Agen® 5: состав и форма выпуска
Agen® 5 выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина — действующего вещества из группы блокаторов кальциевых каналов. Цифра в названии указывает на дозировку: Agen® 5 соответствует содержанию 5 мг амлодипина в таблетке.
Наличие двух дозировок удобно с практической точки зрения. Лечение обычно начинают с меньшей дозы и при недостаточном эффекте переходят к большей, не меняя препарат и режим приёма. Решение о переходе на другую дозировку принимает врач, оценивая уровень артериального давления, частоту приступов стенокардии и переносимость лечения.
Как действует Agen® 5
Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы и тормозит поступление ионов кальция через мембраны внутрь клеток гладких мышц сосудистой стенки и клеток сердечной мышцы. Снижение артериального давления связано с прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы стенки кровеносных сосудов: сосуды расширяются, сопротивление току крови падает, и давление снижается.
Механизм, за счёт которого амлодипин устраняет боль в области сердца, до конца не установлен. Известно, что препарат уменьшает зону ишемического повреждения миокарда двумя путями. Во-первых, он расслабляет периферические артериолы, что снижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку — силу, с которой сердце должно выталкивать кровь. Поскольку частота сердечных сокращений при этом остаётся постоянной, уменьшение работы сердца снижает расход энергии и потребность миокарда в кислороде. Во-вторых, амлодипин, по-видимому, расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемизированных, так и в нормально кровоснабжаемых участках, что улучшает доставку кислорода к сердечной мышце у пациентов со спазмом коронарных артерий.
Показания к применению
Agen® 5 назначают при артериальной гипертензии, при хронической стабильной стенокардии, а также при вазоспастической стенокардии — стенокардии типа Принцметала, в основе которой лежит спазм коронарных артерий.
Все три показания предполагают длительное, регулярное лечение, а не приём по требованию. При артериальной гипертензии препарат принимают постоянно, поскольку эффект сохраняется, пока продолжается лечение. При стенокардии амлодипин применяют как в качестве единственного средства, так и в сочетании с другими противостенокардическими препаратами — в частности у пациентов, у которых приступы сохраняются несмотря на нитраты и достаточные дозы бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозировка
Взрослым и при гипертензии, и при стенокардии обычно назначают начальную дозу 5 мг амлодипина один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг один раз в сутки. У пациентов с артериальной гипертензией препарат применяли одновременно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента; при таких сочетаниях изменять дозу амлодипина не требуется.
Отдельные группы пациентов
| Группа пациентов | Рекомендации по дозированию |
|---|---|
| Взрослые | начальная доза 5 мг один раз в сутки, максимальная — 10 мг один раз в сутки |
| Пожилой возраст | обычная схема дозирования, но осторожность при увеличении дозы |
| Нарушения функции печени | начинать с наименьшей дозы и повышать её постепенно и осторожно |
| Нарушения функции почек | изменение дозы не требуется |
| Дети и подростки 6–17 лет | начальная доза 2,5 мг один раз в сутки, при недостаточном эффекте через 4 недели — 5 мг |
| Дети младше 6 лет | данные отсутствуют |
У пациентов пожилого возраста амлодипин в тех же дозах переносится так же хорошо, как у более молодых. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени рекомендации по дозированию не установлены, а фармакокинетика амлодипина при тяжёлых нарушениях не изучалась — поэтому в обоих случаях лечение начинают с наименьшей дозы. Концентрация амлодипина в сыворотке крови не связана со степенью нарушения функции почек, и амлодипин не удаляется при диализе. Дозы выше 5 мг у детей и подростков не изучались.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к амлодипину, к производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав. Чувствительность к другим дигидропиридинам учитывается отдельно: близость химического строения делает перекрёстную реакцию вероятной.
- повышенная чувствительность к амлодипину, дигидропиридинам или вспомогательным веществам;
- кардиогенный шок;
- клинически значимое сужение устья аорты;
- нестабильная ишемическая болезнь сердца;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина удлиняется, а диапазон рекомендуемой суточной дозы для таких больных не установлен. Назначая амлодипин при болезнях печени, необходимо соблюдать особую осторожность и вести пациента под регулярным наблюдением. Особая осторожность требуется также при артериальной гипотензии, при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии и при тяжёлой сердечной недостаточности, соответствующей III и IV функциональному классу по классификации NYHA.
