Alendrogen: skład i postać farmaceutyczna
Alendrogen jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 70 mg kwasu alendronowego w postaci alendronianu sodu. Taka dawka przeznaczona jest do przyjmowania raz w tygodniu, a nie codziennie, i ma to zasadnicze znaczenie dla prawidłowego stosowania leku.
W skład tabletek wchodzi laktoza. Pacjentki z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.
Jak działa Alendrogen
Substancja czynna leku należy do bisfosfonianów. Hamuje ona resorpcję tkanki kostnej prowadzoną przez osteoklasty, nie wpływając przy tym bezpośrednio na proces tworzenia nowej kości. W rezultacie równowaga między niszczeniem a budową tkanki kostnej przesuwa się na korzyść jej zachowania.
Badania przedkliniczne wykazały, że alendronian gromadzi się głównie w miejscach aktywnej resorpcji kości, czyli działa celowo — tam, gdzie utrata masy kostnej jest najsilniej wyrażona. Aktywność osteoklastów zostaje przy tym zahamowana, ale ich powstawanie i wiązanie z kością nie ulegają zmianie. Tkanka kostna powstająca w trakcie leczenia ma prawidłową budowę.
Wskazania do stosowania
Alendrogen stosuje się w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie. Jest to jedyne wskazanie podane w ulotce leku, a stosowanie w innych stanach nie jest w niej przewidziane.
Kliniczne znaczenie takiego leczenia wyraża się w zmniejszeniu ryzyka złamań: lek zmniejsza prawdopodobieństwo złamań kręgów i szyjki kości udowej — czyli właśnie tych, których następstwa w osteoporozie są najcięższe.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka wynosi jedną tabletkę 70 mg raz w tygodniu. Optymalny czas trwania leczenia bisfosfonianami nie został ustalony, dlatego konieczność kontynuowania terapii ocenia się okresowo i indywidualnie, porównując korzyść i możliwe ryzyko, zwłaszcza po pięciu i więcej latach leczenia. U pacjentek w podeszłym wieku zmniejszenie dawki nie jest konieczne: w badaniach klinicznych nie stwierdzono różnic związanych z wiekiem. Stosowania dawki 70 mg raz w tygodniu w osteoporozie wywołanej glikokortykosteroidami nie badano.
Jak prawidłowo przyjmować tabletkę
Wchłanianie alendronianu jest wyjątkowo wrażliwe na warunki przyjmowania, dlatego poniższe zasady nie są formalnością, lecz warunkiem skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
- przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem, napojem i przyjęciem innych leków;
- popijać pełną szklanką przegotowanej wody o objętości nie mniejszej niż 200 ml; inne napoje, w tym woda mineralna, zmniejszają wchłanianie;
- przyjmować tabletkę w pozycji stojącej, po wstaniu z łóżka, i nie przed snem;
- połykać tabletkę w całości, nie rozgryzając jej ani nie ssąc w jamie ustnej, gdyż grozi to owrzodzeniami błony śluzowej jamy ustnej i gardła;
- nie kłaść się przez 30 minut po przyjęciu i do pierwszego posiłku w tym dniu;
- przy niedostatecznej podaży w diecie dodatkowo przyjmować preparaty wapnia i witaminy D;
- dostosowanie dawki nie jest konieczne przy klirensie kreatyniny powyżej 35 ml/min, przy niższych wartościach lek nie jest zalecany;
- dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku nie przepisuje się z powodu braku danych.
Przeciwwskazania
Leku nie przepisuje się przy nieprawidłowościach przełyku i innych stanach opóźniających jego opróżnianie, na przykład przy zwężeniu przełyku lub achalazji. Przeciwwskazaniem jest również niemożność pozostawania w pozycji stojącej lub siedzącej wyprostowanej przez co najmniej 30 minut: bez tego tabletka zatrzymuje się w przełyku i uszkadza jego błonę śluzową.
