Airbufo Forspiro: skład i postać farmaceutyczna
Każda dostarczona dawka wziewna leku zawiera 160 µg budezonidu i 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego. Jest to połączenie wziewnego glikokortykosteroidu i długo działającego agonisty receptorów β2‑adrenergicznych w jednym inhalatorze.
Inhalator zawiera 60 dawek leku w zwiniętej, foliowanej taśmie i jest wyposażony w licznik dawek, który pokazuje liczbę pozostałych dawek – od 60 do 0, przy czym ostatnie dziesięć oznaczono na czerwonym tle. Urządzenie nie jest przeznaczone do ponownego napełniania. Jako substancję pomocniczą lek zawiera laktozy jednowodną w ilości 4,4 mg na dawkę wziewną: taka ilość zazwyczaj nie powoduje problemów u osób z nietolerancją laktozy, jednak zawiera śladowe ilości białek mleka, które mogą wywoływać reakcje alergiczne.
Jak działa Airbufo Forspiro
Preparat zawiera dwie substancje o różnych mechanizmach działania, które uzupełniają się wzajemnie i łącznie zmniejszają częstość zaostrzeń astmy. Budezonid jest glikokortykosteroidem, który po podaniu wziewnym wywiera zależne od dawki działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych, dzięki czemu objawy astmy łagodnieją, a zaostrzenia występują rzadziej. Dokładny mechanizm przeciwzapalnego działania glikokortykosteroidów nie jest znany, ale przy podaniu wziewnym budezonid powoduje mniej nasilone działania niepożądane niż kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym.
Formoterol jest selektywnym agonistą receptorów β2‑adrenergicznych, który po inhalacji szybko i długotrwale rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli u pacjentów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych. Działanie rozszerzające oskrzela jest zależne od dawki, rozpoczyna się w ciągu 1–3 minut i po inhalacji pojedynczej dawki utrzymuje się co najmniej 12 godzin. Takie połączenie właściwości pozwala stosować kombinację zarówno w podstawowej terapii podtrzymującej, jak i w schemacie leczenia podtrzymującego i doraźnego.
Wskazania do stosowania
Preparat jest wskazany do systematycznego leczenia astmy u dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 12 lat, u których uzasadnione jest jednoczesne stosowanie wziewnego glikokortykosteroidu i długo działającego agonisty receptorów β2‑adrenergicznych. Dotyczy to dwóch sytuacji: gdy leczenie wziewnym glikokortykosteroidem z krótkodziałającym lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym doraźnie nie zapewniało kontroli objawów oraz gdy oba składniki stosowane oddzielnie zapewniały taką kontrolę.
Drugie wskazanie to objawowe leczenie dorosłych od 18. roku życia z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, u których natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po inhalacji leku rozszerzającego oskrzela wynosi mniej niż 70% wartości należnej, a w wywiadzie występowały zaostrzenia pomimo systematycznej terapii lekami rozszerzającymi oskrzela.
Sposób podawania i dawkowanie
Preparat nie jest przeznaczony do rozpoczynania leczenia astmy. Dawki każdego ze składników dobiera się indywidualnie w zależności od ciężkości choroby i dąży się do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów. Lekarz prowadzący regularnie ocenia, czy dobrana dawka pozostaje optymalna. Jeśli długotrwała kontrola objawów jest utrzymana przy najmniejszej zalecanej dawce, kolejnym krokiem może być próba przejścia na sam wziewny glikokortykosteroid.
Preparat można stosować na dwa sposoby. W schemacie terapii podtrzymującej stosuje się go regularnie, a do przerywania objawów oddzielnie przepisuje się szybko działający lek rozszerzający oskrzela, który pacjent zawsze powinien mieć przy sobie. W schemacie terapii podtrzymującej i doraźnej pacjent codziennie przyjmuje dawkę podtrzymującą i dodatkowo wykonuje inhalacje w razie pojawienia się objawów; wariant ten rozważa się przy niewystarczającej kontroli astmy z częstą potrzebą stosowania leku rozszerzającego oskrzela oraz w przypadku zaostrzeń w przeszłości wymagających pomocy medycznej.
