждения почек. Ибупрофен способен ослаблять антиагрегантное действие малых доз ацетилсалициловой кислоты, а начинать её приём в первые 24 часа после введения алтеплазы при остром инсульте не следует.
Беременность и грудное вскармливание
Дозы до 100 мг в сутки, применяемые в акушерстве по ограниченным показаниям и под особым наблюдением, представляются безопасными. Для доз от 100 до 500 мг в сутки достаточного клинического опыта нет, поэтому к ним относят те же ограничения, что и к дозам 500 мг и выше. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и развитие плода: эпидемиологические данные указывают на повышение риска выкидыша, пороков сердца и дефектов передней брюшной стенки при применении на ранних сроках, причём риск растёт с увеличением дозы и длительности приёма. В первом и втором триместрах препарат назначают только при абсолютной необходимости, в минимальной дозе и на минимальный срок.
В третьем триместре ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода токсическое действие на сердце и лёгкие, включая преждевременное закрытие артериального протока и лёгочную гипертензию, а также нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности с маловодием; у матери и новорождённого возможны удлинение времени кровотечения и торможение сокращений матки с задержкой и удлинением родов. Поэтому доза 100 мг в сутки и выше в третьем триместре противопоказана. Небольшие количества салицилатов и их метаболитов проникают в грудное молоко; кратковременный приём рекомендованных доз не требует прерывать кормление, а при длительном лечении или больших дозах грудное вскармливание прекращают.
Побочные действия
Чаще всего наблюдается повышенная склонность к кровотечениям — носовым, из дёсен — с удлинением времени кровотечения; эти проявления могут сохраняться в течение 4-8 дней после отмены препарата и повышают риск кровотечения при хирургических вмешательствах. Возможно явное кровотечение из пищеварительного тракта в виде кровавой рвоты или чёрного дёгтеобразного стула, а также скрытое кровотечение, приводящее к железодефицитной анемии; такие реакции чаще возникают при применении больших доз.
- часто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;
- нечасто: крапивница, воспаление слизистой оболочки носа, одышка;
- редко: тромбоцитопения, апластическая анемия;
- редко: реакции повышенной чувствительности, ангионевротический и аллергический отёк, анафилактические реакции вплоть до шока;
- редко: внутричерепное кровоизлияние, тяжёлое кровотечение из пищеварительного тракта, геморрагический васкулит;
- редко: бронхоспазм и приступ астмы, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, узловатая и многоформная эритема;
- редко: синдром Рея; частота неизвестна — печёночная недостаточность и повышение активности печёночных ферментов;
- частота неизвестна: головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение слуха, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и её перфорация, нарушение функции почек и острая почечная недостаточность, гиперурикемия, гипогликемия.
Передозировка
Индивидуальные различия велики, но токсической считают дозу около 200 мг на килограмм массы тела у взрослых и 100 мг на килограмм у детей; смертельной — 25-30 г. Концентрация салицилатов в плазме выше 300 мг/л указывает на отравление, а выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно означает тяжёлое отравление. Передозировка особенно опасна для маленьких детей и пожилых людей. Проявляется она шумом в ушах, снижением слуха, головной болью, головокружением, спутанностью сознания, тошнотой, рвотой и болью в животе, а также тяжёлыми нарушениями кислотно-щелочного равновесия: сначала возникает гипервентиляция с дыхательным алкалозом, затем дыхательный ацидоз из-за угнетения дыхательного центра и метаболический ацидоз. Возможны гипертермия, усиленное потоотделение с обезвоживанием, беспокойство, судороги, галлюцинации и гипогликемия, а угнетение нервной системы может привести к коме, сердечно-сосудистому коллапсу или остановке дыхания.
При приёме токсической дозы необходимо лечение в стационаре. При умеренном отравлении пытаются вызвать рвоту, при неудаче в течение первого часа выполняют промывание желудка, затем дают активированный уголь в качестве адсорбента — 50 г взрослым и 1 г на килограмм массы тела детям до 12 лет — и сульфат натрия как слабительное. Проводят ощелачивание мочи под контролем её кислотности, при тяжёлом отравлении применяют гемодиализ, остальные проявления лечат симптоматически.
Как получить рецепт на Alepton онлайн
Alepton отпускается по рецепту, поскольку длительный приём ацетилсалициловой кислоты требует оценки риска кровотечения, состояния желудка и почек, а также анализа всех принимаемых препаратов. На онлайн-консультации врач уточняет показание, перенесённые сердечно-сосудистые события и сопутствующие заболевания.
При наличии показаний и отсутствии противопоказаний врач выписывает электронный рецепт, с которым препарат можно получить в аптеке, и определяет, как часто нужно контролировать лечение.