Отдельного внимания заслуживает начало лечения. В этот период повышается риск головной боли, утомляемости и головокружения, а эти симптомы способны повлиять на занятия, требующие повышенного внимания, координации движений и быстрого принятия решений: вождение автомобиля, работу с движущимися механизмами или на высоте. Пока реакция на препарат не станет предсказуемой, от такой деятельности разумно воздержаться.
Лекарственные взаимодействия
Амлодипин можно безопасно применять одновременно с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином под язык, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами. Исследования у здоровых добровольцев показали, что совместный приём с дигоксином не меняет концентрацию дигоксина в сыворотке и его почечный клиренс, а циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Данные исследований с плазмой крови человека не указывают на влияние амлодипина на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы. Одновременный приём амлодипина и варфарина существенно не менял влияния варфарина на протромбиновое время, а фармакокинетика циклоспорина при добавлении амлодипина значимо не изменялась. Практически важное исключение — силденафил: при совместном применении усиливалось снижающее артериальное давление действие каждого из веществ. Приём 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой 10 мг амлодипина существенно не влиял на его фармакокинетику.
Беременность и грудное вскармливание
Амлодипин не следует применять в период беременности. Это ограничение вынесено и в раздел противопоказаний, то есть речь идёт не о взвешивании пользы и риска, а о прямом запрете. Женщинам, планирующим беременность или узнавшим о ней на фоне лечения, нужно как можно скорее обсудить с врачом замену препарата.
На время применения амлодипина рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Вопрос о дальнейшей тактике — подбор другого препарата, совместимого с кормлением, либо отказ от кормления — решается индивидуально совместно с врачом.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и объяснимы механизмом действия препарата: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение сердцебиения, приливы жара, отёки и отёки на ногах, чувство усталости. Со стороны пищеварительной системы часто отмечаются тошнота и боль в животе. Многие из этих проявлений выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения лечения.
- часто: головная боль, головокружение, сонливость, сердцебиение, приливы, отёки, периферические отёки, утомляемость, тошнота, боль в животе;
- нечасто: обмороки, периферическая невропатия, парестезии, дрожание, нарушения вкуса, нарушения зрения, шум в ушах;
- нечасто: одышка, кашель, воспаление слизистой оболочки носа, диспепсия, сухость во рту, разрастание дёсен, воспаление поджелудочной железы;
- нечасто: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, повышение уровня глюкозы в крови, изменения настроения;
- нечасто: повышенная потливость, выпадение волос, изменение окраски кожи, боль в суставах и мышцах, мышечные судороги, боль в спине;
- нечасто: учащённое и ночное мочеиспускание, нарушения мочеиспускания, импотенция, увеличение грудных желёз у мужчин;
- редко: снижение артериального давления, кожные аллергические реакции, зуд, сыпь, ангионевротический отёк, многоформная экссудативная эритема;
- очень редко: холестаз, желтуха, воспаление печени, повышение активности аминотрансфераз, крапивница, воспаление слизистой оболочки желудка.
Передозировка
Описано небольшое число случаев преднамеренной передозировки амлодипина у людей. Имеющиеся данные показывают, что передозировка значительной степени может привести к расширению периферических сосудов с рефлекторным учащением сердцебиения и выраженным длительным снижением артериального давления, вплоть до шока и смертельного исхода.
В части случаев необходимо промывание желудка. При клинически значимом снижении артериального давления требуется поддержка кровообращения с мониторингом сердечной и дыхательной деятельности: пациента укладывают с приподнятыми нижними конечностями и контролируют баланс жидкости. Для восстановления сосудистого тонуса и нормализации давления могут быть полезны сосудосуживающие средства, если их применение не противопоказано. Внутривенное введение кальция глюконата помогает преодолеть блокаду кальциевых каналов. Диализ существенного значения не имеет, поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Agen® 5 онлайн
Для получения рецепта на Agen® 5 необходима консультация врача: препарат имеет противопоказания, требует осторожности при болезнях печени и сердечной недостаточности и подбирается по уровню артериального давления и переносимости. Врач уточнит сопутствующие заболевания, принимаемые лекарства и результаты измерений давления.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
