Airiam: состав и форма выпуска
Одна отмеренная доза препарата содержит 100 мкг беклометазона дипропионата и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата. Это соответствует доставленной дозе, содержащей 84,6 мкг беклометазона дипропионата и 5 мкг формотерола фумарата дигидрата. Препарат выпускается в дозированном аэрозольном ингаляторе со счётчиком, который показывает число оставшихся доз.
Важная особенность состава — очень мелкий размер частиц беклометазона дипропионата. Они распределяются в дыхательных путях иначе, чем частицы обычного размера, и дают более сильное действие: 100 мкг мелкодисперсного беклометазона дипропионата соответствует 250 мкг беклометазона с более крупными частицами. Поэтому суммарная суточная доза беклометазона здесь должна быть меньше привычной, а при переходе с обычных форм её уменьшают и подбирают индивидуально. Препарат содержит также небольшое количество этанола, которое не вызывает заметных эффектов.
Как действует Airiam
Препарат содержит два вещества с разными механизмами действия, совместное применение которых снижает частоту обострений астмы. Беклометазона дипропионат при ингаляционном введении в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное глюкокортикостероидное действие в лёгких: симптомы становятся менее выраженными, обострения астмы возникают реже, а нежелательных реакций меньше, чем при применении кортикостероидов системного действия.
Формотерол — селективный агонист бета-2-адренорецепторов, который расслабляет гладкие мышцы бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющее действие развивается быстро, в течение одной-трёх минут после ингаляции, и сохраняется около двенадцати часов после введения одной дозы. Именно быстрое начало действия бронхолитика в сочетании с противовоспалительным эффектом кортикостероида позволяет применять препарат не только как поддерживающее, но и как купирующее средство.
Показания к применению
Первое показание — регулярное лечение бронхиальной астмы, требующее применения комбинированного препарата, то есть ингаляционного кортикостероида вместе с длительно действующим бета-2-агонистом. Это пациенты, у которых контроль симптомов недостаточен при использовании ингаляционного кортикостероида и быстродействующего бета-2-агониста по потребности, а также пациенты, у которых адекватный контроль достигнут применением обоих компонентов.
Второе показание — симптоматическое лечение пациентов с тяжёлой хронической обструктивной болезнью лёгких, у которых объём форсированного выдоха за первую секунду составляет менее 50% от должной величины, в прошлом были повторяющиеся обострения, а выраженные симптомы сохраняются, несмотря на регулярное лечение длительно действующими бронхолитиками.
Способ применения и дозировка
Препарат не предназначен для начального этапа лечения астмы. Дозы компонентов подбирают индивидуально по степени тяжести заболевания — это важно и в начале лечения, и при последующем изменении дозы. Если пациенту нужны дозы, отличающиеся от доступных в комбинированном ингаляторе, назначают бета-2-агонист и кортикостероид в отдельных ингаляторах.
Существует два способа лечения. При поддерживающей терапии препарат принимают регулярно, а для купирования симптомов используют отдельный быстродействующий бронхолитик, который пациент всегда носит с собой. При поддерживающей и купирующей терапии пациент ежедневно принимает поддерживающую дозу и дополнительно делает ингаляции при появлении симптомов астмы; этот вариант рассматривают при недостаточном контроле болезни с потребностью в частом купирующем лечении и при обострениях в прошлом, потребовавших медицинской помощи.
