Airiam: skład i postać farmaceutyczna
Jedna odmierzona dawka produktu zawiera 100 µg dipropionianu beklometazonu i 6 µg fumaranu formoterolu w postaci dihydratu. Odpowiada to dawce dostarczonej, zawierającej 84,6 µg dipropionianu beklometazonu i 5 µg fumaranu formoterolu w postaci dihydratu. Produkt jest dostępny w postaci ciśnieniowego inhalatora z dozownikiem wyposażonego w licznik, który pokazuje liczbę pozostałych dawek.
Ważną cechą składu jest bardzo mały rozmiar cząstek dipropionianu beklometazonu. Rozmieszczają się one w drogach oddechowych inaczej niż cząstki o zwykłym rozmiarze i wywierają silniejsze działanie: 100 µg dipropionianu beklometazonu w postaci cząstek drobnodyspersyjnych odpowiada 250 µg beklometazonu o większych cząstkach. Dlatego całkowita dobowa dawka beklometazonu powinna być tu mniejsza niż zwykle, a przy przechodzeniu z typowych postaci należy ją zmniejszyć i dobrać indywidualnie. Produkt zawiera również niewielką ilość etanolu, która nie wywołuje zauważalnych efektów.
Jak działa Airiam
Produkt zawiera dwie substancje o odmiennych mechanizmach działania, których jednoczesne stosowanie zmniejsza częstość zaostrzeń astmy. Dipropionian beklometazonu po podaniu wziewnym w zalecanych dawkach wywiera w płucach przeciwzapalne działanie glikokortykosteroidowe: objawy są mniej nasilone, zaostrzenia astmy występują rzadziej, a działań niepożądanych jest mniej niż w przypadku stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym.
Formoterol jest wybiórczym agonistą receptorów beta-2-adrenergicznych, który rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie bronchodylatacyjne rozwija się szybko, w ciągu jednej–trzech minut po inhalacji, i utrzymuje się przez około dwanaście godzin po podaniu jednej dawki. To właśnie szybki początek działania leku rozszerzającego oskrzela w połączeniu z przeciwzapalnym efektem kortykosteroidu umożliwia stosowanie produktu nie tylko jako leczenia podtrzymującego, ale również doraźnego.
Wskazania do stosowania
Pierwsze wskazanie to regularne leczenie astmy oskrzelowej wymagające stosowania leku złożonego, czyli wziewnego kortykosteroidu razem z długo działającym agonistą receptorów beta-2. Dotyczy to pacjentów z niewystarczającą kontrolą objawów podczas stosowania wziewnego kortykosteroidu i szybko działającego agonisty beta-2 w razie potrzeby, a także pacjentów, u których właściwą kontrolę uzyskano przy użyciu obu składników.
Drugie wskazanie to leczenie objawowe pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, u których natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV₁) jest mniejsza niż 50% wartości należnej, w przeszłości występowały nawracające zaostrzenia, a nasilone objawy utrzymują się pomimo regularnego leczenia długo działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela.
Sposób podawania i dawkowanie
Produkt nie jest przeznaczony do początkowego etapu leczenia astmy. Dawki składników dobiera się indywidualnie w zależności od ciężkości choroby — jest to istotne zarówno na początku leczenia, jak i przy późniejszej modyfikacji dawki. Jeśli pacjent wymaga dawek innych niż dostępne w inhalatorze złożonym, należy zastosować agonistę beta-2 i kortykosteroid w oddzielnych inhalatorach.
Stosuje się dwa schematy leczenia. W terapii podtrzymującej produkt przyjmuje się regularnie, a do przerywania objawów stosuje się oddzielny szybko działający lek rozszerzający oskrzela, który pacjent powinien zawsze mieć przy sobie. W terapii podtrzymującej i doraźnej pacjent codziennie przyjmuje dawkę podtrzymującą i dodatkowo wykonuje inhalacje w przypadku pojawienia się objawów astmy; schemat ten rozważa się w razie niewystarczającej kontroli choroby z koniecznością częstego leczenia doraźnego oraz przy zaostrzeniach w wywiadzie, które wymagały pomocy medycznej.
