Agen 5 - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Agen 5 - (IR) jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu amlodypiny. Dostępność dwóch dawek pozwala lekarzowi rozpocząć leczenie od mniejszej ilości substancji czynnej, a w przypadku niewystarczającej odpowiedzi przejść na wyższą dawkę, bez zmiany preparatu.
Amlodypina należy do antagonistów wapnia – grupy leków wpływających na napięcie ściany naczyń krwionośnych. Tabletkę przyjmuje się raz na dobę, a konkretną dawkę i czas trwania terapii ustala lekarz, biorąc pod uwagę rozpoznanie oraz indywidualną reakcję pacjenta na leczenie.
Jak działa Agen 5 - (IR)
Substancja czynna preparatu, amlodypina, jest inhibitorem transportu jonów wapnia, czyli blokuje wolne kanały wapniowe. Hamuje przepływ jonów wapnia przez błony komórkowe do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz do komórek mięśnia sercowego.
Jony wapnia są niezbędne komórce mięśni gładkich do skurczu, dlatego ograniczenie ich napływu zmniejsza napięcie ściany naczyniowej. Na tym mechanizmie opiera się stosowanie preparatu w stanach wymienionych w wskazaniach – przy podwyższonym ciśnieniu tętniczym oraz w napadach dławicy piersiowej, w tym jej postaci wazospastycznej.
Wskazania do stosowania
Preparat stosuje się u dorosłych; ponadto odrębny schemat dawkowania przewidziano dla dzieci i młodzieży od 6. roku życia z nadciśnieniem tętniczym. Wykaz wskazań obejmuje trzy pozycje.
- nadciśnienie tętnicze;
- przewlekła stabilna dławica piersiowa;
- dławica piersiowa typu wazospastycznego, czyli dławica Prinzmetala.
Nadciśnienie tętnicze wymaga długotrwałego, zazwyczaj wieloletniego leczenia. Stabilna i wazospastyczna dławica piersiowa różnią się mechanizmem powstawania napadów: w drugim przypadku są one związane ze skurczem (spazmem) naczyń. Decyzję o przepisaniu leku i czasie trwania terapii w każdym z tych przypadków podejmuje lekarz.
Sposób podawania i dawkowanie
U dorosłych, zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa zwykle wynosi 5 mg amlodypiny raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększyć do maksymalnej – 10 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku amlodypina w tych samych dawkach jest tolerowana tak samo dobrze jak u osób młodszych, dlatego zaleca się zwykły schemat przyjmowania, jednak zwiększanie dawki powinno odbywać się ostrożnie.
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dalsza modyfikacja dawki |
|---|---|---|
| Dorośli | 5 mg raz na dobę | do 10 mg raz na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | standardowy schemat | ostrożność przy zwiększaniu dawki |
| Dzieci i młodzież 6–17 lat | 2,5 mg raz na dobę | do 5 mg na dobę po 4 tygodniach, jeśli efekt jest niewystarczający |
| Dzieci poniżej 6 lat | brak danych | brak danych |
| Zaburzenia czynności wątroby | najmniejsza dawka | stopniowe zwiększanie pod nadzorem |
| Zaburzenia czynności nerek | standardowa dawka | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
Dawkowanie u dzieci i młodzieży
U dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat z nadciśnieniem tętniczym zalecana dawka początkowa doustnie wynosi 2,5 mg raz na dobę. Jeżeli po 4 tygodniach stosowania nie osiągnięto pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę. Dawki wyższe niż 5 mg u dzieci i młodzieży nie były badane, a dla dzieci poniżej 6. roku życia brak jest danych.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby, dlatego dawkę dobiera się ostrożnie, rozpoczynając leczenie od najmniejszej dawki. Farmakokinetyka amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie była badana: u takich pacjentów również rozpoczyna się od najmniejszej dawki i zwiększa ją stopniowo. W chorobach nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, ponieważ stężenie amlodypiny w surowicy nie jest związane ze stopniem upośledzenia ich czynności; podczas dializy lek nie jest usuwany z organizmu.
Przeciwwskazania
Stosowanie amlodypiny jest przeciwwskazane w stanach, w których dodatkowe zmniejszenie napięcia naczyniowego jest niebezpieczne lub gdy krążenie krwi jest już niestabilne. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz obowiązkowo ustala, czy występują takie stany.
- nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- ciężkie niedociśnienie tętnicze;
- wstrząs, w tym kardiogenny;
- zwężenie dróg odpływu z lewej komory, np. ciężkie zwężenie zastawki aortalnej;
- hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.
Nadwrażliwość na inne dihydropirydyny uwzględnia się osobno: leki tej grupy są zbliżone pod względem budowy chemicznej, dlatego reakcja na jeden preparat czyni prawdopodobną reakcję także na inny. O wszelkich reakcjach alergicznych na leki w przeszłości należy wcześniej poinformować lekarza.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bezpieczeństwo i skuteczność amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie były badane, dlatego lek nie jest przeznaczony do łagodzenia takiego stanu. Ostrożność jest również konieczna podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca: w długotrwałym badaniu z randomizacją, kontrolowanym placebo, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca w klasie III i IV wg NYHA obrzęk płuc występował w grupie amlodypiny częściej niż w grupie placebo, choć nie obserwowano przy tym nasilenia objawów niewydolności serca.