Schematy dawkowania
| Sytuacja | Wiek | Dawka |
|---|---|---|
| Astma, terapia podtrzymująca | od 18 lat | 1–2 inhalacje 2 razy na dobę, w razie potrzeby do 4 inhalacji 2 razy na dobę |
| Astma, terapia podtrzymująca | 12–17 lat | 1–2 inhalacje 2 razy na dobę |
| Astma, terapia podtrzymująca i doraźna | od 12 lat | 2 inhalacje na dobę jako dawka podtrzymująca plus 1 dodatkowa inhalacja w razie pojawienia się objawów |
| Przewlekła obturacyjna choroba płuc | dorośli | 2 inhalacje 2 razy na dobę |
Ograniczenia i szczególne grupy pacjentów
W schemacie terapii podtrzymującej i doraźnej, jeśli objawy utrzymują się po kilku minutach, wykonuje się kolejną inhalację, ale jednorazowo nie wolno przyjmować więcej niż 6 inhalacji. Zwykle nie ma potrzeby przekraczać 8 inhalacji na dobę, a maksymalnie 12 inhalacji jest dopuszczalne jedynie przez ograniczony czas; w razie konieczności przyjmowania ponad 8 inhalacji należy zgłosić się do lekarza i ponownie ocenić leczenie podtrzymujące. Dzieciom poniżej 12 lat lek nie jest zalecany z powodu braku danych. Nie ma szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u osób w podeszłym wieku, natomiast w przypadku ciężkiej marskości wątroby można oczekiwać zwiększenia stężenia obu substancji czynnych. Technikę inhalacji należy pacjentowi zademonstrować i regularnie sprawdzać.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne – budezonid i formoterol – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku, w tym laktozę.
Ponadto leczenia nie rozpoczyna się podczas zaostrzenia, przy znacznym lub ostrym pogorszeniu przebiegu astmy, a także nie stosuje się preparatu do rozpoczynania leczenia astmy. Nie jest on również przeznaczony do zapobiegania objawom przed wysiłkiem fizycznym: w tym celu stosuje się szybko działający lek rozszerzający oskrzela.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nie wolno nagle przerywać leczenia: w razie konieczności odstawienia dawkę zmniejsza się stopniowo pod kontrolą lekarza. Nagłe i postępujące pogorszenie kontroli astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc może zagrażać życiu, dlatego pacjenta należy pilnie zbadać i rozważyć intensywną terapię kortykosteroidami lub antybiotykami w przypadku zakażenia. Podobnie jak przy stosowaniu innych leków wziewnych, bezpośrednio po dawce może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nasileniem świstów i dusznością: stosowanie leku należy natychmiast przerwać, a sam skurcz oskrzeli wymaga pilnego przerwania szybko działającym lekiem rozszerzającym oskrzela.
Przy długotrwałym stosowaniu wziewnych kortykosteroidów, zwłaszcza w dużych dawkach, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe – zespół Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra, znacznie rzadziej zaburzenia psychiczne. Prawdopodobieństwo takich działań jest istotnie mniejsze niż przy doustnym stosowaniu kortykosteroidów. Szybkie zmniejszenie dawki steroidów może doprowadzić do ostrego przełomu nadnerczowego, którego objawy są nieswoiste: utrata łaknienia, ból brzucha, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, nudności i wymioty, zaburzenia świadomości, drgawki, obniżenie ciśnienia tętniczego i hipoglikemia.
- płukać jamę ustną wodą po każdej dawce podtrzymującej, aby zmniejszyć ryzyko grzybicy jamy ustnej i gardła;
- zachować ostrożność w nadczynności tarczycy, pheochromocytoma, cukrzycy, nieskorygowanej hipokaliemii, przerostowej kardiomiopatii przerostowo‑zaporowej, ciężkim nadciśnieniu tętniczym i innych ciężkich chorobach serca i naczyń, a także w przypadku wydłużenia odstępu QTc, które sam formoterol może wywoływać;
- ponownie oceniać konieczność i dawkę wziewnego kortykosteroidu w przypadku czynnej lub przebytej gruźlicy płuc, grzybiczych i wirusowych zakażeń dróg oddechowych;
- kontrolować stężenie potasu w surowicy w niestabilnej i ciężkiej astmie, ponieważ duże dawki agonistów receptorów β2 mogą powodować ciężką hipokaliemię, a w cukrzycy dodatkowo kontrolować stężenie glukozy we krwi;
- zgłosić się do okulisty w przypadku niewyraźnego widzenia i innych zaburzeń widzenia w celu wykluczenia zaćmy, jaskry i centralnej surowiczej chorioretinopatii.
Interakcje z innymi lekami
Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 – ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, telitromycyna, kobicystat oraz inhibitory proteazy wirusa HIV – mogą znacznie zwiększać stężenie budezonidu w osoczu, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania. Ketokonazol w dawce 200 mg raz na dobę zwiększał stężenie budezonidu przyjmowanego doustnie około sześciokrotnie, natomiast przy rozdzieleniu podawania o 12 godzin – jedynie trzykrotnie, co oznacza, że odstęp między lekami osłabia interakcję. U pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 schemat terapii podtrzymującej i doraźnej nie jest zalecany.
