Alendrogen: склад та форма випуску
Alendrogen випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 70 мг алендронової кислоти у вигляді натрію алендронату. Таке дозування призначене для приймання один раз на тиждень, а не щодня, і це принципово важливо для правильного застосування препарату.
До складу таблеток входить лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози приймати препарат не слід.
Як діє Alendrogen
Діюча речовина препарату належить до бісфосфонатів. Вона пригнічує резорбцію кісткової тканини, яку здійснюють остеокласти, і при цьому напряму не впливає на процес утворення нової кістки. У результаті баланс між руйнуванням і побудовою кісткової тканини зміщується на користь її збереження.
Доклінічні дослідження показали, що алендронат накопичується переважно в ділянках активної резорбції кістки, тобто діє адресно — там, де втрата кісткової маси найбільш виражена. Активність остеокластів при цьому пригнічується, але їхнє утворення та зв'язування з кісткою не змінюються. Кісткова тканина, яка утворюється під час лікування, має нормальну будову.
Показання до застосування
Alendrogen застосовують для лікування остеопорозу у жінок після менопаузи. Це єдине показання, зазначене в інструкції до препарату, і призначення при інших станах нею не передбачене.
Клінічне значення такого лікування виражається у зниженні ризику переломів: препарат зменшує ймовірність переломів хребців і шийки стегнової кістки — саме тих, які при остеопорозі найтяжчі за наслідками.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза становить одну таблетку 70 мг один раз на тиждень. Оптимальна тривалість лікування бісфосфонатами не встановлена, тому необхідність продовження терапії оцінюють періодично та індивідуально, зіставляючи користь і можливий ризик, особливо після п'яти та більше років лікування. Літнім пацієнтам зменшувати дозу не потрібно: пов'язаних із віком відмінностей у клінічних дослідженнях не виявлено. Застосування дози 70 мг один раз на тиждень при остеопорозі, спричиненому глюкокортикостероїдами, не вивчалося.
Як правильно приймати таблетку
Всмоктування алендронату вкрай чутливе до умов приймання, тому наведені нижче правила — не формальність, а умова ефективності та безпеки лікування.
- приймати натще, щонайменше за 30 хвилин до першої їди, пиття та приймання інших ліків;
- запивати повною склянкою кип'яченої води об'ємом не менше ніж 200 мл; інші напої, включно з мінеральною водою, знижують всмоктування;
- приймати таблетку стоячи, після того як пацієнтка встала з ліжка, і не перед сном;
- ковтати таблетку цілою, не розжовуючи і не розсмоктуючи її в роті, інакше можливі виразки слизової оболонки рота та глотки;
- не лягати протягом 30 хвилин після приймання і до першої їди в цей день;
- при недостатньому надходженні з їжею додатково приймати препарати кальцію та вітаміну D;
- корекція дози не потрібна при кліренсі креатиніну вище ніж 35 мл/хв, при нижчих значеннях препарат не рекомендований;
- дітям і підліткам молодшим за 18 років препарат не призначають через відсутність даних.
Протипоказання
Препарат не призначають при аномаліях стравоходу та інших станах, що уповільнюють його спорожнення, наприклад при звуженні стравоходу або ахалазії. Протипоказанням є й неможливість перебувати в положенні стоячи або сидячи прямо протягом щонайменше 30 хвилин: без цього таблетка затримується у стравоході та пошкоджує його слизову оболонку.
Крім того, препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, а також при гіпокальціємії. Знижений рівень кальцію необхідно скоригувати до початку лікування.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Алендронат може спричиняти місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного тракту, тому його призначають з обережністю при активних захворюваннях цієї ділянки: утрудненні ковтання, хворобах стравоходу, запаленні слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, виразках, а також протягом року після тяжких захворювань травного тракту — виразкової хвороби, активної кровотечі або операції на верхніх його відділах, крім пілоропластики. У пацієнток зі стравоходом Барретта лікар зважує користь і ризик індивідуально. При появі утруднення або болю при ковтанні, болю за грудниною, уперше виниклої або посиленої печії приймання препарату припиняють і звертаються до лікаря.
- ризик остеонекрозу щелепи, частіше пов'язаного з видаленням зуба або місцевою інфекцією, включно із запаленням кістки та кісткового мозку;
- фактори ризику остеонекрозу: онкологічне захворювання, хіміотерапія, променева терапія, приймання кортикостероїдів та інгібіторів ангіогенезу, куріння;
- фактори ризику з боку порожнини рота: хвороби зубів і ясен, погана гігієна, інвазивні стоматологічні втручання та погано підігнані протези;
- стоматологічний огляд до початку лікування при поганому стані зубів і відмова від інвазивних втручань під час терапії;
- остеонекроз кістки зовнішнього слухового ходу — рідкісне ускладнення тривалого лікування, про яке пам'ятають при хронічних інфекціях вуха;
- атипові підвертлюгові переломи та переломи діафіза стегнової кістки при тривалому лікуванні: біль у стегні, кульшовому суглобі або паху потребує обстеження;
- болі в кістках, суглобах і м'язах, які можуть з'явитися як у перший день лікування, так і через місяці від його початку;
- рідкісні тяжкі шкірні реакції, включно із синдромом Стівенса — Джонсона та токсичним епідермальним некролізом.
