Alendrogen: состав и форма выпуска
Alendrogen выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 70 мг алендроновой кислоты в виде натрия алендроната. Такая дозировка предназначена для приёма один раз в неделю, а не ежедневно, и это принципиально важно для правильного применения препарата.
В состав таблеток входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует.
Как действует Alendrogen
Действующее вещество препарата относится к бисфосфонатам. Оно подавляет резорбцию костной ткани, которую осуществляют остеокласты, и при этом напрямую не влияет на процесс образования новой кости. В результате баланс между разрушением и построением костной ткани смещается в пользу её сохранения.
Доклинические исследования показали, что алендронат накапливается преимущественно в участках активной резорбции кости, то есть действует адресно — там, где потеря костной массы наиболее выражена. Активность остеокластов при этом угнетается, но их образование и связывание с костью не меняются. Костная ткань, которая образуется во время лечения, имеет нормальное строение.
Показания к применению
Alendrogen применяют для лечения остеопороза у женщин после менопаузы. Это единственное показание, указанное в инструкции к препарату, и назначение при других состояниях ею не предусмотрено.
Клиническое значение такого лечения выражается в снижении риска переломов: препарат уменьшает вероятность переломов позвонков и шейки бедренной кости — именно тех, которые при остеопорозе наиболее тяжелы по последствиям.
Способ применения и дозировка
Рекомендованная доза составляет одну таблетку 70 мг один раз в неделю. Оптимальная продолжительность лечения бисфосфонатами не установлена, поэтому необходимость продолжения терапии оценивают периодически и индивидуально, сопоставляя пользу и возможный риск, особенно после пяти и более лет лечения. Пожилым пациентам уменьшать дозу не требуется: связанных с возрастом различий в клинических исследованиях не выявлено. Применение дозы 70 мг один раз в неделю при остеопорозе, вызванном глюкокортикостероидами, не изучалось.
Как правильно принимать таблетку
Всасывание алендроната крайне чувствительно к условиям приёма, поэтому приведённые ниже правила — не формальность, а условие эффективности и безопасности лечения.
- принимать натощак, не менее чем за 30 минут до первой еды, питья и приёма других лекарств;
- запивать полным стаканом кипячёной воды объёмом не менее 200 мл; другие напитки, включая минеральную воду, снижают всасывание;
- принимать таблетку стоя, после того как пациент встал с постели, и не перед сном;
- проглатывать таблетку целиком, не разжёвывая и не рассасывая её во рту, иначе возможны изъязвления слизистой оболочки рта и глотки;
- не ложиться в течение 30 минут после приёма и до первой еды в этот день;
- при недостаточном поступлении с пищей дополнительно принимать препараты кальция и витамина D;
- коррекция дозы не нужна при клиренсе креатинина выше 35 мл/мин, при более низких значениях препарат не рекомендован;
- детям и подросткам младше 18 лет препарат не назначают из-за отсутствия данных.
Противопоказания
Препарат не назначают при аномалиях пищевода и других состояниях, замедляющих его опорожнение, например при сужении пищевода или ахалазии. Противопоказанием является и невозможность находиться в положении стоя или сидя прямо в течение как минимум 30 минут: без этого таблетка задерживается в пищеводе и повреждает его слизистую оболочку.
Кроме того, препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, а также при гипокальциемии. Сниженный уровень кальция необходимо скорректировать до начала лечения.
Особые указания и меры предосторожности
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта, поэтому его назначают с осторожностью при активных заболеваниях этой области: затруднении глотания, болезнях пищевода, воспалении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, язвах, а также в течение года после тяжёлых заболеваний пищеварительного тракта — язвенной болезни, активного кровотечения или операции на верхних его отделах, кроме пилоропластики. У пациентов с пищеводом Барретта врач взвешивает пользу и риск индивидуально. При появлении затруднения или боли при глотании, боли за грудиной, впервые возникшей или усилившейся изжоги приём препарата прекращают и обращаются к врачу.
- риск остеонекроза челюсти, чаще связанного с удалением зуба или местной инфекцией, включая воспаление кости и костного мозга;
- факторы риска остеонекроза: онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, приём кортикостероидов и ингибиторов ангиогенеза, курение;
- факторы риска со стороны полости рта: болезни зубов и дёсен, плохая гигиена, инвазивные стоматологические вмешательства и плохо подогнанные протезы;
- стоматологический осмотр до начала лечения при плохом состоянии зубов и отказ от инвазивных вмешательств во время терапии;
- остеонекроз кости наружного слухового прохода — редкое осложнение длительного лечения, о котором помнят при хронических инфекциях уха;
- атипичные подвертельные переломы и переломы диафиза бедренной кости при длительном лечении: боль в бедре, тазобедренном суставе или паху требует обследования;
- боли в костях, суставах и мышцах, которые могут появиться как в первый день лечения, так и спустя месяцы от его начала;
- редкие тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Если пациентка забыла принять таблетку, её принимают утром следующего дня, а затем возвращаются к прежнему графику; две таблетки в один день принимать нельзя. Перед началом терапии следует рассмотреть и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста, а также вылечить иные нарушения минерального обмена — дефицит витамина D и сниженную функцию паращитовидных желёз. На фоне лечения возможно небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, поэтому достаточное поступление кальция и витамина D для них особенно важно. Прямого влияния на способность управлять транспортом препарат не оказывает, но отдельные нежелательные реакции могут её ухудшать.
