Akistan: skład i postać farmaceutyczna
Akistan występuje w postaci kropli do oczu. W 1 ml roztworu znajduje się 50 mikrogramów latanoprostu, a jedna kropla zawiera około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Takie stężenie jest przewidziane na jedno zakroplenie w ciągu doby: właśnie ten schemat zapewnia najsilniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, podczas gdy częstsze stosowanie je osłabia.
W skład kropli wchodzi konserwant chlorek benzalkoniowy — substancja szeroko stosowana w preparatach okulistycznych. Jego obecność powinny uwzględnić osoby noszące miękkie soczewki kontaktowe, a także pacjenci z zespołem suchego oka i chorobami rogówki: więcej na ten temat powiedziano w części o środkach ostrożności.
Jak działa Akistan
Substancją czynną leku jest latanoprost, analog prostaglandyny F2α i wybiórczy agonista receptorów prostanoidowych FP. Obniża on ciśnienie wewnątrzgałkowe dzięki zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej. Za główny mechanizm uznaje się nasilenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, choć u człowieka obserwuje się także pewne ułatwienie odpływu przez beleczkowanie, czyli zmniejszenie oporu na drodze cieczy z oka.
Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się mniej więcej po 3–4 godzinach od zakroplenia, maksimum działania przypada po 8–12 godzinach, a efekt utrzymuje się co najmniej 24 godziny. Latanoprost nie wpływa istotnie na wytwarzanie cieczy wodnistej ani na barierę krew-oko. Kluczowe badania potwierdziły jego skuteczność w monoterapii; badano też leczenie skojarzone — z beta-adrenolitykiem tymololem, a także z dipiwefryną, acetazolamidem i, przynajmniej częściowo, z pilokarpiną.
Wskazania do stosowania
Akistan stosuje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania, a także w nadciśnieniu wewnątrzgałkowym. Są to stany, w których ciśnienie wewnątrz oka przekracza poziom bezpieczny dla nerwu wzrokowego, a zadaniem leczenia jest przywrócenie go do wartości, przy których nerw nie ulega uszkodzeniu.
Osobno we wskazaniach wyróżniono dzieci i młodzież: lek podaje się im zarówno przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym, jak i przy jaskrze. Decyzję o stosowaniu w wieku dziecięcym podejmuje okulista, ponieważ zakres danych klinicznych u najmłodszych pacjentów jest ograniczony.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym, w tym pacjentom w podeszłym wieku, zaleca się zakraplanie po 1 kropli do chorego oka lub do obu oczu raz na dobę. Optymalne działanie uzyskuje się przy zakropleniu wieczornym. Nie wolno przekraczać tej częstości: ustalono, że częstsze stosowanie zmniejsza zdolność leku do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. W razie pominięcia kolejnej dawki leczenie kontynuuje się od następnego zaplanowanego zakroplenia, bez jej podwajania.
- bezpośrednio po każdej kropli uciśnij na minutę palcem wewnętrzny kąt szpary powiekowej — zmniejsza to przenikanie substancji czynnej do krwiobiegu;
- soczewki kontaktowe zdejmij przed zakropleniem i załóż nie wcześniej niż po 15 minutach;
- przy stosowaniu innych leków do oczu zachowaj między nimi przerwę co najmniej 5 minut;
- dzieciom i młodzieży lek podaje się w takiej samej dawce jak dorosłym;
- brak danych o stosowaniu u wcześniaków urodzonych przed 36. tygodniem ciąży;
- zakres danych u pacjentów poniżej pierwszego roku życia jest skrajnie ograniczony — uzyskano je zaledwie u czworga dzieci.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem do zastosowania leku jest nadwrażliwość na latanoprost lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jeśli po zakropleniu pojawił się nasilony obrzęk powiek, wysypka, świąd lub inne objawy reakcji alergicznej, stosowanie należy przerwać i zwrócić się do lekarza.
Ponadto ulotka wprost zaleca unikanie stosowania latanoprostu u pacjentów z trwającym opryszczkowym zapaleniem rogówki, a także u tych, u których nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki występowało w trakcie leczenia analogami prostaglandyn. Przy opryszczkowym zapaleniu rogówki w przeszłości lek stosuje się ostrożnie i pod nadzorem okulisty.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oka, zwiększając ilość brązowego barwnika w tęczówce, dlatego pacjenta uprzedza się o tym przed rozpoczęciem leczenia. Zmiana najczęściej rozpoczyna się w pierwszych 8 miesiącach terapii, rzadziej w drugim lub trzecim roku i nigdy nie wystąpiła po czterech latach stosowania; w pięcioletnim badaniu otwartym odnotowano ją u 33% pacjentów. Efekt jest najbardziej widoczny przy mieszanym zabarwieniu tęczówki — niebiesko-brązowym, szaro-brązowym, żółto-brązowym lub zielono-brązowym; przy jednolicie niebieskich oczach zmian nie obserwowano. Leczenie tylko jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii.
Zmiana koloru wiąże się z gromadzeniem melaniny w melanocytach zrębu tęczówki, nie towarzyszą jej zmiany patologiczne i po zakończeniu leczenia nie postępuje, jednak regularne badania okulistyczne są konieczne. Lek może również wydłużać, pogrubiać i przyciemniać rzęsy oraz meszek powieki, zmieniać ich liczbę i kierunek wzrostu; zmiany te są odwracalne. Opisano także ściemnienie skóry wokół oczodołu — według obserwacji nie było ono trwałe.
