Aglan®: skład i postać farmaceutyczna
Jedna ampułka Aglan® zawiera 15 mg meloksykamu w 1,5 ml roztworu. Substancja czynna występuje w postaci soli enolowej, która powstaje bezpośrednio w procesie wytwarzania leku. W związku z tym jedna ampułka odpowiada maksymalnej dobowej dawce meloksykamu, a połowa ampułki — dawce 7,5 mg, którą stosuje się u wybranych grup pacjentów.
Produkt leczniczy ma postać roztworu do wstrzykiwań domięśniowych. Taka forma przeznaczona jest do sytuacji, w których przyjmowanie meloksykamu doustnie lub doodbytniczo jest niemożliwe. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli praktycznie nie zawiera sodu, co ma znaczenie dla pacjentów stosujących dietę z ograniczeniem soli.
Jak działa Aglan®
Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy oksykamów. Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przy czym działanie przeciwzapalne zostało potwierdzone w standardowych doświadczalnych modelach zapalenia.
Dokładny mechanizm działania meloksykamu pozostaje nieznany. Niemniej wszystkie leki z grupy NLPZ, w tym meloksykam, wykazują co najmniej jeden wspólny mechanizm — hamowanie biosyntezy prostaglandyn, znanych mediatorów reakcji zapalnej. To właśnie z wpływem na prostaglandyny związane są zarówno działanie lecznicze leku, jak i znaczna część jego działań niepożądanych, w tym ze strony przewodu pokarmowego oraz nerek.
Wskazania do stosowania
Aglan® stosuje się w krótkotrwałym leczeniu objawowym zaostrzeń reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroby Bechterewa) w przypadkach, gdy podanie meloksykamu doustnie lub doodbytniczo jest niemożliwe. Drugim wskazaniem jest krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów.
Chodzi wyłącznie o terapię objawową: lek zmniejsza ból i stan zapalny w okresie zaostrzenia, ale nie wpływa na przebieg samej choroby. Dlatego zapotrzebowanie pacjenta na leki przeciwbólowe oraz jego reakcję na leczenie lekarz ocenia ponownie w określonych odstępach czasu.
Sposób podawania i dawkowanie
Standardowy schemat to jedno wstrzyknięcie 15 mg raz na dobę; nie wolno przekraczać dawki dobowej 15 mg. Zazwyczaj leczenie ogranicza się do jednorazowego wstrzyknięcia, od którego rozpoczyna się terapię, a maksymalny czas podawania wynosi 2–3 dni w uzasadnionych przypadkach, na przykład gdy meloksykamu nie można przyjąć doustnie lub podać doodbytniczo. Ryzyko działań niepożądanych jest mniejsze, jeśli stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
| Grupa pacjentów | Dawka dobowa |
|---|---|
| Dorośli, standardowy schemat | 15 mg (1 ampułka) raz na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | 7,5 mg (połowa ampułki) |
| Pacjenci z podwyższonym ryzykiem działań niepożądanych | rozpoczynać od 7,5 mg na dobę |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 25 ml/min) | zmniejszenie dawki nie jest konieczne |
| Cieżka niewydolność nerek u pacjentów dializowanych | nie więcej niż 7,5 mg |
| Cieżka niewydolność nerek bez dializy | stosowanie przeciwwskazane |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | zmniejszenie dawki nie jest konieczne |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone |
Technika podania
Wstrzyknięcie wykonuje się domięśniowo, powoli i głęboko w górny zewnętrzny kwadrant mięśnia pośladkowego, przy ścisłym przestrzeganiu zasad aseptyki. Przy powtarzanych podaniach należy zmieniać miejsce wstrzyknięcia pomiędzy lewą i prawą stroną. Przed wstrzyknięciem trzeba upewnić się, że igła nie znajduje się w naczyniu krwionośnym. Jeśli podczas wstrzykiwania pojawi się silny ból, podawanie natychmiast przerywa się. U pacjentów z endoprotezą stawu biodrowego wstrzyknięcie wykonuje się po stronie przeciwnej.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się u pacjentów z nadwrażliwością na meloksykam lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także przy nadwrażliwości na substancje o podobnym działaniu — inne NLPZ i kwas acetylosalicylowy. Nie wolno go podawać pacjentom, u których po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ występowały napady astmy, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka.