Лекарственные взаимодействия
Главное взаимодействие алендроната связано не столько с другими лекарствами, сколько с его всасыванием. Пища и напитки, включая минеральную воду, препараты кальция, антациды и некоторые пероральные лекарственные средства нарушают всасывание алендроната. Поэтому после приёма таблетки нужно выждать не менее получаса, прежде чем принимать любые другие препараты внутрь.
Других клинически значимых взаимодействий не ожидается. В клинических исследованиях часть пациенток одновременно получала эстрогены — вагинально, трансдермально или внутрь, — и нежелательных эффектов такого сочетания не наблюдалось. Осторожность требуется при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств, поскольку они сами раздражают слизистую оболочку пищеварительного тракта. Специальных исследований взаимодействий не проводилось, однако в клинических исследованиях алендронат применялся вместе со многими распространёнными препаратами без клинически значимых последствий.
Беременность и грудное вскармливание
Алендронат не применяют при беременности. Данных о его использовании у беременных нет или они ограничены, а исследования на животных выявили вредное влияние на репродукцию: у беременных самок крыс препарат вызывал нарушения родов, связанные с гипокальциемией. Неизвестно, проникают ли алендронат и его метаболиты в грудное молоко, а риск для новорождённого и грудного ребёнка исключить нельзя, поэтому во время грудного вскармливания препарат также не применяют.
Отдельного внимания заслуживает особенность всего класса бисфосфонатов: они встраиваются в костный матрикс и постепенно высвобождаются из него на протяжении лет. Количество вещества, способного вернуться в кровоток, зависит от дозы и длительности лечения. Данных об опасности для плода человека нет, однако теоретически риск повреждения плода, прежде всего его костной системы, существует и в том случае, если беременность наступает уже после завершения курса.
Побочные действия
Профиль безопасности дозы 70 мг один раз в неделю в годичном исследовании у женщин с постменопаузальным остеопорозом оказался сопоставим с профилем безопасности алендроната в дозе 10 мг в сутки, а в трёхлетних исследованиях профиль безопасности алендроната и плацебо был одинаковым. Наиболее заметная группа реакций связана с пищеварительным трактом.
- очень часто: костно-мышечные боли в костях, мышцах или суставах, иногда выраженные;
- часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, заброс кислого содержимого желудка в пищевод;
- часто: язва пищевода, нарушение глотания, головная боль, головокружение, слабость, отёк суставов и периферические отёки, выпадение волос, зуд;
- нечасто: тошнота, рвота, воспаление слизистой оболочки желудка, эзофагит, эрозии пищевода, дёгтеобразный стул, нарушение вкуса, сыпь, покраснение кожи;
- нечасто: воспалительные заболевания глаза — увеит, склерит или эписклерит;
- нечасто: преходящие симптомы, напоминающие реакцию острой фазы, — мышечные боли, недомогание и редко лихорадка в начале лечения;
- редко: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отёк, а также симптоматическая гипокальциемия;
- редко: сужение пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, перфорации, язвы и кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта.
К редким реакциям относятся также остеонекроз челюсти и подвертельные переломы диафиза бедренной кости, характерные для всего класса бисфосфонатов и выявленные уже после выхода препарата на рынок; остеонекроз кости наружного слухового прохода отмечался очень редко. Тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — встречаются редко, но требуют немедленного прекращения приёма и обращения за медицинской помощью. Частота многих реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, была близка к частоте в группе плацебо.
Передозировка
Передозировка может привести к снижению уровня кальция и фосфатов в крови, а также к нежелательным реакциям со стороны верхних отделов пищеварительного тракта: расстройству желудка, изжоге, воспалению пищевода и слизистой оболочки желудка, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Специфических рекомендаций по лечению передозировки алендронатом нет. Чтобы связать препарат, дают молоко или антацидные средства. Вызывать рвоту нельзя из-за риска повреждения слизистой оболочки пищевода, а пациент должен оставаться в вертикальном положении.
Как получить рецепт на Alendrogen онлайн
Перед началом лечения препаратом Alendrogen нужно исключить противопоказания со стороны пищевода, скорректировать гипокальциемию, оценить функцию почек и разобрать правила еженедельного приёма. Всё это можно обсудить с врачом на онлайн-консультации.
При подтверждённых показаниях и отсутствии противопоказаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