Схемы дозирования
| Схема лечения | Возраст | Доза |
|---|---|---|
| Астма, поддерживающая терапия | от 18 лет | 1-2 ингаляции 2 раза в сутки, максимально 4 ингаляции в сутки |
| Астма, поддерживающая и купирующая терапия | от 18 лет | 1 ингаляция 2 раза в сутки плюс 1 дополнительная ингаляция при появлении симптомов, максимально 8 ингаляций в сутки |
| Хроническая обструктивная болезнь лёгких | от 18 лет | 2 ингаляции 2 раза в сутки |
Правила пользования ингалятором
Если после дополнительной ингаляции симптомы сохраняются через несколько минут, делают ещё одну; при частой потребности в купирующих ингаляциях нужно обратиться к врачу и пересмотреть поддерживающую терапию. Технику пользования ингалятором пациенту должен показать медицинский работник: от неё зависит эффективность лечения. Перед первым применением делают три распыления в воздух, а если ингалятор не использовали 14 дней и более — одно распыление, чтобы убедиться в исправности устройства. Счётчик отображает число оставшихся доз с шагом 20, а падение ингалятора может привести к списанию лишней дозы. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется; данных о применении при нарушении функции печени или почек нет.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующим веществам — беклометазона дипропионату и формотеролу — или к любому из вспомогательных веществ.
Кроме того, препарат не применяют как средство первого выбора при астме и не начинают его приём во время обострения, при значительном ухудшении состояния или усилении симптомов. Купирующие ингаляции предназначены для ситуаций, когда симптомы уже возникли, и не подходят для регулярного профилактического применения, например перед физической нагрузкой.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат применяют с осторожностью и по возможности с контролем состояния у пациентов с нарушениями ритма сердца, особенно с атриовентрикулярной блокадой третьей степени и тахиаритмией, с гипертрофической кардиомиопатией, тяжёлыми болезнями сердца, включая острый инфаркт миокарда, ишемическую болезнь и застойную сердечную недостаточность, а также при облитерирующих болезнях сосудов, артериальной гипертензии и аневризме. Осторожность нужна и при удлинении интервала QTc, которое способен вызывать сам формотерол, а также при тиреотоксикозе, сахарном диабете, феохромоцитоме и некорригированной гипокалиемии.
Ингаляционные кортикостероиды, особенно в больших дозах и длительно, могут вызывать системные эффекты: синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, замедление роста у детей и подростков, катаракту и глаукому, реже психические нарушения и изменения поведения. Длительное лечение большими дозами может привести к острому надпочечниковому кризу, который провоцируют травмы, операции, инфекции и резкое уменьшение дозы; его признаки неспецифичны — потеря аппетита, боль в животе, снижение массы тела, утомляемость, тошнота, рвота, снижение артериального давления, нарушение сознания, гипогликемия и судороги.
- не прерывать лечение внезапно и обращаться к врачу, если терапия кажется неэффективной или растёт потребность в купирующих бронхолитиках, что указывает на обострение болезни;
- немедленно прекратить приём при парадоксальном бронхоспазме, применив быстродействующий бронхолитик;
- контролировать калий в сыворотке крови при тяжёлой и нестабильной астме, так как бета-2-агонисты и гипоксия усиливают гипокалиемию, а при сахарном диабете — уровень глюкозы, который формотерол может повышать;
- не применять препарат минимум за 12 часов до планового наркоза галогенированными средствами из-за риска аритмий;
- полоскать рот и горло водой или чистить зубы после ингаляции для снижения риска грибковой инфекции полости рта и глотки;
- обратиться к офтальмологу при нечёткости зрения, чтобы исключить катаракту, глаукому и центральную серозную хориоретинопатию.
Лекарственные взаимодействия
Беклометазона дипропионат очень быстро метаболизируется с участием эстераз и зависит от изофермента CYP3A меньше, чем другие кортикостероиды, поэтому взаимодействия маловероятны. Тем не менее при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A, например ритонавира или кобицистата, нельзя исключить системные эффекты, и в таких случаях нужны осторожность и наблюдение.
