Aglan®: состав и форма выпуска
Одна ампула Aglan® содержит 15 мг мелоксикама в 1,5 мл раствора. Действующее вещество находится в форме енольной соли, которая образуется непосредственно в процессе производства препарата. Таким образом, ампула соответствует максимальной суточной дозе мелоксикама, а половина ампулы — дозе 7,5 мг, которую назначают отдельным группам пациентов.
Препарат представляет собой раствор для внутримышечного введения. Такая форма предназначена для ситуаций, когда приём мелоксикама внутрь или введение его в прямую кишку невозможны. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия, что имеет значение для пациентов на диете с ограничением соли.
Как действует Aglan®
Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов. Он обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, причём противовоспалительный эффект подтверждён в стандартных экспериментальных моделях воспаления.
Точный механизм действия мелоксикама остаётся неизвестным. Тем не менее у всех препаратов группы НПВП, включая мелоксикам, есть по меньшей мере один общий механизм — подавление биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспалительной реакции. Именно с влиянием на простагландины связаны и лечебные эффекты препарата, и значительная часть его нежелательных реакций, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.
Показания к применению
Aglan® применяют для кратковременного симптоматического лечения обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева) в тех случаях, когда назначить мелоксикам внутрь или ректально невозможно. Второе показание — кратковременное симптоматическое лечение обострений остеоартроза.
Речь идёт именно о симптоматической терапии: препарат уменьшает боль и воспаление в период обострения, но не влияет на течение самого заболевания. Поэтому потребность пациента в обезболивании и его реакцию на лечение врач оценивает повторно через определённые промежутки времени.
Способ применения и дозировка
Стандартная схема — одна инъекция 15 мг один раз в сутки; превышать суточную дозу 15 мг нельзя. Обычно лечение ограничивается однократной инъекцией, с которой начинают терапию, а максимальная продолжительность введения составляет 2-3 дня в обоснованных случаях, например когда мелоксикам нельзя принять внутрь или ввести ректально. Риск нежелательных реакций снижается, если применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего необходимого времени.
| Группа пациентов | Суточная доза |
|---|---|
| Взрослые, стандартная схема | 15 мг (1 ампула) один раз в сутки |
| Пациенты пожилого возраста | 7,5 мг (половина ампулы) |
| Пациенты с повышенным риском нежелательных реакций | начинать с 7,5 мг в сутки |
| Лёгкое и умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) | снижение дозы не требуется |
| Тяжёлая почечная недостаточность на диализе | не более 7,5 мг |
| Тяжёлая почечная недостаточность без диализа | применение противопоказано |
| Лёгкое и умеренное нарушение функции печени | снижение дозы не требуется |
| Дети и подростки до 18 лет | безопасность и эффективность не изучены |
Техника введения
Инъекцию выполняют внутримышечно, медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы при строгом соблюдении правил асептики. При повторных введениях чередуют левую и правую ягодицу. Перед инъекцией обязательно убеждаются, что игла не попала в сосуд. Если во время введения возникает сильная боль, введение немедленно прекращают. Пациентам с эндопротезом тазобедренного сустава инъекцию делают с противоположной стороны.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к мелоксикаму или любому вспомогательному веществу, а также при гиперчувствительности к веществам со сходным действием — другим НПВП и ацетилсалициловой кислоте. Его нельзя вводить пациентам, у которых после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникали приступы астмы, полипы носа, ангионевротический отёк или крапивница.
Другие противопоказания связаны с риском кровотечений и с тяжёлой органной недостаточностью: нарушения гемостаза или одновременный приём антикоагулянтов (это противопоказание обусловлено именно парентеральным путём введения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе на фоне предшествующего лечения НПВП; активная или рецидивирующая язвенная болезнь либо два и более подтверждённых эпизода изъязвления или кровотечения; кровоизлияние в мозг и другие кровотечения; тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность у пациентов, не получающих диализ; тяжёлая неконтролируемая сердечная недостаточность; III триместр беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, следует избегать. Желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация регистрировались на любом этапе лечения НПВП, в том числе без предшествующих настораживающих симптомов, и могут заканчиваться смертью. Риск растёт с увеличением дозы, у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложнёнными кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Таким пациентам подбирают минимальную терапевтическую дозу и рассматривают сопутствующее назначение гастропротективных средств.
- осторожность при одновременном приёме пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
- при развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления препарат отменяют;
- осторожность при язвенном колите и болезни Крона в анамнезе — заболевание может обостриться;
- контроль состояния при артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, задержке жидкости и отёках;
- особая осмотрительность при ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и сосудов мозга, поскольку приём некоторых НПВП связывают с небольшим увеличением риска артериальных тромбозов;
- контроль диуреза и функции почек у обезвоженных пациентов, при циррозе, нефротическом синдроме, приёме диуретиков и после обширных операций;
- немедленная отмена при появлении прогрессирующей сыпи с пузырями или поражением слизистых оболочек — возможных признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза;
- отмена при значительном и стойком повышении показателей функции печени.