Ponadto lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w hipokalcemii. Obniżone stężenie wapnia należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Alendronian może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego, dlatego przepisuje się go z ostrożnością przy czynnych chorobach tego obszaru: trudnościach z połykaniem, chorobach przełyku, zapaleniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, wrzodach, a także przez rok po ciężkich chorobach przewodu pokarmowego — chorobie wrzodowej, czynnym krwawieniu lub operacji jego górnego odcinka, z wyjątkiem pyloroplastyki. U pacjentek z przełykiem Barretta lekarz indywidualnie rozważa korzyść i ryzyko. W razie wystąpienia trudności lub bólu przy połykaniu, bólu za mostkiem, nowej lub nasilonej zgagi przyjmowanie leku przerywa się i zgłasza do lekarza.
- ryzyko martwicy kości szczęki, częściej związanej z usunięciem zęba lub zakażeniem miejscowym, w tym zapaleniem kości i szpiku kostnego;
- czynniki ryzyka martwicy kości: choroba nowotworowa, chemioterapia, radioterapia, przyjmowanie kortykosteroidów i inhibitorów angiogenezy, palenie tytoniu;
- czynniki ryzyka ze strony jamy ustnej: choroby zębów i dziąseł, zła higiena, inwazyjne zabiegi stomatologiczne i źle dopasowane protezy;
- badanie stomatologiczne przed rozpoczęciem leczenia przy złym stanie uzębienia oraz rezygnacja z zabiegów inwazyjnych w trakcie terapii;
- martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego — rzadkie powikłanie długotrwałego leczenia, o którym pamięta się przy przewlekłych zakażeniach ucha;
- atypowe złamania podkrętarzowe i złamania trzonu kości udowej przy długotrwałym leczeniu: ból uda, stawu biodrowego lub pachwiny wymaga diagnostyki;
- bóle kości, stawów i mięśni, które mogą pojawić się zarówno pierwszego dnia leczenia, jak i po miesiącach od jego rozpoczęcia;
- rzadkie ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa — Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka.
Jeśli pacjentka zapomniała przyjąć tabletkę, przyjmuje ją rano następnego dnia, a następnie wraca do dotychczasowego harmonogramu; nie wolno przyjmować dwóch tabletek jednego dnia. Przed rozpoczęciem terapii należy rozważyć również inne przyczyny osteoporozy poza niedoborem estrogenów i wiekiem, a także wyleczyć inne zaburzenia gospodarki mineralnej — niedobór witaminy D i obniżoną czynność przytarczyc. W trakcie leczenia możliwe jest niewielkie bezobjawowe obniżenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy krwi, zwłaszcza u pacjentek otrzymujących glikokortykosteroidy, dlatego wystarczająca podaż wapnia i witaminy D jest dla nich szczególnie ważna. Lek nie wpływa bezpośrednio na zdolność prowadzenia pojazdów, ale niektóre działania niepożądane mogą ją pogarszać.
Interakcje z innymi lekami
Główna interakcja alendronianu wiąże się nie tyle z innymi lekami, ile z jego wchłanianiem. Pokarm i napoje, w tym woda mineralna, preparaty wapnia, leki zobojętniające i niektóre doustne produkty lecznicze zaburzają wchłanianie alendronianu. Dlatego po przyjęciu tabletki należy odczekać co najmniej pół godziny, zanim przyjmie się doustnie jakiekolwiek inne leki.
Nie oczekuje się innych klinicznie istotnych interakcji. W badaniach klinicznych część pacjentek otrzymywała jednocześnie estrogeny — dopochwowo, przezskórnie lub doustnie — i nie obserwowano niepożądanych skutków takiego połączenia. Ostrożność jest wymagana przy jednoczesnym przyjmowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ponieważ same drażnią one błonę śluzową przewodu pokarmowego. Nie prowadzono specjalnych badań interakcji, jednak w badaniach klinicznych alendronian stosowano razem z wieloma powszechnymi lekami bez klinicznie istotnych następstw.
