Akineton - (IR): склад та форма випуску
Одна таблетка препарату містить 2 мг біперидену гідрохлориду, що еквівалентно 1,8 мг біперидену. Інших діючих речовин у складі немає: це препарат з одним активним компонентом.
Таблетки дозволено ділити, і на практиці це суттєво: разова доза нерідко становить половину таблетки, а добова набирається кількома прийомами. Серед допоміжних речовин є лактоза, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази типу Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози препарат не призначають.
Як діє Akineton - (IR)
Біпериден — антихолінергічний засіб, що сильно діє на центральну нервову систему. Механізм полягає в конкурентному зв'язуванні з мускариновими рецепторами, причому переважно з підтипом M1, як у головному мозку, так і на периферії.
Периферична антихолінергічна дія у біперидену виражена слабше, ніж у атропіну, — саме тому препарат застосовують при рухових розладах. Експерименти на тваринах підтвердили, що він зменшує прояви паркінсонізму, спричинені центрально діючими холінергічними речовинами: тремтіння та м'язову скутість.
Показання до застосування
Перше показання — хвороба Паркінсона: препарат зменшує м'язову скутість, тремтіння та сповільненість рухів. Друге — рухові порушення при екстрапірамідних синдромах паркінсонічного та дистонічного типу, які спричиняють нейролептики та подібні за дією ліки; сюди належать ранні дискінезії, акатизія та симптоми паркінсонізму.
Третя група показань об'єднує інші екстрапірамідні рухові розлади: генералізовану та сегментарну дистонію, зокрема синдром Мейжа, спазм повік та спастичну кривошию.
Спосіб застосування та дозування
Єдиної схеми немає: дозу підбирають індивідуально, починаючи з найменшої ефективної та підвищуючи її поступово до найбільш придатної пацієнтові — орієнтиром слугують досягнутий ефект і переносимість. Таблетку краще приймати під час їди або після неї, запиваючи достатньою кількістю рідини; прийом безпосередньо після їди знижує ймовірність неприємних відчуттів з боку шлунка та кишечника.
- хвороба Паркінсона: починають з половини таблетки двічі на добу, тобто з 2 мг на добу;
- подальше підвищення при хворобі Паркінсона проводять по 2 мг на добу;
- підтримувальна доза при хворобі Паркінсона — від половини до двох таблеток 3–4 рази на добу, тобто 3–16 мг на добу;
- екстрапірамідні симптоми, спричинені іншими ліками, у поєднанні з нейролептиками: від половини до двох таблеток 1–4 рази на добу, тобто 1–16 мг на добу;
- інші екстрапірамідні розлади: повільне підвищення початкової дози 2 мг з тижневими інтервалами до максимально переносимої добової дози, яка може багаторазово перевищувати дози при решті показань;
- діти та підлітки 3–15 років при лікарських екстрапірамідних симптомах: від половини до однієї таблетки 1–3 рази на добу, тобто 1–6 мг на добу;
- максимальна добова доза — 16 мг біперидену гідрохлориду, що відповідає восьми таблеткам.
Тривалість курсу визначається характером і перебігом захворювання: при лікарських екстрапірамідних симптомах, особливо у дітей, лікування зазвичай коротке, при хворобі Паркінсона — тривале. Раптово припиняти прийом не слід; коли завершення лікування заплановане, дозу зменшують поступово. Якщо потрібен швидкий ефект, застосовують біпериден в ін'єкційній формі.
Протипоказання
Абсолютних протипоказань небагато, але вони суттєві. Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до біперидену або до будь-якої з допоміжних речовин, а також при глаукомі з вузьким кутом фільтрації.
Решта протипоказань стосується травного тракту: механічні звуження на будь-якій його ділянці, розширення товстої кишки, відоме як мегаколон, і кишкова непрохідність. У всіх цих випадках сповільнення моторики, яке спричиняє антихолінергічний засіб, здатне погіршити стан.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найбільша частина небажаних реакцій припадає на початок терапії та на періоди надто швидкого нарощування дози — це ключове практичне міркування при призначенні. У літньому віці, особливо при органічному ураженні центральної нервової системи судинної або дегенеративної природи, чутливість до звичайних терапевтичних доз нерідко виявляється надмірною, тому таких пацієнтів ведуть з підвищеною обережністю.
- раптова відміна припустима лише в загрозливих для життя ситуаціях: в інших випадках вона загрожує поверненням симптомів;
- біпериден як центральний холінолітик здатний підвищувати ризик судомних нападів;
- при аденомі передміхурової залози із залишковою сечею, затримці сечі, міастенії та станах, що загрожують тяжкою тахікардією, потрібна окрема обережність;
- пацієнтам із затримкою сечі слід випорожнювати сечовий міхур перед кожним прийомом;
- у вагітних препарат застосовують з особливою увагою;
- внутрішньоочний тиск потрібно перевіряти регулярно;
- зафіксовані випадки зловживання, пов'язані з епізодичним підйомом настрою та короткочасною ейфорією;
- досвід застосування у дітей обмежений короткими курсами при рухових порушеннях, спричинених нейролептиками, метоклопрамідом та подібними засобами.