У пациентов с астмой следует избегать бета-адреноблокаторов, в том числе в форме глазных капель: они ослабляют или подавляют действие формотерола. Напротив, другие бета-адренергические средства, включая теофиллин, могут суммировать своё действие с формотеролом, что требует осторожности. Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты способны удлинять интервал QTc и повышать риск желудочковых нарушений ритма, а леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь снижают переносимость бета-2-симпатомиметиков сердцем. Ингибиторы моноаминоксидазы могут вызывать повышение артериального давления, наркоз галогенированными углеводородами увеличивает риск аритмий, а производные ксантина, стероиды и мочегонные усиливают гипокалиемическое действие бета-2-агонистов, что опасно для пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Беременность и грудное вскармливание
Соответствующих клинических данных о применении препарата у беременных нет. В исследованиях на животных большие дозы беклометазона дипропионата были связаны со снижением фертильности самок крыс и токсическим действием на плод, а комбинация с формотерола фумаратом в больших системных дозах показала неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию. Из-за токолитического действия бета-2-симпатомиметиков формотерол не рекомендуется применять в период беременности, особенно в её конце и во время родов, если нет более безопасной альтернативы. Препарат применяют при беременности только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
Клинических данных о применении у кормящих женщин также нет. Следует исходить из того, что беклометазона дипропионат, подобно другим кортикостероидам, проникает в грудное молоко. Проникает ли в молоко у человека формотерол, неизвестно, однако у лактирующих животных он был обнаружен. Применение препарата в период грудного вскармливания рассматривают только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
Побочные действия
Поскольку препарат содержит два действующих вещества, возможны нежелательные реакции, характерные для каждого из них; дополнительных реакций при их совместном применении не отмечено. С формотеролом обычно связывают гипокалиемию, головную боль, тремор, сердцебиение, кашель, мышечные судороги и удлинение интервала QTc, а с беклометазона дипропионатом — грибковые поражения полости рта, кандидоз, нарушение голоса и раздражение горла.
- часто: воспаление глотки, кандидоз полости рта, пневмония у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, головная боль, нарушение голоса;
- нечасто: тремор, головокружение, беспокойство, гипокалиемия, повышение уровня глюкозы крови, зуд, сыпь, крапивница, судороги и боль в мышцах;
- нечасто: сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QTc и другие изменения на электрокардиограмме;
- нечасто: кашель, раздражение горла, астматический криз, тошнота, сухость во рту, диарея;
- редко: желудочковые экстрасистолы, стенокардия, парадоксальный бронхоспазм, ангионевротический отёк, воспаление почек, изменения артериального давления;
- очень редко: угнетение функции надпочечников, глаукома, катаракта, тромбоцитопения, одышка и обострение астмы, замедление роста у детей и подростков;
- частота неизвестна: нечёткость зрения, психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия, агрессия и изменения поведения, преимущественно у детей.
Нарушение голоса и кандидоз полости рта можно уменьшить, прополоскав рот и горло водой или почистив зубы после применения препарата; кандидоз лечат местными противогрибковыми средствами, продолжая терапию. Возможны также реакции гиперчувствительности — сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отёк глаз, лица, губ и глотки.
Передозировка
У пациентов с астмой изучали введение комбинации вплоть до двенадцати накопленных доз — суммарно 1200 мкг беклометазона дипропионата и 72 мкг формотерола: отрицательного влияния на жизненно важные показатели и серьёзных нежелательных реакций не было. Применение чрезмерных доз формотерола может вызывать реакции, типичные для агонистов бета-2-адренорецепторов: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, сонливость, сердцебиение, желудочковые аритмии, удлинение интервала QTc, гипокалиемию и повышение уровня глюкозы крови.
При передозировке формотерола показано поддерживающее и симптоматическое лечение, в тяжёлых случаях — госпитализация. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы применяют с особой осторожностью, поскольку они способны спровоцировать бронхоспазм; уровень калия в сыворотке контролируют. Ингаляция доз беклометазона дипропионата выше рекомендованных может привести к временному угнетению функции надпочечников, которое не требует неотложных мер: функция восстанавливается за несколько дней, что подтверждают исследования концентрации кортизола в плазме. При длительном применении избыточных доз необходим контроль функции надпочечников, а лечение продолжают в дозе, обеспечивающей контроль симптомов астмы.
Как получить рецепт на Airiam онлайн
Для получения рецепта на Airiam необходима консультация врача: препарат не подходит для начала лечения астмы, применяется по разным схемам и требует осторожности при болезнях сердца, сахарном диабете и нарушениях функции щитовидной железы. Врач уточнит характер симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