- doświadczenie ze stosowaniem w przewlekłej jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, jaskrze z otwartym kątem u osób pseudofakijnych i jaskrze barwnikowej jest ograniczone, a w jaskrze zapalnej, neowaskularnej i wrodzonej brak obserwacji klinicznych;
- brak doświadczenia ze stosowaniem podczas ostrego ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania;
- ostrożność jest potrzebna w okresie okołooperacyjnym przy usuwaniu zaćmy — danych jest niewiele;
- ryzyko obrzęku plamki jest większe przy bezsoczewkowości, pseudofakii z uszkodzoną tylną torebką soczewki, przy retinopatii cukrzycowej i zakrzepie żył siatkówki;
- ostrożność przy astmie oskrzelowej: opisano przypadki zaostrzenia astmy i duszności;
- chlorek benzalkoniowy może wywoływać punktowate zapalenie rogówki i toksyczną keratopatię wrzodziejącą, a także odbarwia miękkie soczewki kontaktowe;
- u dzieci w wieku 0–3 lat z pierwotną jaskrą wrodzoną metodą pierwszego wyboru pozostaje zabieg operacyjny, a bezpieczeństwo długotrwałego stosowania latanoprostu u dzieci nie zostało ustalone;
- po zakropleniu możliwe jest przemijające zamglenie widzenia — do czasu jego ustąpienia nie prowadź pojazdów i nie obsługuj maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Brak jednoznacznych danych o interakcji latanoprostu z innymi lekami, a badania interakcji prowadzono wyłącznie u pacjentów dorosłych. Nie zwalnia to z obowiązku poinformowania okulisty o wszystkich lekach, które przyjmujesz lub zakraplasz.
Osobnej uwagi wymaga łączenie kilku leków prostaglandynowych: przy jednoczesnym zakraplaniu do oka dwóch środków z grupy analogów prostaglandyn opisano paradoksalny wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, czyli efekt odwrotny do oczekiwanego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej prostaglandyn, ich analogów lub pochodnych.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Latanoprost potencjalnie może wywierać niebezpieczny wpływ na przebieg ciąży, na płód lub na noworodka, dlatego w okresie ciąży nie należy go stosować. Jeśli do zajścia w ciążę doszło w trakcie leczenia, należy jak najszybciej omówić z lekarzem dalsze postępowanie.
Latanoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka kobiecego. Z tego powodu kobietom karmiącym piersią lek nie jest zalecany; jeśli leczenie jest jednak konieczne, zaleca się przerwanie karmienia piersią. Decyzję taką podejmują wspólnie okulista i lekarz prowadzący kobietę.
Działania niepożądane
Działania niepożądane dotyczą głównie narządu wzroku. Z wyjątkiem zmiany pigmentacji tęczówki reakcje oczne są zwykle przemijające i pojawiają się w momencie zakroplenia. W otwartym pięcioletnim badaniu bezpieczeństwa nasilenie pigmentacji tęczówki odnotowano u 33% pacjentów.
- bardzo często: nasilenie pigmentacji tęczówki, łagodne lub umiarkowane przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, kłucie lub uczucie ciała obcego), zmiany rzęs i meszku;
- często: przemijające punktowate ubytki nabłonka rogówki, w większości przypadków bezobjawowe, zapalenie brzegów powiek, ból oka;
- niezbyt często: obrzęk powiek, suchość oka, zapalenie rogówki, zamglenie widzenia, zapalenie spojówek;
- rzadko: zapalenie tęczówki lub błony naczyniowej oka, obrzęk plamki, obrzęk i objawowe ubytki rogówki, obrzęk wokół oczodołu, nieprawidłowy wzrost rzęs i pojawienie się ich drugiego rzędu;
- rzadko: astma, zaostrzenie astmy, duszność, miejscowa reakcja skórna na powiekach i ściemnienie skóry powiek;
- bardzo rzadko: nasilenie dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą w przeszłości, ból w klatce piersiowej;
- częstość nieznana: ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, opryszczkowe zapalenie rogówki, torbiel tęczówki, ból mięśni i stawów.
U dzieci i młodzieży profil bezpieczeństwa w dwóch krótkich badaniach z udziałem 93 pacjentów był zbliżony do obserwowanego u dorosłych, nie stwierdzono nowych działań niepożądanych. Częściej niż u dorosłych występowały u nich zapalenie części nosowej gardła i gorączka.
Przedawkowanie
Poza podrażnieniem oka i zaczerwienieniem spojówek nie są znane inne oczne działania niepożądane związane z przedawkowaniem leku. Przy przypadkowym nadmiernym zakropleniu swoiste leczenie zwykle nie jest potrzebne, a pomoc przy przedawkowaniu jest objawowa.
Przy przypadkowym połknięciu roztworu warto wiedzieć, że jedna butelka zawiera 125 mikrogramów latanoprostu, a ponad 90% substancji ulega rozkładowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. U zdrowych ochotników dożylne podanie 3 mikrogramów/kg masy ciała nie wywoływało żadnych objawów, natomiast dawka 5,5–10 mikrogramów/kg wiązała się z nudnościami, bólem brzucha, zawrotami głowy, uczuciem zmęczenia, uderzeniami gorąca i poceniem się. U pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową zakroplenie dawki 7-krotnie przekraczającej leczniczą nie wywołało skurczu oskrzeli.
Jak otrzymać receptę na Akistan online
Akistan jest wydawany na receptę i przepisać go może wyłącznie lekarz: lek zmienia pigmentację tęczówki, wymaga ostrożności przy astmie oskrzelowej i chorobach rogówki, a leczenie jaskry wiąże się z regularną kontrolą ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas konsultacji lekarz ustali postać choroby, przebyte operacje oczu i wszystkie stosowane przez ciebie krople.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