Beta‑adrenolityki, w tym w postaci kropli do oczu, osłabiają lub znoszą działanie formoterolu, dlatego łączy się je z preparatem tylko z bardzo ważnych wskazań. Chinidyna, dizopiramid, prokainamid, pochodne fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą wydłużać odstęp QTc i zwiększać ryzyko komorowych zaburzeń rytmu. Lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna i alkohol zmniejszają tolerancję mięśnia sercowego na sympatykomimetyki β2, a jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy może podnosić ciśnienie tętnicze. Podczas znieczulenia ogólnego halogenowanymi węglowodorami wzrasta ryzyko zaburzeń rytmu, natomiast hipokaliemia, nasilana przez pochodne ksantyny, steroidy i leki moczopędne, zwiększa skłonność do arytmii u pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe.
Ciąża i karmienie piersią
Brak klinicznych danych dotyczących stosowania połączenia budezonidu z formoterolem u kobiet w ciąży. Dane dotyczące około 2000 kobiet, które stosowały wziewny budezonid w czasie ciąży, nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych, chociaż w badaniach na zwierzętach glikokortykosteroidy powodowały wady rozwojowe; uważa się, że jest mało prawdopodobne, aby miało to znaczenie u ludzi przy zalecanych dawkach. Lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko, przy czym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu zapewniającą kontrolę astmy.
Budezonid przenika do mleka kobiecego, jednak w dawkach terapeutycznych nie powinien wpływać na dziecko karmione piersią. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka: u szczurów jego stężenie w mleku było niewielkie. Stosowanie leku u kobiet karmiących piersią rozważa się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa wszelkie ryzyko dla dziecka.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane są przewidywalne i typowe dla agonistów receptorów β2‑adrenergicznych: są to drżenie i przyspieszone bicie serca. Zwykle są one łagodne i ustępują w ciągu kilku dni leczenia. Ponieważ preparat zawiera zarówno budezonid, jak i formoterol, możliwe są działania niepożądane charakterystyczne dla każdej z substancji; przy jednoczesnym stosowaniu ich częstość nie zwiększała się.
- często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ból głowy, drżenie, kołatanie serca, łagodne podrażnienie gardła, kaszel, chrypka;
- niezbyt często: tachykardia, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, nudności, skłonność do łatwego powstawania siniaków, skurcze mięśni;
- niezbyt często: agresja, pobudzenie psychoruchowe, niepokój, zaburzenia snu;
- rzadko: hipokaliemia, reakcje nadwrażliwości aż do reakcji anafilaktycznej, pokrzywka, świąd, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy;
- rzadko: zaburzenia rytmu serca – migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, dodatkowe skurcze komorowe, a także skurcz oskrzeli;
- bardzo rzadko: zespół Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu, zmniejszenie gęstości mineralnej kości;
- bardzo rzadko: hiperglikemia, zaćma, jaskra, dławica piersiowa, wydłużenie odstępu QTc, zmiany ciśnienia tętniczego, depresja i zmiany zachowania, głównie u dzieci.
Kandydoza jamy ustnej i gardła jest związana z osadzaniem się leku na błonie śluzowej, dlatego po każdej dawce należy przepłukać jamę ustną wodą. Zwykle zakażenie grzybicze ustępuje podczas stosowania miejscowych leków przeciwgrzybiczych bez konieczności odstawiania wziewnego kortykosteroidu. Bardzo rzadko, u mniej niż jednego pacjenta na 10 000, bezpośrednio po inhalacji występuje paradoksalny skurcz oskrzeli.
Przedawkowanie
Przedawkowanie formoterolu objawia się reakcjami typowymi dla agonistów receptorów β2‑adrenergicznych: drżeniem, bólem głowy i kołataniem serca. Opisywano także tachykardię, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca, nudności i wymioty. W takich przypadkach wskazane jest leczenie podtrzymujące i objawowe.
Ostre przedawkowanie budezonidu, nawet w bardzo dużych dawkach, zwykle nie stanowi problemu klinicznego. Jednak długotrwałe stosowanie zbyt dużych dawek może wywołać ogólnoustrojowe działania glikokortykosteroidów – hiperkortyzolizm i zahamowanie czynności nadnerczy. Jeśli lek musi zostać odstawiony z powodu przedawkowania formoterolu, należy rozważyć przepisanie oddzielnego wziewnego glikokortykosteroidu.
Jak otrzymać receptę na Airbufo Forspiro online
Aby otrzymać receptę na Airbufo Forspiro, konieczna jest konsultacja lekarska: preparat stosuje się według różnych schematów w astmie i przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, wymaga on indywidualnego doboru dawki i ostrożności w chorobach serca, tarczycy i w cukrzycy. Lekarz doprecyzuje charakter objawów, choroby współistniejące i przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
