Akineton® SR 4 mg: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg chlorowodorku biperydenu, co odpowiada 3,6 mg biperydenu. Szczególna postać farmaceutyczna zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, dlatego tabletki nie wolno dzielić, żuć ani rozgryzać: połyka się ją w całości, popijając wystarczającą ilością płynu.
Lek zawiera laktozę i nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Sodu w jednej tabletce jest mniej niż 1 mmol, czyli lek uznaje się za praktycznie niezawierający sodu.
Jak działa Akineton® SR 4 mg
Biperyden należy do leków antycholinergicznych o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami muskarynowymi — zarówno obwodowymi, jak i ośrodkowymi — wykazując szczególne powinowactwo do receptorów podtypu M1.
Badania na zwierzętach wykazały, że biperyden wpływa na objawy parkinsonizmu wywołane przez leki cholinergiczne działające ośrodkowo: na drżenie i sztywność mięśni. Przedłużone uwalnianie nie zmienia samego mechanizmu działania, określa jedynie szybkość uwalniania substancji, dlatego tabletki przyjmuje się w równych odstępach czasu w ciągu dnia.
Wskazania do stosowania
Akineton® SR 4 mg stosuje się w chorobie Parkinsona w celu zmniejszenia sztywności mięśni, drżenia i spowolnienia ruchów. Odrębnym wskazaniem są zaburzenia ruchowe w zespołach pozapiramidowych typu parkinsonowskiego i dystonicznego, wywołanych przez neuroleptyki i leki o podobnym działaniu: wczesne dyskinezy, akatyzja i objawy parkinsonowskie.
Lek przepisuje się również w innych pozapiramidowych zaburzeniach ruchowych — dystonii uogólnionej i segmentalnej, zespole Meige'a, kurczu powiek i kręczu karku. U dzieci ta postać farmaceutyczna nie jest stosowana.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie, zaczynając od najmniejszej skutecznej i zwiększając ją stopniowo z uwzględnieniem efektu i tolerancji. Ważna cecha właśnie tej postaci: leczenia nie rozpoczyna się od niej, lecz od tabletek 2 mg innej postaci farmaceutycznej biperydenu, i dopiero po ustaleniu optymalnej dawki dobowej pacjenta przestawia się na tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Zwykła dawka dobowa dla dorosłych | 1–3 tabletki, czyli 4–12 mg chlorowodorku biperydenu |
| Maksymalna dawka dobowa | 4 tabletki, czyli 16 mg chlorowodorku biperydenu |
| Rozłożenie dawek | w równych odstępach czasu, pierwsza tabletka rano |
| Dzieci i młodzież | lek jest przeciwwskazany |
Czas trwania leczenia i jego zakończenie
Kuracja może być zarówno krótka, jak i długotrwała — zależy to od choroby i jej przebiegu. Nie wolno nagle przerywać przyjmowania: przy planowanym zakończeniu leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo. Tabletki przyjmuje się bezpośrednio po posiłku, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli konieczne jest szybkie wystąpienie efektu, stosuje się biperyden w postaci wstrzyknięcia.
Przeciwwskazania
Leku nie przepisuje się w przypadku nadwrażliwości na biperyden lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w jaskrze z wąskim kątem przesączania, przy mechanicznych zwężeniach przewodu pokarmowego, poszerzeniu jelita grubego, czyli megacolon, oraz przy niedrożności jelit.
Odrębnym przeciwwskazaniem dla tej postaci farmaceutycznej jest wiek dziecięcy: tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie stosuje się u dzieci.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki działania niepożądane występują w sposób przewidywalny — właśnie dlatego przejście na postać o przedłużonym uwalnianiu następuje dopiero po ustaleniu dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub zwyrodnieniowego, wymagają szczególnej uwagi: często obserwuje się u nich nadmierną wrażliwość nawet na dawki terapeutyczne.
- unika się nagłego odstawienia, poza sytuacjami zagrażającymi życiu, ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby;
- ośrodkowe leki antycholinergiczne mogą zwiększać ryzyko napadów drgawkowych, dlatego przy skłonności do zaburzeń neurologicznych lek stosuje się ostrożnie;
- u pacjentów z powiększeniem gruczołu krokowego możliwe są zaburzenia oddawania moczu, najczęściej zatrzymanie moczu;
- w razie zatrzymania moczu pęcherz opróżnia się przed każdym przyjęciem leku;
- szczególna ostrożność jest konieczna przy gruczolaku prostaty z zaleganiem moczu, miastenii, stanach z ryzykiem ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży;
- ciśnienie wewnątrzgałkowe kontroluje się regularnie;
- znane są przypadki nadużywania leku z powodu epizodycznej poprawy nastroju i przemijającej euforii;
- suchość w jamie ustnej zmniejsza się przez częste picie małymi porcjami lub gumę do żucia bez cukru.
