Agen® 5: склад і форма випуску
Agen® 5 випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну — діючої речовини з групи блокаторів кальцієвих каналів. Цифра в назві вказує на дозування: Agen® 5 відповідає вмісту 5 мг амлодипіну в таблетці.
Наявність двох дозувань зручна з практичного погляду. Лікування зазвичай починають з меншої дози і за недостатнього ефекту переходять до більшої, не змінюючи препарат і режим прийому. Рішення про перехід на інше дозування приймає лікар, оцінюючи рівень артеріального тиску, частоту нападів стенокардії та переносимість лікування.
Як діє Agen® 5
Амлодипін блокує повільні кальцієві канали та гальмує надходження іонів кальцію через мембрани всередину клітин гладеньких м’язів судинної стінки та клітин серцевого м’яза. Зниження артеріального тиску пов’язане з прямою розслаблювальною дією на гладенькі м’язи стінки кровоносних судин: судини розширюються, опір току крові зменшується, і тиск знижується.
Механізм, завдяки якому амлодипін усуває біль у ділянці серця, до кінця не встановлений. Відомо, що препарат зменшує зону ішемічного ушкодження міокарда двома шляхами. По‑перше, він розслаблює периферичні артеріоли, що знижує загальний периферичний опір і післянавантаження — силу, з якою серце має виштовхувати кров. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому залишається сталою, зменшення роботи серця знижує витрати енергії та потребу міокарда в кисні. По‑друге, амлодипін, імовірно, розширює великі коронарні артерії та артеріоли як в ішемізованих, так і в нормально кровопостачуваних ділянках, що покращує доставку кисню до серцевого м’яза у пацієнтів зі спазмом коронарних артерій.
Показання до застосування
Agen® 5 призначають при артеріальній гіпертензії, при хронічній стабільній стенокардії, а також при вазоспастичній стенокардії — стенокардії типу Принцметала, в основі якої лежить спазм коронарних артерій.
Усі три показання передбачають тривале, регулярне лікування, а не прийом за потреби. При артеріальній гіпертензії препарат приймають постійно, оскільки ефект зберігається, доки триває лікування. При стенокардії амлодипін застосовують як у ролі єдиного засобу, так і в поєднанні з іншими протистенокардичними препаратами — зокрема у пацієнтів, у яких напади зберігаються, незважаючи на нітрати та достатні дози бета‑адреноблокаторів.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і при гіпертензії, і при стенокардії зазвичай призначають початкову дозу 5 мг амлодипіну один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг один раз на добу. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією препарат застосовували одночасно з тіазидними діуретиками, альфа‑адреноблокаторами, бета‑адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту; при таких поєднаннях змінювати дозу амлодипіну не потрібно.
Окремі групи пацієнтів
| Група пацієнтів | Рекомендації щодо дозування |
|---|---|
| Дорослі | початкова доза 5 мг один раз на добу, максимальна — 10 мг один раз на добу |
| Похилого віку | звичайна схема дозування, але обережність при підвищенні дози |
| Порушення функції печінки | починати з найменшої дози та підвищувати її поступово й обережно |
| Порушення функції нирок | зміни дози не потрібно |
| Діти та підлітки 6–17 років | початкова доза 2,5 мг один раз на добу, за недостатнього ефекту через 4 тижні — 5 мг |
| Діти молодші 6 років | дані відсутні |
У пацієнтів похилого віку амлодипін у тих самих дозах переноситься так само добре, як у молодших. При легких і помірних порушеннях функції печінки рекомендації щодо дозування не встановлені, а фармакокінетика амлодипіну при тяжких порушеннях не вивчалася — тому в обох випадках лікування починають з найменшої дози. Концентрація амлодипіну в сироватці крові не пов’язана зі ступенем порушення функції нирок, і амлодипін не видаляється під час діалізу. Дози вище 5 мг у дітей та підлітків не вивчалися.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до амлодипіну, до похідних дигідропіридину або до будь‑якої з допоміжних речовин, що входять до складу. Чутливість до інших дигідропіридинів враховується окремо: близькість хімічної будови робить перехресну реакцію ймовірною.
- підвищена чутливість до амлодипіну, дигідропіридинів або допоміжних речовин;
- кардіогенний шок;
- клінічно значуще звуження вустя аорти;
- нестабільна ішемічна хвороба серця;
- вагітність;
- період грудного вигодовування.
Особливі вказівки та заходи безпеки
У пацієнтів з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну подовжується, а діапазон рекомендованої добової дози для таких хворих не встановлений. Призначаючи амлодипін при захворюваннях печінки, необхідно дотримуватися особливої обережності й вести пацієнта під регулярним наглядом. Особлива обережність потрібна також при артеріальній гіпотензії, при обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії та при тяжкій серцевій недостатності, що відповідає III і IV функціональному класу за класифікацією NYHA.
