Akineton - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка препарата содержит 2 мг биперидена гидрохлорида, что эквивалентно 1,8 мг биперидена. Других действующих веществ в составе нет: это препарат с одним активным компонентом.
Таблетки разрешено делить, и на практике это существенно: разовая доза нередко составляет половину таблетки, а суточная набирается несколькими приёмами. Среди вспомогательных веществ есть лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы типа Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат не назначают.
Как действует Akineton - (IR)
Бипериден — антихолинергическое средство, сильно действующее на центральную нервную систему. Механизм состоит в конкурентном связывании с мускариновыми рецепторами, причём преимущественно с подтипом M1, как в головном мозге, так и на периферии.
Периферическое антихолинергическое действие у биперидена выражено слабее, чем у атропина, — именно поэтому препарат применяют при двигательных расстройствах. Эксперименты на животных подтвердили, что он уменьшает проявления паркинсонизма, вызванные центрально действующими холинергическими веществами: дрожание и мышечную скованность.
Показания к применению
Первое показание — болезнь Паркинсона: препарат уменьшает мышечную скованность, дрожание и замедленность движений. Второе — двигательные нарушения при экстрапирамидных синдромах паркинсонического и дистонического типа, которые вызывают нейролептики и сходно действующие лекарства; сюда относятся ранние дискинезии, акатизия и симптомы паркинсонизма.
Третья группа показаний объединяет другие экстрапирамидные двигательные расстройства: генерализованную и сегментарную дистонию, в том числе синдром Мейжа, спазм век и спастическую кривошею.
Способ применения и дозировка
Единой схемы нет: дозу подбирают индивидуально, начиная с наименьшей эффективной и повышая её постепенно до наиболее подходящей пациенту — ориентиром служат достигнутый эффект и переносимость. Таблетку лучше принимать во время еды или после неё, запивая достаточным количеством жидкости; приём непосредственно после еды снижает вероятность неприятных ощущений со стороны желудка и кишечника.
- болезнь Паркинсона: начинают с половины таблетки дважды в сутки, то есть с 2 мг в сутки;
- дальнейшее повышение при болезни Паркинсона проводят по 2 мг в сутки;
- поддерживающая доза при болезни Паркинсона — от половины до двух таблеток 3–4 раза в сутки, то есть 3–16 мг в сутки;
- экстрапирамидные симптомы, вызванные другими лекарствами, в сочетании с нейролептиками: от половины до двух таблеток 1–4 раза в сутки, то есть 1–16 мг в сутки;
- другие экстрапирамидные расстройства: медленное повышение начальной дозы 2 мг с недельными интервалами до максимально переносимой суточной дозы, которая может многократно превышать дозы при остальных показаниях;
- дети и подростки 3–15 лет при лекарственных экстрапирамидных симптомах: от половины до одной таблетки 1–3 раза в сутки, то есть 1–6 мг в сутки;
- максимальная суточная доза — 16 мг биперидена гидрохлорида, что соответствует восьми таблеткам.
Длительность курса определяется характером и течением заболевания: при лекарственных экстрапирамидных симптомах, особенно у детей, лечение обычно короткое, при болезни Паркинсона — длительное. Внезапно прекращать приём не следует; когда завершение лечения запланировано, дозу уменьшают постепенно. Если нужен быстрый эффект, применяют бипериден в инъекционной форме.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний немного, но они существенны. Препарат не применяют при повышенной чувствительности к биперидену либо к любому из вспомогательных веществ, а также при глаукоме с узким углом фильтрации.
Остальные противопоказания касаются пищеварительного тракта: механические сужения на любом его участке, расширение толстой кишки, известное как мегаколон, и кишечная непроходимость. Во всех этих случаях замедление моторики, которое вызывает антихолинергическое средство, способно ухудшить состояние.
Особые указания и меры предосторожности
Наибольшая часть нежелательных реакций приходится на начало терапии и на периоды слишком быстрого наращивания дозы — это ключевое практическое соображение при назначении. В пожилом возрасте, особенно при органическом поражении центральной нервной системы сосудистой или дегенеративной природы, чувствительность к обычным терапевтическим дозам нередко оказывается избыточной, поэтому таких пациентов ведут с повышенной осторожностью.
- внезапная отмена допустима лишь в угрожающих жизни ситуациях: в остальных случаях она грозит возвратом симптомов;
- бипериден как центральный холинолитик способен повышать риск судорожных приступов;
- при аденоме предстательной железы с остаточной мочой, задержке мочи, миастении и состояниях, чреватых тяжёлой тахикардией, требуется отдельная осторожность;
- пациентам с задержкой мочи следует опорожнять мочевой пузырь перед каждым приёмом;
- у беременных препарат применяют с особым вниманием;
- внутриглазное давление нужно проверять регулярно;
- зафиксированы случаи злоупотребления, связанные с эпизодическим подъёмом настроения и кратковременной эйфорией;
- опыт применения у детей ограничен короткими курсами при двигательных нарушениях, вызванных нейролептиками, метоклопрамидом и похожими средствами.