Schematy dawkowania
| Schemat leczenia | Wiek | Dawka |
|---|---|---|
| Astma, terapia podtrzymująca | od 18 lat | 1–2 inhalacje 2 razy na dobę, maksymalnie 4 inhalacje na dobę |
| Astma, terapia podtrzymująca i doraźna | od 18 lat | 1 inhalacja 2 razy na dobę plus 1 dodatkowa inhalacja w przypadku wystąpienia objawów, maksymalnie 8 inhalacji na dobę |
| Przewlekła obturacyjna choroba płuc | od 18 lat | 2 inhalacje 2 razy na dobę |
Zasady stosowania inhalatora
Jeśli po dodatkowej inhalacji objawy utrzymują się po kilku minutach, należy wykonać kolejną; przy częstej potrzebie stosowania inhalacji doraźnych konieczna jest konsultacja lekarska i ponowna ocena leczenia podtrzymującego. Technikę stosowania inhalatora powinien pacjentowi pokazać pracownik ochrony zdrowia, ponieważ od niej zależy skuteczność terapii. Przed pierwszym użyciem należy wykonać trzy rozpylenia w powietrze, a jeśli inhalatora nie używano przez 14 dni lub dłużej — jedno rozpylenie, aby upewnić się, że urządzenie działa prawidłowo. Licznik wyświetla liczbę pozostałych dawek w odstępach co 20, a upadek inhalatora może spowodować odliczenie dodatkowej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki; brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Przeciwwskazania
Produkt jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne — dipropionian beklometazonu i formoterol — lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ponadto produktu nie stosuje się jako leku pierwszego wyboru w astmie ani nie rozpoczyna się jego przyjmowania w czasie zaostrzenia, przy istotnym pogorszeniu stanu lub nasileniu objawów. Inhalacje doraźne są przeznaczone na sytuacje, gdy objawy już wystąpiły, i nie nadają się do regularnego stosowania profilaktycznego, na przykład przed wysiłkiem fizycznym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Produkt stosuje się ostrożnie i, jeśli to możliwe, z monitorowaniem stanu u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, szczególnie z blokiem przedsionkowo-komorowym trzeciego stopnia i tachyarytmią, z przerostową kardiomiopatią, ciężkimi chorobami serca, w tym ostrym zawałem mięśnia sercowego, chorobą niedokrwienną i zastoinową niewydolnością serca, a także w chorobach naczyń o charakterze zarostowym, w nadciśnieniu tętniczym i tętniaku. Ostrożności wymaga także wydłużenie odstępu QTc, które sam formoterol może powodować, a ponadto tyreotoksykoza, cukrzyca, guz chromochłonny oraz niekorygowana hipokaliemia.
Wziewne kortykosteroidy, zwłaszcza w dużych dawkach i stosowane długotrwale, mogą wywoływać działania ogólnoustrojowe: zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zmniejszenie mineralnej gęstości kości, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę i jaskrę, rzadziej zaburzenia psychiczne i zmiany zachowania. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami może prowadzić do ostrego przełomu nadnerczowego, który mogą wywołać urazy, zabiegi operacyjne, zakażenia i gwałtowne zmniejszenie dawki; jego objawy są nieswoiste — brak łaknienia, bóle brzucha, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia świadomości, hipoglikemia i drgawki.
- nie przerywać leczenia nagle i zgłosić się do lekarza, jeśli terapia wydaje się nieskuteczna lub wzrasta zapotrzebowanie na doraźne leki rozszerzające oskrzela, co wskazuje na zaostrzenie choroby;
- natychmiast przerwać stosowanie produktu w przypadku paradoksalnego skurczu oskrzeli, stosując szybko działający lek rozszerzający oskrzela;
- kontrolować stężenie potasu w surowicy w ciężkiej i niestabilnej astmie, ponieważ agoniści beta-2 i hipoksja nasilają hipokaliemię, a u pacjentów z cukrzycą — poziom glukozy, który formoterol może podwyższać;
- nie stosować produktu co najmniej 12 godzin przed planowanym znieczuleniem środkami halogenowanymi ze względu na ryzyko arytmii;
- płukać jamę ustną i gardło wodą lub myć zęby po inhalacji, aby zmniejszyć ryzyko zakażeń grzybiczych jamy ustnej i gardła;
- skonsultować się z okulistą w przypadku niewyraźnego widzenia, aby wykluczyć zaćmę, jaskrę i centralną surowiczą chorioretinopatię.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Dipropionian beklometazonu jest bardzo szybko metabolizowany z udziałem esteraz i w mniejszym stopniu zależy od izoenzymu CYP3A niż inne kortykosteroidy, dlatego interakcje są mało prawdopodobne. Niemniej jednak w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A, na przykład rytonawiru lub kobicystatu, nie można wykluczyć działań ogólnoustrojowych i w takich sytuacjach konieczna jest ostrożność oraz obserwacja.
U pacjentów z astmą należy unikać beta-adrenolityków, także w postaci kropli do oczu: osłabiają one lub znoszą działanie formoterolu. Z kolei inne leki beta-adrenergiczne, w tym teofilina, mogą sumować swoje działanie z formoterolem, co wymaga ostrożności. Chinidyna, dizopiramid, prokainamid, fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, inhibitory monoaminooksydazy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą wydłużać odstęp QTc i zwiększać ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, natomiast lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna i alkohol zmniejszają tolerancję leków beta-2-sympatykomimetycznych przez serce. Inhibitory monoaminooksydazy mogą powodować wzrost ciśnienia tętniczego, znieczulenie halogenowanymi węglowodorami zwiększa ryzyko arytmii, a pochodne ksantyny, steroidy i leki moczopędne nasilają hipokaliemiczne działanie agonistów beta-2, co jest niebezpieczne u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy.