- przy zaburzonej czynności wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu, podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, a zalecenia dawkowania nie zostały ustalone, dlatego preparat stosuje się ze szczególną ostrożnością;
- u pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy zwiększać ostrożnie;
- dzieciom poniżej 6. roku życia preparat nie jest wskazany;
- w niewydolności nerek stosuje się standardowe dawki: stężenie amlodypiny w osoczu nie zależy od stopnia uszkodzenia nerek;
- podczas dializy amlodypina nie jest usuwana z organizmu;
- lek może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn;
- w przypadku zawrotów głowy, bólu głowy, zmęczenia lub nudności szybkość reakcji może być zaburzona i w tym okresie lepiej powstrzymać się od prowadzenia pojazdów.
Interakcje z innymi lekami
Amlodypina może być bezpiecznie stosowana jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory alfa- i beta-adrenergiczne, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu, nitrogliceryną podjęzykową, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami oraz doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Podczas jednoczesnego leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami i inhibitorami ACE nie ma potrzeby modyfikacji dawki amlodypiny, jednak jej działanie hipotensyjne sumuje się z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych i jest to brane pod uwagę przy doborze terapii skojarzonej.
- inhibitory CYP3A4: erytromycyna u młodych pacjentów zwiększała stężenie amlodypiny w osoczu o 22%, diltiazem u osób w podeszłym wieku – o 50%, chociaż znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone;
- silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol lub rytonawir, mogą zwiększać stężenie amlodypiny w większym stopniu niż diltiazem, dlatego takie skojarzenie wymaga ostrożności;
- induktory CYP3A4, np. ryfampicyna lub dziurawiec, mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu;
- nie zaleca się soku grejpfrutowego: może on zwiększać biodostępność leku i nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego;
- cymetydyna, leki zobojętniające z glinem lub magnezem oraz syldenafil nie wpływały na farmakokinetykę amlodypiny;
- amlodypina nie zmieniała farmakokinetyki atorwastatyny, digoksyny, etanolu, warfaryny i cyklosporyny;
- w badaniach in vitro amlodypina nie wpływała na wiązanie digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami osocza;
- lek nie wpływa na wyniki badań diagnostycznych.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ocenione. Badania na szczurach nie wykazały toksycznego wpływu na przebieg ciąży, z wyjątkiem opóźnienia terminu porodu i wydłużenia samego porodu przy stosowaniu dawek 50‑krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka. Dlatego stosowanie amlodypiny w ciąży zaleca się wyłącznie wtedy, gdy nie ma możliwości zastosowania innego, bezpieczniejszego leku lub gdy spodziewana korzyść przewyższa ryzyko dla matki i płodu.
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzję o kontynuowaniu karmienia piersią i kontynuowaniu leczenia amlodypiną podejmuje się po ocenie korzyści z karmienia dla dziecka oraz korzyści z terapii dla matki. Kwestie te najlepiej omówić z lekarzem z wyprzedzeniem, jeszcze przed rozpoczęciem przyjmowania leku.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych z randomizacją, kontrolowanych placebo, z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca najczęściej obserwowano ból głowy, obrzęki, szczególnie w okolicy kostek, nasilone zmęczenie, senność, nudności, ból brzucha, uderzenia gorąca, kołatanie serca oraz zawroty głowy. Nie odnotowano istotnych klinicznie zmian parametrów laboratoryjnych związanych ze stosowaniem amlodypiny.
- często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie;
- niezbyt często: bezsenność, zaburzenia nastroju, w tym lęk, depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, osłabienie czucia, parestezje;
- niezbyt często: zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie, szum w uszach, niedociśnienie tętnicze, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa;
- niezbyt często: wymioty, niestrawność, zmiany rytmu wypróżnień, suchość w ustach, bóle stawów i mięśni, kurcze mięśni, bóle pleców;
- niezbyt często: zaburzenia oddawania moczu, nykturia i częstomocz, impotencja, ginekomastia, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała;
- rzadko: splątanie;
- bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa, kaszel;
- bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń (zapalenie naczyń krwionośnych), zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa–Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło.
Obrzęk kostek i uderzenia gorąca wynikają z rozszerzenia naczyń obwodowych i częściej występują na początku leczenia. Ciężkie reakcje skórne, objawy uszkodzenia wątroby, takie jak żółtaczka i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, a także zaburzenia rytmu serca wymagają natychmiastowego kontaktu z lekarzem.
Przedawkowanie
Opisano niewielką liczbę przypadków zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi. Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Zarejestrowano przypadek znacznego i prawdopodobnie długotrwałego obniżenia ciśnienia systemowego z rozwojem wstrząsu, który zakończył się zgonem.
Klinicznie istotne obniżenie ciśnienia w wyniku przedawkowania wymaga aktywnego wspomagania układu sercowo-naczyniowego: regularnej kontroli krążenia i oddychania, uniesienia kończyn, monitorowania objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. Do przywrócenia napięcia naczyń i ciśnienia tętniczego mogą pomóc leki zwężające naczynia, o ile nie ma przeciwwskazań do ich stosowania, a do zniesienia blokady kanałów wapniowych może przyczynić się dożylne podanie glukonianu wapnia. W pojedynczych przypadkach rozważa się płukanie żołądka; węgiel aktywowany, przyjęty natychmiast lub w ciągu 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny, znacząco zmniejszał jej wchłanianie. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza.
Jak uzyskać receptę na Agen 5 - (IR) online
Do otrzymania recepty na Agen 5 - (IR) konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania, jest różnie dawkowany u dorosłych, pacjentów w podeszłym wieku i dzieci oraz wymaga ostrożności w chorobach wątroby. Lekarz oceni poziom ciśnienia tętniczego, charakter napadów dławicy piersiowej, choroby współistniejące i wszystkie przyjmowane leki.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość. W razie istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