Вплив на керування транспортом і роботу з механізмами може бути значним. Стомлюваність, запаморочення та млявість знижують увагу і швидкість реакції незалежно від обмежень, пов'язаних із самим захворюванням, а спільний прийом інших засобів, що діють на центральну нервову систему, антихолінергічних препаратів і особливо алкоголю посилює ці прояви. При вираженій сухості в роті допомагають часті невеликі ковтки рідини або жувальна гумка без цукру.
Лікарські взаємодії
Ключовий принцип — сумування антихолінергічного ефекту. Психотропні та антигістамінні засоби, інші протипаркінсонічні препарати і спазмолітики при спільному застосуванні з біпериденом посилюють небажані реакції з боку центральної та периферичної нервової системи. Хінідин на цьому тлі посилює антихолінергічний вплив на систему кровообігу, насамперед на проведення імпульсу між передсердями та шлуночками.
Взаємодії з протипаркінсонічними засобами мають свою специфіку: леводопа разом із біпериденом може посилювати дискінезії, а при одночасному застосуванні препаратів леводопи та карбідопи описані хореїформні рухи. Пізні дискінезії, спричинені нейролептиками, біпериден також здатний посилити, однак при тяжкому паркінсонічному синдромі, що супроводжує пізню дискінезію, антихолінергічне лікування продовжують. Додатково слід враховувати послаблення дії метоклопраміду та подібних до нього засобів на травний тракт, посилення центральних небажаних ефектів петидину та підвищену дію алкоголю, від якого під час лікування краще відмовитися.
Вагітність та годування груддю
Ознак тератогенної дії у біперидену не виявлено, але й досвіду застосування при вагітності немає, як немає й даних про те, чи проникає він через плаценту. З цієї причини в період вагітності, особливо в першому триместрі, потрібна особлива обережність, а призначення можливе лише тоді, коли лікар оцінює користь для матері вище за можливий ризик для плода.
При годуванні груддю ситуація визначеніша: біпериден переходить у материнське молоко і досягає в ньому тієї самої концентрації, що і в плазмі, а антихолінергічні засоби до того ж здатні пригнічувати лактацію. Тому на час лікування годування груддю рекомендують перервати.
Побічні дії
Основна частина небажаних реакцій припадає на початок лікування та на надто швидке збільшення дози. Точна частота у відсотках невідома, оскільки немає даних про кількість пацієнтів, які приймали препарат, а відомості ґрунтуються на спонтанних повідомленнях.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Рідко | стомлюваність, запаморочення, порушення пам'яті, сонливість, тахікардія, посмикування м'язів |
| Рідко | сухість у роті, нудота, дискомфорт у шлунку; при вищих дозах — збудження, тривога, дезорієнтація, делірій, галюцинації, безсоння |
| Дуже рідко | головний біль, дискінезії, атаксія, порушення мовлення, підвищена схильність до судом та епілептичних нападів |
| Дуже рідко | порушення акомодації, розширення зіниць з підвищеною чутливістю до світла, закритокутова глаукома |
| Дуже рідко | брадикардія, закрепи, зниження потовиділення, алергічний висип, реакції підвищеної чутливості, нервозність та ейфорія |
| Дуже рідко | розлади сечовипускання, частіше у пацієнтів з аденомою простати, рідше — затримка сечі |
Збудження центральної нервової системи особливо характерне для пацієнтів із порушеннями роботи мозку і нерідко слугує приводом знизити дозу. Відзначалося також минуще вкорочення фази швидкого сну: вона наставала пізніше і займала меншу частку нічного сну. При розладах сечовипускання на тлі аденоми простати дозу рекомендується зменшити, а внутрішньоочний тиск контролюють регулярно через ризик глаукоми.
Передозування
Картина отруєння складається з периферичних антихолінергічних ознак і порушень з боку нервової системи. До перших належать розширені, мляво реагуючі зіниці, сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, прискорений пульс, атонія кишечника та сечового міхура, підвищення температури тіла, особливо виражене у дітей; до других — збудження, марення, сплутаність і порушення свідомості, галюцинації. Тяжке отруєння небезпечне судинним колапсом і зупинкою дихання.
Як антидот використовують інгібітори ацетилхолінестерази; у виняткових випадках застосовують фізостигмін, який послаблює центральні прояви. Додатково, залежно від тяжкості стану, може знадобитися підтримка кровообігу та дихання, включно з киснетерапією, зниження температури при лихоманці та катетеризація сечового міхура.
Як отримати рецепт на Akineton - (IR) онлайн
Препарат рецептурний, і це виправдано: схему підбирають крок за кроком, а неправильний темп підвищення дози сам собою стає причиною небажаних реакцій. На онлайн-консультації лікар розбирає скарги, супутні захворювання очей і кишечника та перелік ліків, які приймає пацієнт.
Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, який можна пред'явити в аптеці.