Ciąża i karmienie piersią
Brak odpowiednich danych klinicznych dotyczących stosowania produktu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach duże dawki dipropionianu beklometazonu wiązały się ze zmniejszeniem płodności samic szczurów i działaniem toksycznym na płód, a połączenie z fumaranem formoterolu w dużych dawkach ogólnoustrojowych wykazało niekorzystne działanie na funkcje rozrodcze. Ze względu na tokolityczne działanie leków beta-2-sympatykomimetycznych formoterolu nie zaleca się stosować w okresie ciąży, szczególnie pod jej koniec i w czasie porodu, o ile nie ma bezpieczniejszej alternatywy. Produkt stosuje się w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.
Brak również danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet karmiących piersią. Należy przyjąć, że dipropionian beklometazonu, podobnie jak inne kortykosteroidy, przenika do mleka kobiecego. Czy formoterol przenika do mleka kobiety, nie wiadomo, jednak u zwierząt karmiących został wykryty. Stosowanie produktu w okresie karmienia piersią rozważa się tylko wówczas, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.
Działania niepożądane
Ponieważ produkt zawiera dwie substancje czynne, możliwe są działania niepożądane typowe dla każdej z nich; nie zaobserwowano dodatkowych reakcji wynikających z ich jednoczesnego stosowania. Z formoterolem zwykle wiąże się hipokaliemię, ból głowy, drżenie, kołatanie serca, kaszel, skurcze mięśni oraz wydłużenie odstępu QTc, natomiast z dipropionianem beklometazonu — zakażenia grzybicze jamy ustnej, kandydozę, chrypkę i podrażnienie gardła.
- często: zapalenie gardła, kandydoza jamy ustnej, zapalenie płuc u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ból głowy, zaburzenia głosu;
- niezbyt często: drżenie, zawroty głowy, niepokój, hipokaliemia, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, świąd, wysypka, pokrzywka, skurcze i bóle mięśni;
- niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, tachyarytmia, migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QTc i inne zmiany w zapisie EKG;
- niezbyt często: kaszel, podrażnienie gardła, napad astmy, nudności, suchość w ustach, biegunka;
- rzadko: dodatkowe skurcze komorowe, dławica piersiowa, paradoksalny skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie nerek, zmiany ciśnienia tętniczego;
- bardzo rzadko: zahamowanie czynności nadnerczy, jaskra, zaćma, małopłytkowość, duszność i zaostrzenie astmy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży;
- częstość nieznana: niewyraźne widzenie, nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja i zmiany zachowania, głównie u dzieci.
Chrypkę i kandydozę jamy ustnej można ograniczyć przez płukanie jamy ustnej i gardła wodą lub mycie zębów po zastosowaniu produktu; kandydozę leczy się miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi, kontynuując terapię. Możliwe są także reakcje nadwrażliwości — wysypka, pokrzywka, świąd, zaczerwienienie i obrzęk oczu, twarzy, warg i gardła.
Przedawkowanie
U pacjentów z astmą badano podawanie skojarzenia aż do dwunastu skumulowanych dawek — łącznie 1200 µg dipropionianu beklometazonu i 72 µg formoterolu: nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na parametry życiowe ani poważnych działań niepożądanych. Stosowanie nadmiernych dawek formoterolu może wywoływać reakcje typowe dla agonistów receptorów beta-2-adrenergicznych: nudności, wymioty, ból głowy, drżenie, senność, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, wydłużenie odstępu QTc, hipokaliemię i zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
W przypadku przedawkowania formoterolu wskazane jest leczenie podtrzymujące i objawowe, w ciężkich przypadkach — hospitalizacja. Kardioselektywne beta-adrenolityki stosuje się ze szczególną ostrożnością, ponieważ mogą wywołać skurcz oskrzeli; należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Inhalacja dawek dipropionianu beklometazonu wyższych niż zalecane może prowadzić do przemijającego zahamowania czynności kory nadnerczy, które nie wymaga pilnej interwencji: czynność ta powraca do normy w ciągu kilku dni, co potwierdzają badania stężenia kortyzolu w osoczu. W przypadku długotrwałego stosowania nadmiernych dawek konieczna jest kontrola czynności nadnerczy, a leczenie kontynuuje się w dawce zapewniającej kontrolę objawów astmy.
Jak uzyskać receptę na Airiam online
Do uzyskania recepty na Airiam konieczna jest konsultacja lekarska: produkt nie jest odpowiedni do rozpoczęcia leczenia astmy, stosuje się go według różnych schematów i wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca, cukrzycą oraz zaburzeniami czynności tarczycy. Lekarz doprecyzuje charakter objawów, choroby współistniejące i przyjmowane leki.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