Якщо пацієнтка забула прийняти таблетку, її приймають уранці наступного дня, а потім повертаються до попереднього графіка; дві таблетки в один день приймати не можна. Перед початком терапії слід розглянути й інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогенів і віку, а також вилікувати інші порушення мінерального обміну — дефіцит вітаміну D і знижену функцію прищитоподібних залоз. На тлі лікування можливе невелике безсимптомне зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові, особливо у пацієнток, які отримують глюкокортикостероїди, тому достатнє надходження кальцію та вітаміну D для них особливо важливе. Прямого впливу на здатність керувати транспортом препарат не чинить, але окремі небажані реакції можуть її погіршувати.
Лікарські взаємодії
Головна взаємодія алендронату пов'язана не стільки з іншими ліками, скільки з його всмоктуванням. Їжа та напої, включно з мінеральною водою, препарати кальцію, антациди та деякі пероральні лікарські засоби порушують всмоктування алендронату. Тому після приймання таблетки потрібно зачекати щонайменше півгодини, перш ніж приймати будь-які інші препарати всередину.
Інших клінічно значущих взаємодій не очікується. У клінічних дослідженнях частина пацієнток одночасно отримувала естрогени — вагінально, трансдермально або всередину, — і небажаних ефектів такого поєднання не спостерігалося. Обережність потрібна при одночасному прийманні нестероїдних протизапальних засобів, оскільки вони самі подразнюють слизову оболонку травного тракту. Спеціальних досліджень взаємодій не проводилося, проте в клінічних дослідженнях алендронат застосовувався разом із багатьма поширеними препаратами без клінічно значущих наслідків.
Вагітність та годування груддю
Алендронат не застосовують при вагітності. Даних про його використання у вагітних немає або вони обмежені, а дослідження на тваринах виявили шкідливий вплив на репродукцію: у вагітних самиць щурів препарат спричиняв порушення пологів, пов'язані з гіпокальціємією. Невідомо, чи проникають алендронат і його метаболіти в грудне молоко, а ризик для новонародженого та грудної дитини виключити не можна, тому під час годування груддю препарат також не застосовують.
Окремої уваги заслуговує особливість усього класу бісфосфонатів: вони вбудовуються в кістковий матрикс і поступово вивільняються з нього протягом років. Кількість речовини, здатної повернутися в кровотік, залежить від дози та тривалості лікування. Даних про небезпеку для плода людини немає, однак теоретично ризик пошкодження плода, передусім його кісткової системи, існує й у тому випадку, якщо вагітність настає вже після завершення курсу.
Побічні дії
Профіль безпеки дози 70 мг один раз на тиждень у річному дослідженні у жінок із постменопаузальним остеопорозом виявився зіставним із профілем безпеки алендронату в дозі 10 мг на добу, а в трирічних дослідженнях профіль безпеки алендронату та плацебо був однаковим. Найпомітніша група реакцій пов'язана з травним трактом.
- дуже часто: кістково-м'язові болі в кістках, м'язах або суглобах, іноді виражені;
- часто: біль у животі, диспепсія, закреп, діарея, метеоризм, здуття живота, закидання кислого вмісту шлунка у стравохід;
- часто: виразка стравоходу, порушення ковтання, головний біль, запаморочення, слабкість, набряк суглобів і периферичні набряки, випадіння волосся, свербіж;
- нечасто: нудота, блювання, запалення слизової оболонки шлунка, езофагіт, ерозії стравоходу, дьогтеподібні випорожнення, порушення смаку, висип, почервоніння шкіри;
- нечасто: запальні захворювання ока — увеїт, склерит або епісклерит;
- нечасто: минущі симптоми, що нагадують реакцію гострої фази, — м'язові болі, нездужання та рідко гарячка на початку лікування;
- рідко: реакції підвищеної чутливості, включно з кропив'янкою та ангіоневротичним набряком, а також симптоматична гіпокальціємія;
- рідко: звуження стравоходу, виразкування слизової оболонки рота та глотки, перфорації, виразки й кровотечі з верхніх відділів травного тракту.
До рідкісних реакцій належать також остеонекроз щелепи та підвертлюгові переломи діафіза стегнової кістки, характерні для всього класу бісфосфонатів і виявлені вже після виходу препарату на ринок; остеонекроз кістки зовнішнього слухового ходу відзначався дуже рідко. Тяжкі шкірні реакції — синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз — трапляються рідко, але потребують негайного припинення приймання та звернення по медичну допомогу. Частота багатьох реакцій, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, була близькою до частоти в групі плацебо.
Передозування
Передозування може призвести до зниження рівня кальцію та фосфатів у крові, а також до небажаних реакцій з боку верхніх відділів травного тракту: розладу шлунка, печії, запалення стравоходу та слизової оболонки шлунка, виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки.
Специфічних рекомендацій щодо лікування передозування алендронатом немає. Щоб зв'язати препарат, дають молоко або антацидні засоби. Викликати блювання не можна через ризик пошкодження слизової оболонки стравоходу, а пацієнтка має залишатися у вертикальному положенні.
Як отримати рецепт на Alendrogen онлайн
Перед початком лікування препаратом Alendrogen потрібно виключити протипоказання з боку стравоходу, скоригувати гіпокальціємію, оцінити функцію нирок і розібрати правила щотижневого приймання. Усе це можна обговорити з лікарем на онлайн-консультації.
При підтверджених показаннях і відсутності протипоказань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