Риск тяжёлых кожных реакций наиболее высок в первые недели лечения, и при их развитии мелоксикам отменяют навсегда. Ослабленные пациенты и люди с небольшой массой тела хуже переносят нежелательные реакции и нуждаются в более пристальном наблюдении, как и пациенты пожилого возраста с возможными нарушениями функции почек, печени или сердца. Мелоксикам способен маскировать симптомы имеющейся инфекции. При недостаточном эффекте превышать рекомендованную суточную дозу нельзя, а если состояние не улучшается за несколько дней, пользу от лечения оценивают повторно. Влияние на способность управлять транспортом незначительно, однако при нарушениях зрения, сонливости и головокружении от вождения следует отказаться.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение нескольких НПВП, включая салицилаты в больших дозах, повышает риск изъязвления и кровотечений из желудочно-кишечного тракта за счёт синергизма и не рекомендуется. Антикоагулянты, тиклопидин, системный гепарин и тромболитики увеличивают риск кровотечения, а антиагреганты и СИОЗС повышают риск желудочно-кишечного кровотечения из-за угнетения функции тромбоцитов на фоне повреждения слизистой оболочки; если избежать совместного назначения нельзя, действие антикоагулянтов тщательно контролируют. Кортикостероиды также увеличивают риск кровотечений и язв.
НПВП снижают эффективность антигипертензивных средств — бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков, вазодилататоров, — подавляя синтез сосудорасширяющих простагландинов. В сочетании с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов, возможно тяжёлое нарушение функции почек, поэтому в начале лечения контролируют функцию почек и обеспечивают достаточное питьё. Мелоксикам может усиливать нефротоксичность циклоспорина, повышать концентрацию лития в плазме и гематологическую токсичность метотрексата, из-за чего одновременный приём с метотрексатом в дозах выше 15 мг в неделю не рекомендуется. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, увеличивая его клиренс примерно на 50%; клинически значимых взаимодействий с антацидами, циметидином и дигоксином не описано.
Беременность и грудное вскармливание
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и развитие эмбриона или плода. Эпидемиологические данные указывают на повышение риска выкидышей и врождённых пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках: общий риск пороков сердца и сосудов возрастал с менее чем 1% примерно до 1,5%, причём риск, по-видимому, увеличивается с дозой и длительностью лечения. В I и II триместрах препарат не применяют без крайней необходимости, а при назначении используют минимальную дозу максимально коротким курсом.
В III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов способны вызвать у плода повреждение сердца и лёгких с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией, нарушение функции почек вплоть до почечной недостаточности с маловодием, а у матери и новорождённого — удлинение времени кровотечения и торможение сокращений матки с задержкой или удлинением родов, поэтому в III триместре препарат противопоказан. Данных о проникновении мелоксикама в грудное молоко у человека нет; из-за длительного периода полувыведения кормящим матерям препарат не показан. Мелоксикам может неблагоприятно влиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия
Данные о частоте нежелательных реакций основаны на клинических исследованиях с участием 3750 пациентов, получавших мелоксикам внутрь в дозах 7,5 или 15 мг в сутки в среднем в течение 127 дней, а также на сообщениях после выхода препарата на рынок. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт: возможны язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации и кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов.
- часто: анемия, головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота и рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, зуд, сыпь, отёки;
- нечасто: лейкопения, тромбоцитопения, шум в ушах, сонливость, дезориентация в пространстве;
- нечасто: учащённое сердцебиение, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, приливы и покраснение лица и шеи;
- нечасто: желудочно-кишечное кровотечение с чёрным стулом или кровавой рвотой, язвенная болезнь, эзофагит, стоматит, крапивница;
- нечасто: преходящие изменения показателей функции печени и почек, включая повышение активности аминотрансфераз, билирубина, креатинина или мочевины;
- редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, агранулоцитоз;
- редко: нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, нарушения зрения;
- редко: перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатит, почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, приступ астмы у людей с непереносимостью НПВП.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в верхней части живота и проходят на фоне поддерживающего лечения. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжёлое отравление может привести к артериальной гипертензии, выраженной почечной недостаточности, нарушению функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сосудистому коллапсу и остановке сердца. После передозировки может возникнуть и анафилактоидная реакция, которую связывают с приёмом НПВП.
Специфического лечения не существует: при передозировке проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что холестирамин внутрь по 4 г три раза в сутки ускоряет выведение мелоксикама.
Как получить рецепт на Aglan® онлайн
Aglan® отпускается по рецепту, и решение о его назначении принимает врач: нужно оценить характер обострения, состояние желудочно-кишечного тракта, сердца и почек, а также все принимаемые пациентом препараты, поскольку у мелоксикама широкий круг противопоказаний и взаимодействий.
Онлайн-консультация даёт возможность обсудить симптомы и историю болезни дистанционно. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке; введение препарата выполняет медицинский работник.