Inne przeciwwskazania związane są z ryzykiem krwawień oraz ciężką niewydolnością narządową: zaburzenia hemostazy lub jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych (to przeciwwskazanie wynika właśnie z pozajelitowej drogi podania); krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie w związku z wcześniejszym leczeniem NLPZ; czynna lub nawracająca choroba wrzodowa albo dwa lub więcej potwierdzonych epizodów owrzodzenia lub krwawienia; krwotok śródczaszkowy i inne czynne krwawienia; ciężka niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek u pacjentów niepoddawanych dializie; ciężka, niekontrolowana niewydolność serca; III trymestr ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa i perforacja były obserwowane na każdym etapie leczenia NLPZ, także bez poprzedzających objawów ostrzegawczych, i mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją, oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy stosować minimalną skuteczną dawkę terapeutyczną i rozważyć jednoczesne zastosowanie leków gastroprotekcyjnych.
- ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu doustnych kortykosteroidów, leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny;
- w razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia lek należy odstawić;
- ostrożność u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie — choroba może się zaostrzyć;
- kontrola stanu pacjenta przy nadciśnieniu tętniczym, zastoinowej niewydolności serca, zatrzymaniu płynów i obrzękach;
- szczególna ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i naczyń mózgowych, ponieważ stosowanie niektórych NLPZ wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zakrzepowych;
- kontrola diurezy i czynności nerek u pacjentów odwodnionych, z marskością wątroby, zespołem nerczycowym, przyjmujących leki moczopędne oraz po rozległych zabiegach operacyjnych;
- natychmiastowe odstawienie leku w razie pojawienia się postępującej wysypki z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych — możliwych objawów zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrolizy naskórka;
- odstawienie leku przy znacznym i utrzymującym się podwyższeniu parametrów czynności wątroby.
Ryzyko ciężkich reakcji skórnych jest największe w pierwszych tygodniach leczenia i w razie ich wystąpienia meloksykam odstawia się na stałe. Pacjenci osłabieni oraz osoby o małej masie ciała gorzej tolerują działania niepożądane i wymagają ściślejszej obserwacji, podobnie jak pacjenci w podeszłym wieku, u których może występować zaburzona czynność nerek, wątroby lub serca. Meloksykam może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. W przypadku niewystarczającego działania nie wolno przekraczać zalecanej dawki dobowej, a jeśli stan pacjenta nie poprawia się w ciągu kilku dni, zasadność dalszego leczenia należy ponownie ocenić. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów jest niewielki, jednak w razie zaburzeń widzenia, senności lub zawrotów głowy należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie kilku NLPZ, w tym salicylanów w dużych dawkach, zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego wskutek działania synergistycznego i nie jest zalecane. Leki przeciwzakrzepowe, tyklopidyna, heparyna podawana ogólnie i leki trombolityczne zwiększają ryzyko krwawień, a leki przeciwpłytkowe i SSRI podnoszą ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego w związku z zahamowaniem czynności płytek krwi na tle uszkodzenia błony śluzowej; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, działanie leków przeciwzakrzepowych należy ściśle monitorować. Kortykosteroidy również zwiększają ryzyko krwawień i owrzodzeń.
NLPZ zmniejszają skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych — beta-adrenolityków, inhibitorów ACE, leków moczopędnych, wazodylatatorów — poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu wazodylatacyjnym. W połączeniu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i odwodnionych, może dojść do ciężkiego zaburzenia czynności nerek, dlatego na początku leczenia należy kontrolować czynność nerek i zapewnić odpowiednie nawodnienie. Meloksykam może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny, zwiększać stężenie litu w osoczu oraz hematologiczną toksyczność metotreksatu, dlatego jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach powyżej 15 mg tygodniowo nie jest zalecane. Cholestyramina przyjmowana doustnie w dawce 4 g trzy razy na dobę przyspiesza wydalanie meloksykamu, zwiększając jego klirens o około 50%; nie opisano klinicznie istotnych interakcji z lekami zobojętniającymi, cymetydyną i digoksyną.