Влияние на вождение и работу с механизмами может быть значительным. Утомляемость, головокружение и вялость снижают внимание и скорость реакции независимо от ограничений, связанных с самим заболеванием, а совместный приём других средств, действующих на центральную нервную систему, антихолинергических препаратов и особенно алкоголя усиливает эти проявления. При выраженной сухости во рту помогают частые небольшие глотки жидкости или жевательная резинка без сахара.
Лекарственные взаимодействия
Ключевой принцип — суммирование антихолинергического эффекта. Психотропные и антигистаминные средства, другие противопаркинсонические препараты и спазмолитики при совместном применении с бипериденом усиливают нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы. Хинидин на этом фоне усиливает антихолинергическое влияние на систему кровообращения, в первую очередь на проведение импульса между предсердиями и желудочками.
Взаимодействия с противопаркинсоническими средствами имеют свою специфику: леводопа вместе с бипериденом может усиливать дискинезии, а при одновременном применении препаратов леводопы и карбидопы описаны хореиформные движения. Поздние дискинезии, вызванные нейролептиками, бипериден также способен усилить, однако при тяжёлом паркинсоническом синдроме, сопутствующем поздней дискинезии, антихолинергическое лечение продолжают. Дополнительно следует учитывать ослабление действия метоклопрамида и подобных ему средств на пищеварительный тракт, усиление центральных нежелательных эффектов петидина и повышенное действие алкоголя, от которого во время лечения лучше отказаться.
Беременность и грудное вскармливание
Признаков тератогенного действия у биперидена не выявлено, но и опыта применения при беременности нет, как нет и данных о том, проникает ли он через плаценту. По этой причине в период беременности, особенно в первом триместре, требуется особая осторожность, а назначение возможно лишь тогда, когда врач оценивает пользу для матери выше возможного риска для плода.
При грудном вскармливании ситуация определённее: бипериден переходит в материнское молоко и достигает в нём той же концентрации, что и в плазме, а антихолинергические средства к тому же способны подавлять лактацию. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуют прервать.
Побочные действия
Основная часть нежелательных реакций приходится на начало лечения и на слишком быстрое увеличение дозы. Точная частота в процентах неизвестна, поскольку нет данных о числе пациентов, принимавших препарат, а сведения основаны на спонтанных сообщениях.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Редко | утомляемость, головокружение, нарушения памяти, сонливость, тахикардия, подёргивания мышц |
| Редко | сухость во рту, тошнота, дискомфорт в желудке; при более высоких дозах — возбуждение, тревога, дезориентация, делирий, галлюцинации, бессонница |
| Очень редко | головная боль, дискинезии, атаксия, нарушения речи, повышенная склонность к судорогам и эпилептическим припадкам |
| Очень редко | нарушения аккомодации, расширение зрачков с повышенной чувствительностью к свету, закрытоугольная глаукома |
| Очень редко | брадикардия, запоры, снижение потоотделения, аллергическая сыпь, реакции повышенной чувствительности, нервозность и эйфория |
| Очень редко | расстройства мочеиспускания, чаще у пациентов с аденомой простаты, реже — задержка мочи |
Возбуждение центральной нервной системы особенно характерно для пациентов с нарушениями работы мозга и нередко служит поводом снизить дозу. Отмечалось также преходящее укорочение фазы быстрого сна: она наступала позже и занимала меньшую долю ночного сна. При расстройствах мочеиспускания на фоне аденомы простаты дозу рекомендуется уменьшить, а внутриглазное давление контролируют регулярно из-за риска глаукомы.
Передозировка
Картина отравления складывается из периферических антихолинергических признаков и нарушений со стороны нервной системы. К первым относятся расширенные, вяло реагирующие зрачки, сухость слизистых, покраснение лица, учащённый пульс, атония кишечника и мочевого пузыря, повышение температуры тела, особенно выраженное у детей; ко вторым — возбуждение, бред, спутанность и нарушение сознания, галлюцинации. Тяжёлое отравление опасно сосудистым коллапсом и остановкой дыхания.
В качестве антидота используют ингибиторы ацетилхолинэстеразы; в исключительных случаях применяют физостигмин, который ослабляет центральные проявления. Дополнительно, в зависимости от тяжести состояния, может понадобиться поддержка кровообращения и дыхания, включая кислородотерапию, снижение температуры при лихорадке и катетеризация мочевого пузыря.
Как получить рецепт на Akineton - (IR) онлайн
Препарат рецептурный, и это оправдано: схему подбирают шаг за шагом, а неверный темп повышения дозы сам по себе становится причиной нежелательных реакций. На онлайн-консультации врач разбирает жалобы, сопутствующие заболевания глаз и кишечника и список принимаемых лекарств.
Если показания подтверждаются, врач выписывает электронный рецепт, который можно предъявить в аптеке.
