Aglan®: склад і форма випуску
Одна ампула Aglan® містить 15 мг мелоксикаму в 1,5 мл розчину. Діюча речовина перебуває у формі енольної солі, яка утворюється безпосередньо в процесі виробництва препарату. Таким чином, ампула відповідає максимальній добовій дозі мелоксикаму, а половина ампули — дозі 7,5 мг, яку призначають окремим групам пацієнтів.
Препарат являє собою розчин для внутрішньом’язового введення. Така форма призначена для ситуацій, коли прийом мелоксикаму всередину або введення його в пряму кишку неможливі. Препарат містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто практично не містить натрію, що має значення для пацієнтів на дієті з обмеженням солі.
Як діє Aglan®
Мелоксикам — нестероїдний протизапальний засіб з групи оксикамів. Він має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, причому протизапальний ефект підтверджено у стандартних експериментальних моделях запалення.
Точний механізм дії мелоксикаму залишається невідомим. Втім, у всіх препаратів групи НПЗЗ, включаючи мелоксикам, є щонайменше один спільний механізм — пригнічення біосинтезу простагландинів, відомих медіаторів запальної реакції. Саме з впливом на простагландини пов’язані як лікувальні ефекти препарату, так і значна частина його небажаних реакцій, зокрема з боку шлунково-кишкового тракту та нирок.
Показання до застосування
Aglan® застосовують для короткочасного симптоматичного лікування загострень ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту (хвороби Бехтєрєва) в тих випадках, коли призначити мелоксикам перорально або ректально неможливо. Друге показання — короткочасне симптоматичне лікування загострень остеоартрозу.
Йдеться саме про симптоматичну терапію: препарат зменшує біль і запалення в період загострення, але не впливає на перебіг самого захворювання. Тому потребу пацієнта в знеболюванні та його реакцію на лікування лікар оцінює повторно через певні проміжки часу.
Спосіб застосування та дози
Стандартна схема — одна ін’єкція 15 мг один раз на добу; перевищувати добову дозу 15 мг не можна. Зазвичай лікування обмежується разовою ін’єкцією, з якої починають терапію, а максимальна тривалість введення становить 2–3 дні в обґрунтованих випадках, наприклад коли мелоксикам не можна прийняти перорально або ввести ректально. Ризик небажаних реакцій знижується, якщо застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого необхідного часу.
| Група пацієнтів | Добова доза |
|---|---|
| Дорослі, стандартна схема | 15 мг (1 ампула) один раз на добу |
| Пацієнти літнього віку | 7,5 мг (половина ампули) |
| Пацієнти з підвищеним ризиком небажаних реакцій | починати з 7,5 мг на добу |
| Легке та помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну понад 25 мл/хв) | зниження дози не потрібне |
| Тяжка ниркова недостатність на діалізі | не більше 7,5 мг |
| Тяжка ниркова недостатність без діалізу | застосування протипоказане |
| Легке та помірне порушення функції печінки | зниження дози не потрібне |
| Діти та підлітки до 18 років | безпека та ефективність не вивчені |
Техніка введення
Ін’єкцію виконують внутрішньом’язово, повільно і глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза при суворому дотриманні правил асептики. При повторних введеннях чергують ліву та праву сідницю. Перед ін’єкцією обов’язково переконуються, що голка не потрапила в судину. Якщо під час введення виникає сильний біль, введення негайно припиняють. Пацієнтам з ендопротезом кульшового суглоба ін’єкцію роблять з протилежного боку.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до мелоксикаму або будь-якої допоміжної речовини, а також при гіперчутливості до речовин з подібною дією — інших НПЗЗ та ацетилсаліцилової кислоти. Його не можна вводити пацієнтам, у яких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникали напади астми, поліпи носа, ангіоневротичний набряк або кропив’янка.
Інші протипоказання пов’язані з ризиком кровотеч та з тяжкою органною недостатністю: порушення гемостазу або одночасний прийом антикоагулянтів (це протипоказання обумовлене саме парентеральним шляхом введення); шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі на тлі попереднього лікування НПЗЗ; активна або рецидивуюча виразкова хвороба, а також два і більше підтверджених епізоди виразкування або кровотечі; крововилив у мозок та інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність у пацієнтів, які не отримують діаліз; тяжка неконтрольована серцева недостатність; ІІІ триместр вагітності.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Одночасного застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, слід уникати. Шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба та перфорація реєструвалися на будь-якому етапі лікування НПЗЗ, у тому числі без попередніх насторожувальних симптомів, і можуть закінчуватися смертю. Ризик зростає зі збільшенням дози, у пацієнтів з виразками в анамнезі, особливо ускладненими кровотечею або перфорацією, та в людей літнього віку. Таким пацієнтам підбирають мінімальну терапевтичну дозу і розглядають супутнє призначення гастропротективних засобів.
- обережність при одночасному прийомі пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, антиагрегантів і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну;
- при розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразкування препарат відміняють;
- обережність при виразковому коліті та хворобі Крона в анамнезі — захворювання може загостритися;
- контроль стану при артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, затримці рідини та набряках;
- особлива обережність при ішемічній хворобі серця, захворюваннях периферичних артерій і судин мозку, оскільки прийом деяких НПЗЗ пов’язують з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромбозів;
- контроль діурезу та функції нирок у зневоднених пацієнтів, при цирозі, нефротичному синдромі, прийомі діуретиків і після обширних операцій;
- негайна відміна при появі прогресуючого висипу з пухирями або ураженням слизових оболонок — можливих ознак синдрому Стівенса — Джонсона або токсичного епідермального некролізу;
- відміна при значному і стійкому підвищенні показників функції печінки.