Ciąża i karmienie piersią
Alendronianu nie stosuje się w ciąży. Brak danych dotyczących jego stosowania u kobiet w ciąży lub są one ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród: u ciężarnych samic szczurów lek powodował zaburzenia porodu związane z hipokalcemią. Nie wiadomo, czy alendronian i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, a ryzyka dla noworodka i niemowlęcia nie można wykluczyć, dlatego w okresie karmienia piersią leku również nie stosuje się.
Na osobną uwagę zasługuje cecha całej klasy bisfosfonianów: wbudowują się one w macierz kostną i stopniowo uwalniają się z niej przez lata. Ilość substancji zdolnej powrócić do krwiobiegu zależy od dawki i czasu trwania leczenia. Brak danych o zagrożeniu dla płodu ludzkiego, jednak teoretycznie ryzyko uszkodzenia płodu, przede wszystkim jego układu kostnego, istnieje również wtedy, gdy ciąża występuje już po zakończeniu kuracji.
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa dawki 70 mg raz w tygodniu w rocznym badaniu u kobiet z osteoporozą pomenopauzalną okazał się porównywalny z profilem bezpieczeństwa alendronianu w dawce 10 mg na dobę, a w badaniach trzyletnich profil bezpieczeństwa alendronianu i placebo był taki sam. Najbardziej zauważalna grupa reakcji dotyczy przewodu pokarmowego.
- bardzo często: bóle mięśniowo-szkieletowe kości, mięśni lub stawów, niekiedy nasilone;
- często: ból brzucha, niestrawność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, wzdęcie brzucha, zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku;
- często: owrzodzenie przełyku, zaburzenia połykania, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, obrzęk stawów i obrzęki obwodowe, wypadanie włosów, świąd;
- niezbyt często: nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, nadżerki przełyku, smoliste stolce, zaburzenia smaku, wysypka, zaczerwienienie skóry;
- niezbyt często: zapalne choroby oka — zapalenie błony naczyniowej, twardówki lub nadtwardówki;
- niezbyt często: przemijające objawy przypominające reakcję ostrej fazy — bóle mięśni, złe samopoczucie i rzadko gorączka na początku leczenia;
- rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy, a także objawowa hipokalcemia;
- rzadko: zwężenie przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, perforacje, wrzody i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Do rzadkich reakcji należą również martwica kości szczęki oraz złamania podkrętarzowe trzonu kości udowej, charakterystyczne dla całej klasy bisfosfonianów i stwierdzone już po wprowadzeniu leku do obrotu; martwicę kości przewodu słuchowego zewnętrznego obserwowano bardzo rzadko. Ciężkie reakcje skórne — zespół Stevensa — Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka — występują rzadko, ale wymagają natychmiastowego przerwania przyjmowania leku i zwrócenia się po pomoc medyczną. Częstość wielu reakcji obserwowanych w badaniach klinicznych była zbliżona do częstości w grupie placebo.
Przedawkowanie
Przedawkowanie może doprowadzić do obniżenia stężenia wapnia i fosforanów we krwi, a także do działań niepożądanych ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego: niestrawności, zgagi, zapalenia przełyku i błony śluzowej żołądka, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Brak swoistych zaleceń dotyczących leczenia przedawkowania alendronianem. Aby związać lek, podaje się mleko lub środki zobojętniające kwas. Nie wolno wywoływać wymiotów ze względu na ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przełyku, a pacjentka powinna pozostawać w pozycji pionowej.
Jak otrzymać receptę na Alendrogen online
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Alendrogen należy wykluczyć przeciwwskazania ze strony przełyku, wyrównać hipokalcemię, ocenić czynność nerek i omówić zasady cotygodniowego przyjmowania. Wszystko to można przedyskutować z lekarzem podczas konsultacji online.
Przy potwierdzonych wskazaniach i braku przeciwwskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
