Akineton® SR 4 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 4 мг биперидена гидрохлорида, что соответствует 3,6 мг биперидена. Особая лекарственная форма обеспечивает постепенное поступление действующего вещества, поэтому таблетку нельзя делить, разжёвывать или разгрызать: её глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат содержит лактозу и не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, отсутствием лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы. Натрия в одной таблетке менее 1 ммоль, то есть препарат считается практически не содержащим натрия.
Как действует Akineton® SR 4 mg
Бипериден относится к антихолинергическим средствам с сильным действием на центральную нервную систему. Он конкурентно связывается с мускариновыми рецепторами — как периферическими, так и центральными, — проявляя особое сродство к рецепторам подтипа M1.
Исследования на животных показали, что бипериден влияет на симптомы паркинсонизма, вызванные центрально действующими холинергическими препаратами: на дрожание и мышечную скованность. Пролонгированное высвобождение не меняет сам механизм действия, оно определяет только скорость поступления вещества, поэтому таблетки принимают через равные промежутки времени в течение дня.
Показания к применению
Akineton® SR 4 mg применяют при болезни Паркинсона для уменьшения мышечной скованности, дрожания и замедленности движений. Отдельное показание — двигательные нарушения при экстрапирамидных синдромах паркинсонического и дистонического типа, вызванных нейролептиками и сходно действующими лекарственными средствами: ранние дискинезии, акатизия и паркинсонические симптомы.
Препарат назначают и при других экстрапирамидных двигательных расстройствах — генерализованной и сегментарной дистонии, синдроме Мейжа, спазме век и спастической кривошее. У детей эта лекарственная форма не применяется.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально, начиная с наименьшей эффективной и повышая её постепенно с оглядкой на эффект и переносимость. Важная особенность именно этой формы: лечение начинают не с неё, а с таблеток по 2 мг другой лекарственной формы биперидена, и лишь после того, как оптимальная суточная доза установлена, пациента переводят на таблетки с пролонгированным высвобождением.
| Показатель | Значение |
|---|---|
| Обычная суточная доза для взрослых | 1–3 таблетки, то есть 4–12 мг биперидена гидрохлорида |
| Максимальная суточная доза | 4 таблетки, то есть 16 мг биперидена гидрохлорида |
| Распределение приёмов | через равные промежутки времени, первая таблетка утром |
| Дети и подростки | препарат противопоказан |
Длительность лечения и его завершение
Курс может быть как коротким, так и продолжительным — это зависит от заболевания и его течения. Резко прерывать приём нельзя: при запланированном завершении лечения дозу снижают постепенно. Таблетки принимают сразу после еды, что уменьшает риск нежелательных реакций со стороны пищеварительного тракта. Если необходимо быстрое наступление эффекта, применяют бипериден в форме инъекции.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к биперидену или любому вспомогательному веществу, при глаукоме с узким углом фильтрации, при механических сужениях желудочно-кишечного тракта, расширении толстой кишки, то есть мегаколоне, и при кишечной непроходимости.
Отдельным противопоказанием для этой лекарственной формы является детский возраст: таблетки с пролонгированным высвобождением у детей не применяют.
Особые указания и меры предосторожности
В начале лечения и при слишком быстром повышении дозы нежелательные реакции возникают закономерно — именно поэтому переход на форму с пролонгированным высвобождением делают только после подбора суточной дозы. Пожилым пациентам, особенно с органическими поражениями центральной нервной системы сосудистого или дегенеративного происхождения, требуется повышенное внимание: у них часто наблюдается избыточная чувствительность даже к терапевтическим дозам.
- резкой отмены избегают, кроме угрожающих жизни ситуаций, из-за риска обострения заболевания;
- центральные антихолинергические средства могут увеличивать риск судорожных припадков, поэтому при склонности к неврологическим нарушениям препарат применяют осторожно;
- у пациентов с увеличением предстательной железы возможны расстройства мочеиспускания, чаще всего задержка мочи;
- при задержке мочи мочевой пузырь опорожняют перед каждым приёмом;
- особая осторожность нужна при аденоме простаты с остаточной мочой, миастении, состояниях с риском тяжёлой тахикардии и у беременных;
- внутриглазное давление контролируют регулярно;
- известны случаи злоупотребления препаратом из-за эпизодического подъёма настроения и преходящей эйфории;
- сухость во рту уменьшают частым питьём малыми порциями или жевательной резинкой без сахара.
