Akineton - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka leku zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu. Innych substancji czynnych w składzie nie ma: jest to lek z jednym składnikiem aktywnym.
Tabletki wolno dzielić i w praktyce ma to istotne znaczenie: dawka jednorazowa nierzadko wynosi połowę tabletki, a dawkę dobową uzyskuje się z kilku przyjęć. Wśród substancji pomocniczych znajduje się laktoza, dlatego pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniem wchłaniania glukozy i galaktozy leku nie przepisuje się.
Jak działa Akineton - (IR)
Biperyden to lek antycholinergiczny o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Mechanizm polega na kompetycyjnym wiązaniu się z receptorami muskarynowymi, przede wszystkim z podtypem M1, zarówno w mózgu, jak i na obwodzie.
Obwodowe działanie antycholinergiczne biperydenu jest słabsze niż działanie atropiny — właśnie dlatego lek stosuje się w zaburzeniach ruchowych. Badania na zwierzętach potwierdziły, że zmniejsza on objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające substancje cholinergiczne: drżenie i sztywność mięśni.
Wskazania do stosowania
Pierwszym wskazaniem jest choroba Parkinsona: lek zmniejsza sztywność mięśni, drżenie i spowolnienie ruchów. Drugim są zaburzenia ruchowe w zespołach pozapiramidowych typu parkinsonowskiego i dystonicznego, wywoływane przez neuroleptyki i leki o podobnym działaniu; należą tu wczesne dyskinezy, akatyzja i objawy parkinsonizmu.
Trzecia grupa wskazań obejmuje inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe: dystonię uogólnioną i segmentarną, w tym zespół Meige'a, kurcz powiek i spastyczny kręcz szyi.
Sposób stosowania i dawkowanie
Nie ma jednego schematu: dawkę dobiera się indywidualnie, zaczynając od najmniejszej skutecznej i zwiększając ją stopniowo do najbardziej odpowiedniej dla pacjenta — punktem odniesienia są uzyskany efekt i tolerancja. Tabletkę lepiej przyjmować w trakcie posiłku lub po nim, popijając wystarczającą ilością płynu; przyjęcie bezpośrednio po posiłku zmniejsza prawdopodobieństwo nieprzyjemnych dolegliwości ze strony żołądka i jelit.
- choroba Parkinsona: rozpoczyna się od połowy tabletki dwa razy na dobę, czyli od 2 mg na dobę;
- dalsze zwiększanie dawki w chorobie Parkinsona prowadzi się o 2 mg na dobę;
- dawka podtrzymująca w chorobie Parkinsona — od połowy do dwóch tabletek 3–4 razy na dobę, czyli 3–16 mg na dobę;
- objawy pozapiramidowe wywołane innymi lekami, w skojarzeniu z neuroleptykami: od połowy do dwóch tabletek 1–4 razy na dobę, czyli 1–16 mg na dobę;
- inne zaburzenia pozapiramidowe: powolne zwiększanie dawki początkowej 2 mg w odstępach tygodniowych aż do maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może wielokrotnie przewyższać dawki stosowane w pozostałych wskazaniach;
- dzieci i młodzież w wieku 3–15 lat przy polekowych objawach pozapiramidowych: od połowy do jednej tabletki 1–3 razy na dobę, czyli 1–6 mg na dobę;
- maksymalna dawka dobowa — 16 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada ośmiu tabletkom.
Czas trwania leczenia zależy od charakteru i przebiegu choroby: przy polekowych objawach pozapiramidowych, zwłaszcza u dzieci, leczenie jest zwykle krótkie, a w chorobie Parkinsona — długotrwałe. Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku; gdy zakończenie leczenia jest zaplanowane, dawkę zmniejsza się stopniowo. Jeśli potrzebny jest szybki efekt, stosuje się biperyden w postaci do wstrzykiwań.
Przeciwwskazania
Bezwzględnych przeciwwskazań jest niewiele, ale są one istotne. Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na biperyden lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych, a także w jaskrze z wąskim kątem przesączania.
Pozostałe przeciwwskazania dotyczą przewodu pokarmowego: mechaniczne zwężenia w dowolnym jego odcinku, poszerzenie jelita grubego, znane jako megakolon, oraz niedrożność jelit. We wszystkich tych przypadkach spowolnienie perystaltyki, które wywołuje lek antycholinergiczny, może pogorszyć stan pacjenta.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Największa część działań niepożądanych przypada na początek terapii i na okresy zbyt szybkiego zwiększania dawki — to kluczowa uwaga praktyczna przy przepisywaniu leku. W podeszłym wieku, zwłaszcza przy organicznym uszkodzeniu ośrodkowego układu nerwowego o podłożu naczyniowym lub zwyrodnieniowym, wrażliwość na zwykłe dawki lecznicze bywa nadmierna, dlatego takich pacjentów prowadzi się ze zwiększoną ostrożnością.
- nagłe odstawienie jest dopuszczalne wyłącznie w sytuacjach zagrożenia życia: w pozostałych przypadkach grozi ono nawrotem objawów;
- biperyden jako ośrodkowy lek cholinolityczny może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych;
- przy gruczolaku prostaty z zaleganiem moczu, zatrzymaniu moczu, miastenii oraz stanach grożących ciężką tachykardią wymagana jest osobna ostrożność;
- pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni opróżniać pęcherz moczowy przed każdym przyjęciem leku;
- u kobiet w ciąży lek stosuje się ze szczególną uwagą;
- ciśnienie wewnątrzgałkowe należy sprawdzać regularnie;
- odnotowano przypadki nadużywania, związane z epizodyczną poprawą nastroju i krótkotrwałą euforią;
- doświadczenie ze stosowaniem u dzieci ogranicza się do krótkich kuracji przy zaburzeniach ruchowych wywołanych neuroleptykami, metoklopramidem i podobnymi środkami.
Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn może być znaczny. Zmęczenie, zawroty głowy i ospałość obniżają uwagę oraz szybkość reakcji niezależnie od ograniczeń związanych z samą chorobą, a jednoczesne przyjmowanie innych środków działających na ośrodkowy układ nerwowy, leków antycholinergicznych, a zwłaszcza alkoholu, nasila te objawy. Przy nasilonej suchości w ustach pomagają częste małe łyki płynu lub guma do żucia bez cukru.
Interakcje z innymi lekami
Kluczowa zasada to sumowanie się działania antycholinergicznego. Leki psychotropowe i przeciwhistaminowe, inne leki przeciwparkinsonowskie oraz leki rozkurczowe stosowane razem z biperydenem nasilają działania niepożądane ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Chinidyna na tym tle nasila antycholinergiczny wpływ na układ krążenia, przede wszystkim na przewodzenie impulsu między przedsionkami a komorami.
Interakcje z lekami przeciwparkinsonowskimi mają swoją specyfikę: lewodopa razem z biperydenem może nasilać dyskinezy, a przy jednoczesnym stosowaniu preparatów lewodopy i karbidopy opisano ruchy pląsawicze. Późne dyskinezy wywołane neuroleptykami biperyden również może nasilić, jednak przy ciężkim zespole parkinsonowskim towarzyszącym późnej dyskinezie leczenie antycholinergiczne się kontynuuje. Dodatkowo należy uwzględnić osłabienie działania metoklopramidu i podobnych do niego środków na przewód pokarmowy, nasilenie ośrodkowych działań niepożądanych petydyny oraz wzmożone działanie alkoholu, z którego w czasie leczenia lepiej zrezygnować.
Ciąża i karmienie piersią
Cech działania teratogennego biperydenu nie stwierdzono, ale brak jest zarówno doświadczenia ze stosowaniem w ciąży, jak i danych o tym, czy przenika on przez łożysko. Z tego powodu w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, wymagana jest szczególna ostrożność, a przepisanie leku jest możliwe jedynie wtedy, gdy lekarz ocenia korzyść dla matki wyżej niż możliwe ryzyko dla płodu.
Przy karmieniu piersią sytuacja jest bardziej jednoznaczna: biperyden przechodzi do mleka matki i osiąga w nim takie samo stężenie jak w osoczu, a leki antycholinergiczne mogą ponadto hamować laktację. Dlatego na czas leczenia zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Zasadnicza część działań niepożądanych przypada na początek leczenia i na zbyt szybkie zwiększanie dawki. Dokładna częstość w procentach nie jest znana, ponieważ brak danych o liczbie pacjentów przyjmujących lek, a informacje opierają się na zgłoszeniach spontanicznych.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Rzadko | zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia pamięci, senność, tachykardia, drgania mięśni |
| Rzadko | suchość w ustach, nudności, dyskomfort w żołądku; przy wyższych dawkach — pobudzenie, lęk, dezorientacja, majaczenie, omamy, bezsenność |
| Bardzo rzadko | ból głowy, dyskinezy, ataksja, zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych |
| Bardzo rzadko | zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło, jaskra z zamkniętym kątem przesączania |
| Bardzo rzadko | bradykardia, zaparcia, zmniejszone pocenie się, wysypka alergiczna, reakcje nadwrażliwości, nerwowość i euforia |
| Bardzo rzadko | zaburzenia oddawania moczu, częściej u pacjentów z gruczolakiem prostaty, rzadziej — zatrzymanie moczu |
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest szczególnie charakterystyczne dla pacjentów z zaburzeniami pracy mózgu i nierzadko stanowi powód do zmniejszenia dawki. Odnotowano także przemijające skrócenie fazy snu REM: występowała ona później i zajmowała mniejszą część snu nocnego. Przy zaburzeniach oddawania moczu na tle gruczolaka prostaty zaleca się zmniejszenie dawki, a ciśnienie wewnątrzgałkowe kontroluje się regularnie ze względu na ryzyko jaskry.
Przedawkowanie
Obraz zatrucia składa się z obwodowych objawów antycholinergicznych i zaburzeń ze strony układu nerwowego. Do pierwszych należą rozszerzone, leniwie reagujące źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszone tętno, atonia jelit i pęcherza moczowego, wzrost temperatury ciała, szczególnie nasilony u dzieci; do drugich — pobudzenie, majaczenie, splątanie i zaburzenia świadomości, omamy. Ciężkie zatrucie grozi zapaścią naczyniową i zatrzymaniem oddechu.
Jako odtrutkę stosuje się inhibitory acetylocholinoesterazy; w wyjątkowych przypadkach podaje się fizostygminę, która osłabia objawy ośrodkowe. Dodatkowo, w zależności od ciężkości stanu, może być potrzebne wspomaganie krążenia i oddychania, w tym tlenoterapia, obniżenie temperatury przy gorączce oraz cewnikowanie pęcherza moczowego.
Jak otrzymać receptę na Akineton - (IR) online
Lek jest wydawany na receptę i jest to uzasadnione: schemat dobiera się krok po kroku, a nieprawidłowe tempo zwiększania dawki samo w sobie staje się przyczyną działań niepożądanych. Podczas konsultacji online lekarz analizuje dolegliwości, współistniejące choroby oczu i jelit oraz listę przyjmowanych leków.
Jeśli wskazania się potwierdzają, lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można okazać w aptece.