Окремої уваги заслуговує початок лікування. У цей період підвищується ризик головного болю, втомлюваності та запаморочення, а ці симптоми здатні вплинути на заняття, які вимагають підвищеної уваги, координації рухів і швидкого ухвалення рішень: водіння автомобіля, роботу з рухомими механізмами або на висоті. Поки реакція на препарат не стане передбачуваною, від такої діяльності доцільно утриматися.
Лікарські взаємодії
Амлодипін можна безпечно застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, альфа‑ і бета‑адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином під язик, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними цукрознижувальними препаратами. Дослідження у здорових добровольців показали, що спільний прийом з дигоксином не змінює концентрацію дигоксину в сироватці та його нирковий кліренс, а циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Дані досліджень із плазмою крові людини не вказують на вплив амлодипіну на зв’язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину з білками плазми. Одночасний прийом амлодипіну і варфарину істотно не змінював вплив варфарину на протромбіновий час, а фармакокінетика циклоспорину при додаванні амлодипіну значуще не змінювалася. Практично важливий виняток — силденафіл: при спільному застосуванні посилювалася здатність кожної з речовин знижувати артеріальний тиск. Прийом 240 мл грейпфрутового соку разом з одноразовою дозою 10 мг амлодипіну істотно не впливав на його фармакокінетику.
Вагітність і грудне вигодовування
Амлодипін не слід застосовувати в період вагітності. Це обмеження винесено й у розділ протипоказань, тобто йдеться не про зважування користі та ризику, а про прямі заборони. Жінкам, які планують вагітність або дізналися про неї на тлі лікування, потрібно якомога швидше обговорити з лікарем заміну препарату.
На час застосування амлодипіну рекомендується припинити грудне вигодовування. Питання щодо подальшої тактики — підбір іншого препарату, сумісного з годуванням, або відмова від годування — вирішується індивідуально спільно з лікарем.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції пов’язані з розширенням судин і пояснюються механізмом дії препарату: головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття серцебиття, припливи жару, набряки та набряки на ногах, відчуття втоми. З боку травної системи часто відзначаються нудота та біль у животі. Багато з цих проявів виражені помірно й слабшають у міру продовження лікування.
- часто: головний біль, запаморочення, сонливість, серцебиття, припливи, набряки, периферичні набряки, втомлюваність, нудота, біль у животі;
- нечасто: непритомність, периферична нейропатія, парестезії, тремор, порушення смаку, порушення зору, шум у вухах;
- нечасто: задишка, кашель, запалення слизової оболонки носа, диспепсія, сухість у роті, розростання ясен, запалення підшлункової залози;
- нечасто: лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура, підвищення рівня глюкози в крові, зміни настрою;
- нечасто: підвищена пітливість, випадіння волосся, зміна забарвлення шкіри, біль у суглобах і м’язах, м’язові судоми, біль у спині;
- нечасто: прискорене й нічне сечовипускання, порушення сечовипускання, імпотенція, збільшення молочних залоз у чоловіків;
- рідко: зниження артеріального тиску, шкірні алергічні реакції, свербіж, висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема;
- дуже рідко: холестаз, жовтяниця, запалення печінки, підвищення активності амінотрансфераз, кропив’янка, запалення слизової оболонки шлунка.
Передозування
Описано невелику кількість випадків навмисного передозування амлодипіну в людей. Наявні дані свідчать, що передозування значного ступеня може призвести до розширення периферичних судин із рефлекторним почастішанням серцебиття та вираженим тривалим зниженням артеріального тиску, аж до шоку й летального наслідку.
В частині випадків необхідне промивання шлунка. При клінічно значущому зниженні артеріального тиску потрібна підтримка кровообігу з моніторингом серцевої та дихальної діяльності: пацієнта кладуть із піднятими нижніми кінцівками та контролюють баланс рідини. Для відновлення судинного тонусу та нормалізації тиску можуть бути корисні судинозвужувальні засоби, якщо їх застосування не протипоказане. Внутрішньовенне введення кальцію глюконату допомагає подолати блокаду кальцієвих каналів. Діаліз істотного значення не має, оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми.
Як отримати рецепт на Agen® 5 онлайн
Для отримання рецепта на Agen® 5 необхідна консультація лікаря: препарат має протипоказання, потребує обережності при захворюваннях печінки та серцевій недостатності й підбирається за рівнем артеріального тиску та переносимістю. Лікар уточнить супутні захворювання, ліки, що приймаються, і результати вимірювань тиску.
Онлайн‑консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