Препарат может заметно влиять на способность водить транспорт и работать с механизмами: утомляемость, головокружение и вялость снижают концентрацию внимания и скорость реакции. Эти эффекты выражены сильнее при одновременном приёме других средств, влияющих на центральную нервную систему, антихолинергических препаратов и особенно алкоголя.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение с другими препаратами антихолинергического действия — психотропными средствами, антигистаминными препаратами первого поколения, другими противопаркинсоническими и спазмолитическими средствами — усиливает нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы. Хинидин усиливает антихолинергическое влияние на кровообращение, в частности на предсердно-желудочковую проводимость.
Одновременный приём леводопы способен усилить дискинезии, а при сочетании биперидена с препаратами леводопы или карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдались двигательные нарушения хореиформного характера. Бипериден может усиливать поздние дискинезии, вызванные нейролептиками, но при выраженном сопутствующем паркинсоническом синдроме антихолинергическую терапию продолжают. Он ослабляет действие метоклопрамида и подобных ему препаратов на пищеварительный тракт и может усиливать нежелательные эффекты петидина со стороны центральной нервной системы, а алкоголь во время лечения исключают, так как его действие усиливается.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о тератогенном действии биперидена нет, однако нет и опыта его применения при беременности, равно как и сведений о проникновении через плаценту. Поэтому в период беременности, особенно в первом триместре, требуется особая осторожность, а применение допустимо лишь тогда, когда врач считает пользу для матери более значимой, чем возможный риск для плода.
Бипериден проникает в грудное молоко и достигает в нём концентрации, равной концентрации в плазме крови; кроме того, антихолинергические препараты могут подавлять лактацию. На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
Нежелательные реакции появляются преимущественно в начале лечения и при слишком быстром увеличении дозы. Точную частоту в процентах определить нельзя: число пациентов, принимавших препарат, неизвестно, а данные получены из спонтанных сообщений.
- нервная система: редко — утомляемость, головокружение и нарушения памяти; очень редко — головная боль, дискинезии, атаксия, нарушения речи и повышенная склонность к судорогам;
- психика: редко, при повышенных дозах — возбуждение, тревога, дезориентация, делирий, галлюцинации и бессонница; очень редко — нервозность и эйфория;
- глаза: очень редко — нарушения аккомодации и расширение зрачков с повышенной чувствительностью к свету, возможна закрытоугольная глаукома;
- сердце: редко — тахикардия, очень редко — брадикардия;
- пищеварительная система: редко — сухость во рту, тошнота и желудочный дискомфорт, очень редко — запоры;
- кожа: очень редко — снижение потоотделения и аллергическая сыпь;
- мочевыделительная система: очень редко — расстройства мочеиспускания, прежде всего при аденоме простаты, реже задержка мочи;
- прочее: редко — сонливость и подёргивания мышц, очень редко — реакции повышенной чувствительности, с неизвестной частотой — воспаление околоушной слюнной железы.
Возбуждение центральной нервной системы чаще возникает у пациентов с нарушением функции головного мозга и может потребовать снижения дозы; при расстройствах мочеиспускания на фоне аденомы простаты дозу также рекомендуется уменьшить. Кроме того, зарегистрировано преходящее укорочение фазы быстрого сна — она наступала позже и составляла меньшую часть ночного сна.
Передозировка
Передозировка проявляется прежде всего периферическими антихолинергическими симптомами: зрачки расширяются и реагируют вяло, слизистые становятся сухими, лицо краснеет, сердцебиение учащается, развиваются атония кишечника и мочевого пузыря, повышается температура тела, что особенно характерно для детей. Со стороны нервной системы возможны возбуждение, бред, спутанность сознания, нарушение сознания и галлюцинации.
Тяжёлое отравление сопряжено с риском сосудистого коллапса и остановки дыхания. Антидотами служат ингибиторы ацетилхолинэстеразы, а в исключительных случаях — физостигмин, ослабляющий центральные симптомы. По необходимости поддерживают кровообращение и дыхание, включая кислородотерапию, снижают температуру при лихорадке и выполняют катетеризацию мочевого пузыря.
Как получить рецепт на Akineton® SR 4 mg онлайн
Эта лекарственная форма назначается врачом и не подходит для начала терапии: сначала суточную дозу биперидена подбирают таблетками по 2 мг и лишь затем переходят на пролонгированное высвобождение. На онлайн-консультации врач уточняет, какая доза уже подобрана и есть ли противопоказания со стороны глаз, кишечника и мочевыводящих путей.
При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно предъявить в аптеке.