Lek może wyraźnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: zmęczenie, zawroty głowy i ospałość zmniejszają koncentrację uwagi i szybkość reakcji. Efekty te są silniejsze przy jednoczesnym przyjmowaniu innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, leków antycholinergicznych, a zwłaszcza alkoholu.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami o działaniu antycholinergicznym — lekami psychotropowymi, lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji, innymi lekami przeciwparkinsonowskimi i spazmolitycznymi — nasila działania niepożądane ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Chinidyna nasila antycholinergiczny wpływ na krążenie, w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Jednoczesne przyjmowanie lewodopy może nasilić dyskinezy, a przy łączeniu biperydenu z preparatami lewodopy lub karbidopy u pacjentów z chorobą Parkinsona obserwowano zaburzenia ruchowe o charakterze pląsawiczym. Biperyden może nasilać późne dyskinezy wywołane przez neuroleptyki, ale przy nasilonym współistniejącym zespole parkinsonowskim leczenie antycholinergiczne kontynuuje się. Osłabia on działanie metoklopramidu i podobnych leków na przewód pokarmowy oraz może nasilać niepożądane działanie petydyny na ośrodkowy układ nerwowy, a alkohol w trakcie leczenia wyklucza się, ponieważ jego działanie ulega nasileniu.
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych o działaniu teratogennym biperydenu, jednak brak też doświadczenia w jego stosowaniu w ciąży, jak również informacji o przenikaniu przez łożysko. Dlatego w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, wymagana jest szczególna ostrożność, a stosowanie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy lekarz uzna korzyść dla matki za istotniejszą niż możliwe ryzyko dla płodu.
Biperyden przenika do mleka kobiecego i osiąga w nim stężenie równe stężeniu w osoczu krwi; ponadto leki antycholinergiczne mogą hamować laktację. Na czas leczenia zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Działania niepożądane pojawiają się głównie na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki. Nie można określić dokładnej częstości w procentach: liczba pacjentów przyjmujących lek jest nieznana, a dane pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych.
- układ nerwowy: rzadko — zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia pamięci; bardzo rzadko — ból głowy, dyskinezy, ataksja, zaburzenia mowy i zwiększona skłonność do drgawek;
- psychika: rzadko, przy zwiększonych dawkach — pobudzenie, lęk, dezorientacja, majaczenie, omamy i bezsenność; bardzo rzadko — nerwowość i euforia;
- oczy: bardzo rzadko — zaburzenia akomodacji i rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło, możliwa jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
- serce: rzadko — tachykardia, bardzo rzadko — bradykardia;
- układ pokarmowy: rzadko — suchość w jamie ustnej, nudności i dyskomfort żołądkowy, bardzo rzadko — zaparcia;
- skóra: bardzo rzadko — zmniejszenie potliwości i wysypka alergiczna;
- układ moczowy: bardzo rzadko — zaburzenia oddawania moczu, przede wszystkim przy gruczolaku prostaty, rzadziej zatrzymanie moczu;
- inne: rzadko — senność i drżenia mięśni, bardzo rzadko — reakcje nadwrażliwości, z nieznaną częstością — zapalenie ślinianki przyusznej.
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego występuje częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki; przy zaburzeniach oddawania moczu w przebiegu gruczolaka prostaty również zaleca się zmniejszenie dawki. Ponadto odnotowano przemijające skrócenie fazy snu REM — występowała ona później i stanowiła mniejszą część snu nocnego.
Przedawkowanie
Przedawkowanie objawia się przede wszystkim obwodowymi objawami antycholinergicznymi: źrenice rozszerzają się i reagują leniwie, błony śluzowe stają się suche, twarz czerwienieje, serce bije szybciej, rozwija się atonia jelit i pęcherza moczowego, wzrasta temperatura ciała, co jest szczególnie charakterystyczne dla dzieci. Ze strony układu nerwowego możliwe są pobudzenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i omamy.
Ciężkie zatrucie wiąże się z ryzykiem zapaści naczyniowej i zatrzymania oddechu. Odtrutkami są inhibitory acetylocholinoesterazy, a w wyjątkowych przypadkach — fizostygmina, która osłabia objawy ośrodkowe. W razie potrzeby podtrzymuje się krążenie i oddychanie, w tym tlenoterapię, obniża temperaturę w przypadku gorączki i wykonuje cewnikowanie pęcherza moczowego.
Jak otrzymać receptę na Akineton® SR 4 mg online
Ta postać farmaceutyczna jest przepisywana przez lekarza i nie nadaje się do rozpoczęcia terapii: najpierw dawkę dobową biperydenu dobiera się tabletkami 2 mg i dopiero potem przechodzi na przedłużone uwalnianie. Podczas konsultacji online lekarz ustala, jaka dawka została już dobrana i czy istnieją przeciwwskazania ze strony oczu, jelit i dróg moczowych.
W razie wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można okazać w aptece.