Ciąża i karmienie piersią
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka lub płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronień i wrodzonych wad serca przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży: ogólne ryzyko wad serca i naczyń wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%, przy czym ryzyko to prawdopodobnie zwiększa się wraz z dawką i czasem leczenia. W I i II trymestrze leku nie należy stosować, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a w przypadku jego zastosowania należy użyć najmniejszej dawki przez możliwie najkrótszy czas.
W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu uszkodzenie serca i płuc z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym, zaburzenie czynności nerek aż do niewydolności nerek z małowodziem, a u matki i noworodka — wydłużenie czasu krwawienia oraz zahamowanie skurczów macicy z opóźnieniem lub wydłużeniem porodu, dlatego w III trymestrze lek jest przeciwwskazany. Brak danych dotyczących przenikania meloksykamu do mleka kobiecego; ze względu na długi okres półtrwania lek nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią. Meloksykam może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest zalecany kobietom planującym ciążę.
Działania niepożądane
Dane dotyczące częstości działań niepożądanych opierają się na badaniach klinicznych z udziałem 3750 pacjentów, którzy otrzymywali meloksykam doustnie w dawkach 7,5 lub 15 mg na dobę przez średnio 127 dni, a także na zgłoszeniach po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego: możliwe są choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje i krwawienia, czasem zakończone zgonem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
- często: niedokrwistość, zawroty głowy, ból głowy, niestrawność, nudności i wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, świąd, wysypka, obrzęki;
- niezbyt często: leukopenia, trombocytopenia, szumy uszne, senność, dezorientacja;
- niezbyt często: kołatanie serca, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy i szyi;
- niezbyt często: krwawienie z przewodu pokarmowego z czarnym stolcem lub krwistymi wymiotami, choroba wrzodowa, zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, pokrzywka;
- niezbyt często: przemijające zmiany parametrów czynności wątroby i nerek, w tym zwiększenie aktywności aminotransferaz, stężenia bilirubiny, kreatyniny lub mocznika;
- rzadko: reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, agranulocytoza;
- rzadko: zaburzenia nastroju, bezsenność, koszmary senne, splątanie, zaburzenia widzenia;
- rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie żołądka, zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby, niewydolność nerek, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, obrzęk naczynioruchowy, napad astmy u osób z nietolerancją NLPZ.
Przedawkowanie
Objawy ostrego przedawkowania NLPZ zwykle ograniczają się do senności, apatii, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu i ustępują podczas leczenia podtrzymującego. Możliwe jest krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może prowadzić do nadciśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności nerek, zaburzeń czynności wątroby, depresji oddechowej, śpiączki, drgawek, wstrząsu naczyniowego i zatrzymania krążenia. Po przedawkowaniu może wystąpić także reakcja anafilaktoidalna, wiązana ze stosowaniem NLPZ.
Nie istnieje swoiste leczenie: w przypadku przedawkowania stosuje się terapię objawową i podtrzymującą. W badaniach klinicznych wykazano, że cholestyramina podawana doustnie w dawce 4 g trzy razy na dobę przyspiesza wydalanie meloksykamu.
Jak otrzymać receptę na Aglan® online
Aglan® jest wydawany z przepisu lekarza, a decyzję o jego zastosowaniu podejmuje lekarz: należy ocenić charakter zaostrzenia, stan przewodu pokarmowego, serca i nerek, a także wszystkie stosowane przez pacjenta leki, ponieważ meloksykam ma liczne przeciwwskazania i interakcje.
Konsultacja online umożliwia omówienie objawów i historii choroby na odległość. W razie wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece; podanie leku wykonuje pracownik ochrony zdrowia.
