Agen® 5: skład i postać farmaceutyczna
Agen® 5 jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny — substancji czynnej z grupy blokerów kanałów wapniowych. Cyfra w nazwie wskazuje na dawkę: Agen® 5 odpowiada zawartości 5 mg amlodypiny w tabletce.
Obecność dwóch dawek jest wygodna z praktycznego punktu widzenia. Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od mniejszej dawki i w przypadku niewystarczającego efektu przechodzi się na większą, bez zmiany preparatu i schematu przyjmowania. Decyzję o przejściu na inną dawkę podejmuje lekarz, oceniając poziom ciśnienia tętniczego, częstość napadów dławicy piersiowej oraz tolerancję leczenia.
Jak działa Agen® 5
Amlodypina blokuje wolne kanały wapniowe i hamuje napływ jonów wapnia przez błony komórkowe do komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej oraz do komórek mięśnia sercowego. Obniżenie ciśnienia tętniczego jest związane z bezpośrednim działaniem rozkurczającym na mięśnie gładkie ściany naczyń krwionośnych: naczynia ulegają rozszerzeniu, opór przepływu krwi spada, a ciśnienie obniża się.
Mechanizm, dzięki któremu amlodypina znosi ból w okolicy serca, nie został w pełni wyjaśniony. Wiadomo, że lek zmniejsza obszar niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego dwiema drogami. Po pierwsze, rozkurcza tętniczki obwodowe, co zmniejsza ogólny opór obwodowy i obciążenie następcze — siłę, z jaką serce musi wyrzucać krew. Ponieważ częstotliwość rytmu serca pozostaje przy tym stała, zmniejszenie pracy serca obniża zużycie energii oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po drugie, amlodypina prawdopodobnie rozszerza duże tętnice wieńcowe i tętniczki zarówno w obszarach niedokrwionych, jak i prawidłowo ukrwionych, co poprawia dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych.
Wskazania do stosowania
Agen® 5 jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, a także dławicy naczynioskurczowej — dławicy typu Prinzmetala, której podłożem jest skurcz tętnic wieńcowych.
Wszystkie trzy wskazania zakładają długotrwałe, regularne leczenie, a nie przyjmowanie „w razie potrzeby”. W nadciśnieniu tętniczym lek przyjmuje się stale, ponieważ efekt utrzymuje się tak długo, jak długo trwa terapia. W dławicy piersiowej amlodypina jest stosowana zarówno jako jedyny lek, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi — w szczególności u pacjentów, u których napady utrzymują się mimo stosowania azotanów oraz wystarczających dawek beta-adrenolityków.
Sposób podawania i dawkowanie
Dorosłym, zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w dławicy piersiowej, zazwyczaj zaleca się dawkę początkową 5 mg amlodypiny raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do maksymalnej — 10 mg raz na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek był stosowany jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, alfa-adrenolitykami, beta-adrenolitykami oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny; w takich skojarzeniach nie ma potrzeby modyfikacji dawki amlodypiny.
Poszczególne grupy pacjentów
| Grupa pacjentów | Zalecenia dotyczące dawkowania |
|---|---|
| Dorośli | dawka początkowa 5 mg raz na dobę, dawka maksymalna — 10 mg raz na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | zwykły schemat dawkowania, jednak zalecana ostrożność przy zwiększaniu dawki |
| Zaburzenia czynności wątroby | rozpoczynać od najmniejszej dawki i zwiększać ją stopniowo i ostrożnie |
| Zaburzenia czynności nerek | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
| Dzieci i młodzież w wieku 6–17 lat | dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę, w przypadku niewystarczającego efektu po 4 tygodniach — 5 mg |
| Dzieci poniżej 6 lat | brak danych |
U pacjentów w podeszłym wieku amlodypina w tych samych dawkach jest tolerowana równie dobrze jak u osób młodszych. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania, a farmakokinetyka amlodypiny w ciężkich zaburzeniach nie była badana — dlatego w obu przypadkach leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki. Stężenie amlodypiny w surowicy nie wiąże się z nasileniem zaburzeń czynności nerek, a amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. Dawki powyżej 5 mg u dzieci i młodzieży nie były badane.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którykolwiek ze składników pomocniczych. Nadwrażliwość na inne dihydropirydyny uwzględnia się osobno: podobieństwo struktury chemicznej sprawia, że reakcje krzyżowe są prawdopodobne.
- nadwrażliwość na amlodypinę, dihydropirydyny lub substancje pomocnicze;
- wstrząs kardiogenny;
- klinicznie istotne zwężenie ujścia aorty;
- niestabilna choroba niedokrwienna serca;
- ciąża;
- okres karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny ulega wydłużeniu, a zakres zalecanych dawek dobowych dla tych chorych nie został ustalony. Zalecając amlodypinę w chorobach wątroby, należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić pacjenta pod regularną kontrolą. Specjalnej ostrożności wymaga również stosowanie leku w niedociśnieniu tętniczym, w kardiomiopatii przerostowej z utrudnieniem odpływu krwi oraz w ciężkiej niewydolności serca odpowiadającej III i IV klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA.