Ризик тяжких шкірних реакцій є найвищим у перші тижні лікування, і при їх розвитку мелоксикам відміняють назавжди. Ослаблені пацієнти та люди з невеликою масою тіла гірше переносять небажані реакції й потребують більш пильного спостереження, як і пацієнти літнього віку з можливими порушеннями функції нирок, печінки або серця. Мелоксикам здатен маскувати симптоми наявної інфекції. При недостатньому ефекті перевищувати рекомендовану добову дозу не можна, а якщо стан не поліпшується протягом кількох днів, користь від лікування оцінюють повторно. Вплив на здатність керувати транспортом незначний, проте при порушеннях зору, сонливості та запамороченні від керування слід утриматися.
Лікарські взаємодії
Спільне застосування кількох НПЗЗ, включаючи саліцилати у великих дозах, підвищує ризик виразкування і кровотеч зі шлунково-кишкового тракту за рахунок синергії та не рекомендується. Антикоагулянти, тиклопідин, системний гепарин і тромболітики збільшують ризик кровотечі, а антиагреганти та СІЗЗС підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі через пригнічення функції тромбоцитів на тлі ушкодження слизової оболонки; якщо уникнути одночасного призначення неможливо, дію антикоагулянтів ретельно контролюють. Кортикостероїди також підвищують ризик кровотеч і виразок.
НПЗЗ зменшують ефективність антигіпертензивних засобів — бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, діуретиків, вазодилататорів — шляхом пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів. У поєднанні з інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II, особливо в пацієнтів літнього віку та зневоднених, можливе тяжке порушення функції нирок, тому на початку лікування контролюють функцію нирок і забезпечують достатній питний режим. Мелоксикам може посилювати нефротоксичність циклоспорину, підвищувати концентрацію літію в плазмі та гематологічну токсичність метотрексату, через що одночасний прийом з метотрексатом у дозах понад 15 мг на тиждень не рекомендується. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму, підвищуючи його кліренс приблизно на 50%; клінічно значущих взаємодій з антацидами, циметидином і дигоксином не описано.
Вагітність і грудне вигодовування
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода. Епідеміологічні дані вказують на підвищення ризику викиднів і вроджених вад серця при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах: загальний ризик вад серця і судин зростав з менше ніж 1% приблизно до 1,5%, причому ризик, імовірно, збільшується зі зростанням дози та тривалості лікування. У І та ІІ триместрах препарат не застосовують без крайньої необхідності, а при призначенні використовують мінімальну дозу максимально коротким курсом.
У ІІІ триместрі всі інгібітори синтезу простагландинів здатні спричинити у плода ураження серця і легень з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією, порушення функції нирок аж до ниркової недостатності з маловоддям, а у матері та новонародженого — подовження часу кровотечі та гальмування скорочень матки із затримкою або подовженням пологів, тому в ІІІ триместрі препарат протипоказаний. Даних щодо проникнення мелоксикаму в грудне молоко людини немає; через тривалий період напіввиведення препарат не показаний жінкам, які годують грудьми. Мелоксикам може несприятливо впливати на фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Побічні дії
Дані щодо частоти небажаних реакцій ґрунтуються на клінічних дослідженнях за участю 3750 пацієнтів, які отримували мелоксикам перорально в дозах 7,5 або 15 мг на добу в середньому протягом 127 днів, а також на повідомленнях після виходу препарату на ринок. Найчастіше страждає шлунково-кишковий тракт: можливі виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, перфорації і кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо в пацієнтів літнього віку.
- часто: анемія, запаморочення, головний біль, диспепсія, нудота і блювання, біль у животі, закреп, метеоризм, діарея, свербіж, висип, набряки;
- нечасто: лейкопенія, тромбоцитопенія, шум у вухах, сонливість, дезорієнтація в просторі;
- нечасто: прискорене серцебиття, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, припливи та почервоніння обличчя і шиї;
- нечасто: шлунково-кишкова кровотеча з чорним стільцем або кривавим блюванням, виразкова хвороба, езофагіт, стоматит, кропив’янка;
- нечасто: перехідні зміни показників функції печінки і нирок, включаючи підвищення активності амінотрансфераз, білірубіну, креатиніну або сечовини;
- рідко: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, агранулоцитоз;
- рідко: порушення настрою, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, порушення зору;
- рідко: перфорація шлунково-кишкового тракту, гастрит, коліт, гепатит, ниркова недостатність, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, напад астми в людей з непереносимістю НПЗЗ.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються млявістю, сонливістю, нудотою, блюванням і болем у верхній частині живота та минають на тлі підтримувальної терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, вираженої ниркової недостатності, порушення функції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, судинного колапсу та зупинки серця. Після передозування може виникнути й анафілактоїдна реакція, яку пов’язують із прийомом НПЗЗ.
Специфічного лікування не існує: при передозуванні проводять симптоматичну і підтримувальну терапію. У клінічних дослідженнях показано, що холестирамін перорально по 4 г тричі на добу прискорює виведення мелоксикаму.
Як отримати рецепт на Aglan® онлайн
Aglan® відпускається за рецептом, і рішення про його призначення ухвалює лікар: потрібно оцінити характер загострення, стан шлунково-кишкового тракту, серця і нирок, а також усі препарати, які приймає пацієнт, оскільки мелоксикам має широкий спектр протипоказань та взаємодій.
Онлайн-консультація дає можливість обговорити симптоми й історію хвороби дистанційно. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці; введення препарату виконує медичний працівник.