Na osobną uwagę zasługuje początek leczenia. W tym okresie zwiększa się ryzyko wystąpienia bólu głowy, zmęczenia i zawrotów głowy, a objawy te mogą wpływać na czynności wymagające wzmożonej uwagi, koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji: prowadzenie pojazdów, obsługę ruchomych maszyn lub pracę na wysokości. Do czasu ustabilizowania i przewidywalności reakcji na lek rozsądne jest powstrzymanie się od takiej aktywności.
Interakcje z innymi lekami
Amlodypina może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, alfa- i beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu, nitrogliceryną podjęzykową, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami oraz doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Badania u zdrowych ochotników wykazały, że jednoczesne stosowanie z digoksyną nie zmienia stężenia digoksyny w surowicy ani jej klirensu nerkowego, a cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.
Dane z badań z użyciem ludzkiego osocza nie wskazują, by amlodypina wpływała na wiązanie digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami osocza. Jednoczesne stosowanie amlodypiny i warfaryny nie powodowało istotnych zmian wpływu warfaryny na czas protrombinowy, a farmakokinetyka cyklosporyny przy dodaniu amlodypiny nie ulegała istotnym zmianom. Praktycznie ważnym wyjątkiem jest sildenafil: podczas jednoczesnego stosowania nasilało się działanie hipotensyjne obu substancji. Przyjęcie 240 ml soku grejpfrutowego razem z pojedynczą dawką 10 mg amlodypiny nie miało istotnego wpływu na jej farmakokinetykę.
Ciąża i karmienie piersią
Amlodypiny nie należy stosować w okresie ciąży. To ograniczenie znajduje się także w części dotyczącej przeciwwskazań, co oznacza bezwzględny zakaz, a nie indywidualne ważenie korzyści i ryzyka. Kobiety planujące ciążę lub które zaszły w ciążę w trakcie leczenia powinny jak najszybciej omówić z lekarzem zmianę preparatu.
Na czas stosowania amlodypiny zaleca się przerwanie karmienia piersią. Dalsze postępowanie — dobór innego leku kompatybilnego z karmieniem lub rezygnacja z karmienia — ustala się indywidualnie wspólnie z lekarzem.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane są związane z rozszerzeniem naczyń i wynikają z mechanizmu działania leku: ból głowy, zawroty głowy, senność, kołatanie serca, uderzenia gorąca, obrzęki i obrzęki kończyn dolnych, uczucie zmęczenia. Ze strony układu pokarmowego często obserwuje się nudności i ból brzucha. Wiele z tych objawów ma umiarkowane nasilenie i słabnie w miarę kontynuacji leczenia.
- często: ból głowy, zawroty głowy, senność, kołatanie serca, uderzenia gorąca, obrzęki, obrzęki obwodowe, zmęczenie, nudności, ból brzucha;
- niezbyt często: omdlenia, neuropatia obwodowa, parestezje, drżenie, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szumy uszne;
- niezbyt często: duszność, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, niestrawność, suchość w ustach, rozrost dziąseł, zapalenie trzustki;
- niezbyt często: leukopenia, trombocytopenia, plamica, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zaburzenia nastroju;
- niezbyt często: nadmierna potliwość, wypadanie włosów, zmiana zabarwienia skóry, bóle stawów i mięśni, skurcze mięśni, ból pleców;
- niezbyt często: częstsze i nocne oddawanie moczu, zaburzenia mikcji, impotencja, ginekomastia u mężczyzn;
- rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego, skórne reakcje alergiczne, świąd, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy wysiękowy;
- bardzo rzadko: cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, pokrzywka, zapalenie błony śluzowej żołądka.
Przedawkowanie
Opisano niewielką liczbę przypadków celowego przedawkowania amlodypiny u ludzi. Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie może prowadzić do rozszerzenia naczyń obwodowych z odruchową tachykardią oraz do wyraźnego, długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego, aż do wstrząsu i zgonu.
W części przypadków konieczne jest płukanie żołądka. W przypadku klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego konieczne jest podtrzymanie krążenia z monitorowaniem czynności serca i oddychania: pacjenta układa się z uniesionymi kończynami dolnymi i kontroluje bilans płynów. Dla przywrócenia napięcia naczyniowego i normalizacji ciśnienia przydatne mogą być leki zwężające naczynia, jeśli ich zastosowanie nie jest przeciwwskazane. Dożylne podanie glukonianu wapnia pomaga przezwyciężyć blokadę kanałów wapniowych. Dializa nie ma istotnego znaczenia, ponieważ amlodypina w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Jak uzyskać receptę na Agen® 5 online
Do uzyskania recepty na Agen® 5 konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania, wymaga ostrożności w chorobach wątroby i niewydolności serca oraz jest dobierany w zależności od poziomu ciśnienia tętniczego i tolerancji. Lekarz ustali choroby współistniejące, przyjmowane leki i wyniki pomiarów ciśnienia.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a przy obecności wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
